Тамсулостад 0,4 мг капсулы №30 Stada (Германия)

Тамсулостад (Tamsulostad) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид;

1 капсула содержит

• тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, тальк; оболочка капсулы: желатин, индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), железо оксид красный (Е 172), железо оксид желтый (Е 172), железо оксид черный (Е 172).

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, жесткие.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с оранжевым основанием и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пеллетами от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α₁-адренергических рецепторов

Код ATH G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тамсулозин – антагонист α₁-адренорецепторы.

Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция снижается при преждевременном приеме пищи. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен – до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозин гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α₁-адренорецепторы. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение. Тамсулозин гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме – 10 часов, окончательный период полувыведения – 13 часов.

Клинические свойства.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания Тамсулостада

Реакции гиперчувствительности, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек Квинке, к тамсулозину гидрохлориду или любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия; выраженная печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия выполняли только у взрослых.

Взаимодействие не отмечалось при одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α₁-адреноблокатор может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения препарата

Нестабильность радужки глаза (синдром суженного зрачка), связанная с блокировкой α₁-рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы, отмечалось у некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены.

О синдроме атонического зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулосулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужки глаза.

Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостада возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостада в отношении таких пациентов не проводилось.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тамсулостад показан для применения только для мужчин.

Фертильность

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы Тамсулостад

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально. Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула в день. Принимать после завтрака. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Дети. Препарат не использовать детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина не оценивали детям.

Передозировка

В случае резкого снижения давления в результате передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания можно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции Тамсулостада

*- отмечались в послерегистрационном периоде.

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.