Тиоктон 600 мг/24 мл раствор для инъекций №5 Rompharm Company (Румыния)

Тиоктон инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 флакон раствора содержит:

• трометамола тиоктата 952,2876 мг (эквивалентно 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты);

другие составляющие: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета практически свободен от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) – это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых конечных продуктов развитой глюкозиляции. Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается понижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, изнурения и «ползания муравьев».

Фармакокинетика.

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения -липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы - 9-13 мл/мин на кг. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный вывод в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация предпочтительно происходит в виде окисления боковых цепей (бета-окисления) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп.

Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания Тиоктона

Тиоктон совершенно противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к тиоктовой кислоте или другим составляющим лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном лечении Тиоктоном и Цисплатином эффективность последнего снижается.

При одновременном лечении Тиоктоном может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. В этой связи, особенно в начале лечения тиоктовой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может таким образом негативно влиять на процесс лечения Тиоктоном. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения препарата

При парентеральном введении Тиоктона наблюдались реакции гиперчувствительности разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока (см. «Побочные реакции»). Таким образом, во время лечения препаратом пациенты должны находиться под наблюдением врача. При появлении первых признаков (таких как зуд, тошнота, слабость), следует немедленно прекратить лечение и в случае необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения Тиоктона может наблюдаться необычный запах мочи, это явление несущественное с клинической точки зрения.

Сообщалось о случаях Инсулина Аутоиммунного Синдрома (IAС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, такими как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллелями, более чувствительны к возникновению IAС при лечении тиоктовой кислотой. HLA-DRB1*04:03 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 1.6) особенно отмечались у кавказцев с более высокой распространенностью на юге, чем на севере Европы и HLA-DRB1*04:06 аллель (чувствительность к возникновению ИАС: 56,6) особенно отмечались у японских и корейских пациентов. Инсулин Аутоиммунный Синдром следует рассматривать в дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время лечения тиоктовой кислотой (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тиоктон не оказывает никакого влияния или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы Тиоктон

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Дозы и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 24 мл раствора для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

Внутривенный ввод можно производить без разбавления с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут.

Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия!

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим флакон препарата Тиоктон разводить в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Поскольку действующее вещество средства чувствительно к действию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от воздействия света (например с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение около 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут.

Рекомендуется продолжать лечение α-липоевой кислотой в виде пероральных форм тиоктовой кислоты в дозе 600 мг/сут.

Дети.

Не использовать детям.

Передозировка

В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головные боли.

В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного возбуждения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Как следствие интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечебные мероприятия при интоксикации.

Даже при подозрении на значительную интоксикацию Тиоктоном (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) следует немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (такие как вызывание рвоты, промывание желудка, активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть направлено на устранение симптомов.

В настоящее время преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не обнаружено.

Побочные реакции Тиоктона

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме данного лекарственного средства, классифицированы по следующей частоте:

• очень часто (≥ 1/10),
• часто (≥ 1/100 - < 1/10),
• нечасто (≥ 1/1000 - <1/100),
• редко (≥ 1/10000 – < 1/1000),
• очень редко (< 1/10000),
• неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко – тромбопатия.

Со стороны иммунной системы:

• неизвестно – аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции
• Инсулин аутоиммунный синдром (см. раздел: «Особенности применения»).

Метаболизм и расстройства питания:

• очень редко – гипогликемия*.

Со стороны нервной системы:

• нечасто – дисгевзия;
• очень редко – апоплексический удар, судороги, головные боли*, головокружение*, потливость*.

Со стороны органов зрения:

• очень редко – диплопия, расстройства зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• нечасто – тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко – пурпура.

Общие нарушения и местные реакции:

• очень редко – реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться чувство давления в голове и затруднение дыхания, которое проходит самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы очень редко может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В этой связи отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, потливость, головные боли и затуманивание зрения.

Срок годности

3 года.

Продукт следует использовать сразу.

Защищенный от света раствор для инфузии, разведенный в физрастворе, пригоден в течение 6 часов.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота in vitro реагирует на комплексы ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы). Тиоктон несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с группами SH или дисульфидными связями.

В качестве раствора-носителя для инфузий Тиоктона следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия.

Упаковка

По 24 мл во флаконе, по 5 флаконов в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.