Тиоцетам 5 мл раствор для инъекций ампулы №10 Галичфарм АООТ (Украина, Львов)

Тиоцетам (Thiocetam) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит

• морфолиниевую соль тиазотной кислоты в перечислении на 100% вещество - 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты;
• пирацетама – 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с чуть желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТВ N06B Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, обладает ноотропными, противоишемическими, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиазотной кислоты и пирацетама.

Тиоцетам ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает устойчивость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам устраняет последствия стресса (чувство тревожности, фобии, депрессии, нарушения сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические свойства.

Показания

Лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушение эмоциональной сферы; лечение (в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказания Тиоцетама

• Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• хорея Хантингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

Из-за наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов. уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других препаратов низкая, поскольку 90% выводится в неизменном состоянии с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не ингибирует цитохром P450изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Алкоголь. Совместимый прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения препарата

С осторожностью препарат назначать больным с ХПН.

С осторожностью следует применять препарат пожилым людям с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что указанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при больших хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства). кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, применяющим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль над показателями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В настоящее время таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетама лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы Тиоцетам

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий следует назначать по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия, и вводить внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 нед.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначать внутримышечно 5 мл 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10 дней с последующим назначением по 1 таблетке Тиоцетам Форте или по 2 таблетки Тиоцетама 3 раза в сутки в течение 45 дней за 30 мин до еды.

Дети

Не используют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.

В этих случаях прекращают применение и назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции Тиоцетама

При клиническом применении Тиоцетама, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, общая слабость;
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД;
• со стороны вестибулярной системы: головокружение;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

– пирацетамом:

• со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства;
• со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;
• психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;
• со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головные боли, бессонница, дрожь;
• со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;
• со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение сексуальной активности;
• сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

- тиазотной кослотой:

у пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности, на фоне приема других препаратов описаны случаи:

• аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;
• со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше

25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не установлен.

Упаковка

• По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.
• По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.
• По 10 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.