Офтаквикс 5мг/мл капли глазные 5 мл

Офтаквикс (Oftaquix) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит:

• 5 мг левофлоксацина в виде полугидрата левофлоксацина;

другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до светло-зелено-желтого цвета раствор, практически свободный от видимых механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ S01A Е05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм деяния.

Левофлоксацин – это антибактериальное средство группы фторхинолонов, подавляющее активность бактериальных топоизомераз II типа – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях – на топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности.

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения порынов наружной мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Кроме этого,

Перекрестная резистентность.

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не влечет за собой клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения порынов наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Предельные значения MIC (минимальной подавляющей концентрации), отделяющие чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельному значению EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – Европейский комитет по чувствительности к антимикробным препаратам):

• Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:  чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;
• Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.
• Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия.

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Следовательно, представленная информация дает только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если распространенность местной резистентности подвергает сомнению пользу применения лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Диапазон антибактериального действия: категории чувствительности и характеристики резистентности в соответствии с требованиями EUCAST.

* MSSA – штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину.

** MRSA – штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, представленные в таблице, основываются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) по распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь – ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основании чувствительности, определенной in vitro, и концентрации в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Пациенты младенческого возраста.

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей от 1 года.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 ч после введения дозы в пяти из шести испытуемых добровольцев концентрации составляли 2 мкг/мл или выше. У четырех из шести испытуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 ч после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения препаратом. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в день 1-й до 2,05 нг/мл в день 15-й. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина – 2,25 нг/мл – была зафиксирована в день 4-й после 2 дней применения дозы каждые 2 часа (в среднем 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг/мл в день 1 до 2,15 нг/мл в день 15, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, достигнутые после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Клинические свойства.

Показания

Местное лечение у пациентов от 1 года внешних бактериальных глазных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Противопоказания Офтаквикса

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, повышенная чувствительность к другим хинолонам или к любому из компонентов препарата, например бензалкония хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не проводились специальные исследования по взаимодействию этого препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше наблюдавшихся после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс.

Пациенты младенческого возраста.

Исследования по взаимодействию лекарственных препаратов не проводились.

Особенности применения препарата

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае применения других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративный метод лечения.

По клиническим показаниям следует провести обследование больного с использованием увеличительных приборов, например биомикроскопию с использованием щелевой лампы и, при необходимости, окрашивание флуоресцеином.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы. Офтаквикс содержит консервант бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение глаз.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности даже после применения разовой дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно применявших кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий прекратить применение препарата Офтаквикс.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные Офтаквикс 5 мг/мл следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на находящегося на грудном кормлении ребенка при применении терапевтических доз препарата Офтаквикс. Капли глазные Офтаквикс следует применять в период кормления грудью только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для младенца.

фертильность.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Офтаквикс оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать разные механизмы.

Если наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Способ применения и дозы Офтаквикс

По 1-2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки, сразу после пробуждения в течение первых 2 дней, затем - 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При параллельном применении различных местных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора кончик пипетки не должен контактировать с веками и участками вокруг глаза.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии не установлены.

Поскольку данные по безопасности и эффективности отсутствуют, Офтаквикс не рекомендуют применять пациентам до 1 года.

Применение пациентам пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Офтальмологическое применение.

Дети

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, сходны.

Безопасность и эффективность применения Офтаквикса детям в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс детям до 1 года на сегодня не установлены. Нет соответствующих данных.

Передозировка

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты младенческого возраста.

Принятие мер при передозировке подобно для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Побочные реакции Офтаквикса

Приблизительно у 10% пациентов можно ожидать побочных реакций. Эти реакции обычно слабые или умеренные, являются временными, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит хлорид бензалкония, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Ниже приведены побочные реакции, точно, вероятно или возможно связанные с лечением и о которых сообщалось в ходе клинических исследований и послерегистрационного наблюдения.

Со стороны иммунной системы.

• Единичные (≥1/10000 − <1/1000): экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже.
• Редкие (<1/10000): анафилаксия.

Со стороны нервной системы.

• Нечасто (≥1/1000 − <1/100): головная боль.

Со стороны органов зрения.

• Частые (≥1/100 − <1/10): жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи.
• Нечасто (≥1/1000 − <1/100): матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение постороннего тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивальная инфекция, кон' юнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в ходе клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

• Нечасто (≥1/1000 − <1/100): ринит.
• Редкие (<1/10000): отек гортани.

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацина) и могут возникать во время применения препарата Офтаквикс.

У пациентов, применявших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, нуждавшихся в хирургическом вмешательстве или приводивших к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможно увеличение риска разрывов у пациентов, применявших кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахилловое сухожилие.

Пациенты младенческого возраста.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей подобны таковым у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важно. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Открытый флакон следует использовать в течение 1 месяца.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл во флаконе с капельницей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.