Пирацетам 0,2 г таблетки №60 Галичфарм АООТ (Украина, Львов)

Пирацетам (Piracetam) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит:

• пирацетама 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат, кальция стеарат.

Состав оболочки: сахар-рафинад, кремния диоксид, повидон, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), тратразин (Е 102), воск пчелиный, масло подсолнечное.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическая группа

Психостимулирующих и ноотропные средства. Пирацетам. Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное γ-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации, Электроконвульсивная терапии. Пирацетам снижает силу и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора-вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет почти 100%. С мах после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг / мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л / кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации.

Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл / мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Показания

Взрослые

Симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами (за исключением диагностированной деменции (слабоумия))

Лечение кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания Пирацетама

Повышенная чувствительность к пирацетама или к производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин);
• хорея Хантингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиреоидные гормоны

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол

Есть данные об усилении пирацетамом эффекта антидепрессантов и антиангинальных препаратов. Также пирацетам в высоких дозах (9,6 г / сут) повышает эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом, что может проявляться снижением уровня агрегации тромбоцитов, снижением уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы крови.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг / мл.

При концентрации 1422 мкг / мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможна.

Противоэпилептические лекарственные средства

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не изменяет кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С m ах ) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременное применение 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови.

Особенности применения препарата

Чаще всего побочные реакции возникают у пациентов гериатрической группы, получают суточную дозу выше 2,4 г. У больных пожилого возраста может возникнуть обострение коронарной недостаточности (следует уменьшить дозу или отменить препарат).

Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у пациентов с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время обширных хирургических вмешательств (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, в анамнезе которых геморрагический инсульт пациентам, принимающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При лечении больных кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или обновления судом.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии больным пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Во время терапии пирацетамом необходимо обязательно продолжать основную терапию, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.

В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не следует применять пирацетам в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при применении пирацетама лицам, управляющим транспортными работают с опасными механизмами, учитывая возможное развитие нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы Пирацетам

Применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу делят на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 мг в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г / сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено терапевтического эффекта, лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто устойчивое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу делят на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничнимы средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, к исчезновению или уменьшению проявлений болезни.

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. Разд. «Дозировка больным с нарушением функции почек»). При длительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозировок ния больным с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина на формуле:

[140-возраст (в годах)] * m (в кг)

  К кр                  = (х 0,85 для женщин)

72 * С креатинина в плазме (мг / дл)

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Степень почечной недостаточности

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка больным с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка больным с нарушением функции почек».

Дети

Не применяют.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое, промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции Пирацетама

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нарушения сна, в том числе бессонница и сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, дрожь.

Психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны крови и лимфы: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилактоидные реакции.

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства: астения, лихорадка, увеличение массы тела.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.