Протамина сульфат 1000 МЕ/мл раствор для инъекций 5 мл №5

Протамина сульфат (Protamine sulphate) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: протамина сульфат;

1 мл инъекционного раствора содержит

• 10 мг (1000 МЕ) протамина сульфата;

вспомогательные вещества: м-крезол, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоядия. Протамин. Код АТН V03A V14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

активное действующее вещество лекарственного средства протамина сульфат – оказывает гемостатическое действие. Нейтрализует действие гепарина, уменьшает его антикоагуляционные свойства. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет способность тормозить свертываемость крови. Комплексообразование обусловлено большим количеством катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Протамина сульфат эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепаринподобными нарушениями свертывания крови.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении эффект наступает мгновенно (на игле) и длится примерно 2 часа. Протамина сульфат выводится из организма в основном почками и в меньшей степени через печень с желчью. Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 минуты. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс предположительно распадается на составные части с высвобождением гепарина.

Клинические свойства.

Показания

Применять для нейтрализации избыточного нежелательного антикоагуляционного действия гепарина: в случае передозировки перед и после операций на фоне терапии гепарином, после операций на сердце и кровеносных сосудах с применением экстракорпорального кровообращения, при проведении гемодиализа с применением гепарина.

Противопоказания Протамина сульфата

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Идиопатическая и врожденная гипергепаринемия (в таких случаях протамина сульфат неэффективен и может даже усилить кровоточивость); выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Протамина сульфат несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастными веществами, поскольку может развиться реакция преципитации.

Особенности применения препарата

Во время терапии требуется контроль показателей свертывания крови. Перед введением следует удостовериться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса). Слишком быстрое введение препарата может повлечь за собой ощущение жара, гиперемию кожи, снижение артериального давления, брадикардию, ощущение недостатка воздуха, аллергические реакции.

Применение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазму, коллапсу и остановке сердца. Таким образом, следует принять все меры предосторожности.

Протамина сульфат не нейтрализует действие косвенных антикоагулянтов типа кумарина.

При применении протамина сульфата, в отличие от других солей протамина, не наблюдается эффекта гепариновой отдачи (когда снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после применения экстракорпорального кровообращения).

Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, применяющих протамин-цинк-инсулин. У таких больных возможно развитие анафилактических реакций на сульфат протамина.

В связи с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности с осторожностью следует применять протамин больным, перенесшим коронарную ангиопластику или сердечно-легочное шунтирование; бесплодным мужчинам. Из-за риска развития анафилактоидных реакций необходимо наличие реанимационного оборудования.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых исследований по влиянию препарата на беременных женщин до сих пор не проводилось. Поэтому препарат можно назначать беременным только в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли протамин в грудное молоко. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестная.

Способ применения и дозы Протамина сульфат

Протамина сульфат следует применять в виде очень медленных внутривенных или подкожных инъекций.

Требуемое количество лекарственного средства Протамина сульфат зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови; учитывая короткий период полураспада гепарина доза протамина, необходимая для его нейтрализации, снижается в соответствии с прошедшим с момента введения гепарина. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата зависит от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

Таблица 1.

Дозы протамина сульфата, применяемые в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

В единичных случаях, когда необходимо лечение кровотечения, вызванного гепарином, доза раствора Протамина сульфат должна составлять 50% от последней введенной дозы гепарина (в МЕ). Если пациенту внутривенно капельно вводить гепарин, необходимо прекратить инфузию и ввести 2500–3000 МЕ (25–30 мг) сульфата протамина путем медленной внутривенной инъекции. При подкожных инъекциях гепарина доза препарата – 100–150 МЕ (1–1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина. Первые 2500–5000 МЕ (25–50 мг) протамина сульфата вводить внутривенно струйно медленно, а оставшаяся доза – внутривенно капельно в течение 8–16 часов.

Протамина сульфат можно применять для инактивации гепарина после экстракорпорального диализа в зависимости от требуемой дозы. В случае применения экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза составляет 150 МЕ (1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.

Если уровень гепарина неизвестен, рекомендуется приступать к введению лекарственного средства Протамина сульфат в дозе не более 1 мл в виде 1000 МЕ (10 мг/мл) для медленной внутривенной инъекции.

Чтобы предотвратить передозировку протамина, нужно продолжать введение препарата до нормализации тромбинового времени.

Доза раствора Протамина сульфат определяется по результатам периодических коагуляционных проб (тромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время).

Больные, которые уже получали лечение протамином или протаминсодержащим инсулином, или больные, имеющие аллергию на рыбу, перенесли вазэктомию, имеют повышенный риск развития анафилактических реакций. С целью предотвращения таких реакций Протамина сульфат следует вводить медленно, лучше капельно, предварительно растворив в 100–200 мл раствора хлорида натрия 0,9%.

После открытия флакона остатки препарата следует утилизировать согласно действующим требованиям.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Протамина сульфат детям не изучалась, поэтому его не следует применять детям.

Передозировка

Чтобы предотвратить передозировку протамина, следует контролировать показатели коагуляции крови (активированное частичное тромбопластиновое время).

Передозировка раствора Протамина сульфат может сопровождаться кровотечением, так как сульфат протамина проявляет собственную антикоагуляционную активность. Такое кровотечение можно контролировать посредством применения гепарина до возврата тромбинового времени в пределы нормы.

Побочные реакции Протамина сульфата

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции, включая шоковые состояния. Факторы риска таких реакций: аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинк-инсулином или протамина для инактивации гепарина.

Со стороны сердца: вазодилатация, левожелудочковая сердечная недостаточность или общая сердечная недостаточность с легочной гипертензией.

Со стороны дыхательной системы: отек легких; бронхоспазм, некардиогенный отек легких.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.

При слишком быстром введении протамина внутривенно могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая артериальная гипотензия или артериальная гипертензия.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °C. Не замораживать!

Лекарственное средство нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Протамина сульфат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

Раствор для инъекций (1000 МЕ/мл) по 5 мл во флаконах №5, по 10 мл во флаконах №1.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.