Простазан Виста 0,4 мг таблетки пролонгированного действия №30 Mistral Capital Management (Великобритания)

Простазан-Виста (Prostazan-Vista) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: тамсулозин гидрохлорид.

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

• 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, карбомер, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые, без линии разлома, круглые таблетки с тиснением T9SL на одной стороне и 0.4 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .

Способность α1A-адреноблокаторов уменьшать АД связана с уменьшением периферического сопротивления. Простазан-виста в суточной дозе 0,4 мг не приводит к клинически значимому снижению системного артериального давления (АД) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным артериальным давлением.

Фармакокинетика

Абсорбция. Простазан-виста представляет собой таблетку пролонгированного действия, которая обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема натощак 57% абсорбируется тамсулозином в кишечнике.

Скорость и размер абсорбции таблеток пролонгированного действия не меняется при еде с низким содержанием жира. Степень всасывания повышается на 64% и 149% (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) соответственно) при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак.

Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.

После однократного приема Простазана-Виста натощак Смакс активного вещества наблюдается через 6 часов. В равновесном состоянии, достигаемом на 4-й день приема препарата, Смакс наблюдается через 4-6 часов независимо от еды. Пик концентрации в плазме крови повышается примерно с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии.

Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40% Смакс независимо от еды.

Деление. Связывание с белками плазмы крови – 99%. Объем распределения незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин гидрохлорид имеет низкий эффект первого прохождения, медленно метаболизируясь. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Результаты in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2D6 включаются в метаболизм, другие изоферменты CYP оказывают незначительное влияние на тамсулозин. Угнетение метаболизирующих ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к повышению экспозиции гидрохлорида тамсулозина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»). Ни один из метаболитов не активнее действующего вещества.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся в основном почками, 4-6% дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно.

Показания

Лечение симптомов нижних отделов мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания Простазана Виста

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ препарата; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия выполнялись только у взрослых.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом – снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозирования тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Сmax до 2,8 и 2,2 соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводило к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения препарата

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении тамсулозина возможно снижение АД, что может внезапно приводить к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен присесть или принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Простазан-Виста, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинические исследования для таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Обычно за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения лечения тамсулозином до сих пор точно не установлена. Синдром атонического зрачка зафиксирован также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина на длительное время перед проведением оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин для предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует с осторожностью применять в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Иногда остатки таблеток появляются в фекалиях.

Зафиксированы случаи аллергических реакций на гидрохлорид тамсулозина у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении гидрохлорида тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Простазан-виста не показан для применения женщинам.

Фертильность

В ходе клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводилось. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости, помутнения зрения, головокружения и обморока.

Способ применения и дозы Простазан Виста

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно, независимо от еды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая ее, поскольку это будет препятствовать длительному и контролируемому высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с умеренной и средней тяжестью печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы (см. «Противопоказания»).

Дети

Препарат не использовать детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина не оценивали детям.

Передозировка

Симптомы

Передозировка препарата может вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие зафиксировано при разных степенях передозировки.

Лечение

В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

В целях прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низкоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции Простазана Виста

* отмечались в послерегистрационном периоде

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.

Срок годности

3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.