Нітромінт 0,4 мг/д 180 доз аерозоль 10 г

Нітромінт (Nitromint) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: нітрогліцерин;

• 1 балон містить 1% розчину нітрогліцерину в етанолі 8 г, що відповідає нітрогліцерину 0,08 г;
• 1 доза містить 0,4 мг нітрогліцерину;

Допоміжні речовини: пропіленгліколь.

Лікарська форма

Спрей сублінгвальний.

Основні фізико-хімічні властивості

Безбарвний або майже безбарвний розчин, що не містить сторонніх частинок.

Фармакотерапевтична група. Периферичний вазодилататор. Антиангінальний засіб. Код AO X C01D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нітрогліцерин – з'єднання органічних нітратів, що надає дилататорну дію на артерії та вени.

Посткапілярні ланцюги периферичних судин, великі артерії і особливо ділянки коронарних судин, ще реактивні, більш чутливі до нітрогліцерину, ніж резистентні (прекапілярні) судини.

Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що зменшує венозний приплив крові до серця (переднавантаження) та опір судин великого кола кровообігу (пост навантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Кровопостачання найбільш уразливих до ішемії субендокардіальних шарів стінок при цьому покращуються, а також регіональна рухливість стінок та ударний об'єм серця. Розширення великих артерій, що знаходяться у серця, зменшує системний та легеневий судинний опір.

Нітрогліцерин має також міорелаксуючу дію на гладкі м'язи бронхів, жовчо- та сечовивідних шляхів, жовчного міхура, товстого та тонкого кишечника, сфінктерів.

Передбачається, що нітрогліцерин робить ці ефекти завдяки зв'язуванню з так званими нітратними рецепторами, що знаходяться на оболонці клітин гладких м'язів. У гладких м'язах нітрогліцерин зазнає ферментативного перетворення, утворюючи оксид азоту (NО), який стимулює розчинну гуанілатциклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), що розслаблює гладкі м'язи.

Фармакокінетика

При сублінгвальному застосуванні нітрогліцерин швидко всмоктується з ротової порожнини і надходить безпосередньо в системний кровотік (ефект першого проходження через печінку виключається). Біодоступність має суттєві між- та внутрішньосуб'єктні відмінності і становить у середньому близько 39%. Початок дії нітрогліцерину настає дуже швидко; ефект розвивається в межах 1-1,5 хв і триває 30 хв. Максимальний рівень у плазмі досягається в межах 4 хв. При сублінгвальному застосуванні пер і від напіввиведення нітрогліцерину становить майже 2,5 - 4,4 хв. Нітрогліцерин, що потрапив у кровотік, зв'язується з еритроцитами та накопичується у стінках судин. Зв'язування з білками плазми – близько 60%. Основний шлях виведення – із сечею у вигляді метаболітів; менше 1% застосовуваної дози виводиться у незміненому стані.

Клінічні властивості

Показання

• Лікування нападів стенокардії.
• Профілактика нападів стенокардії; фізичне навантаження чи емоційний стрес, які можуть спричинити напади стенокардії.
• Ад'ювантна терапія у випадках, що потребують невідкладної допомоги, при гострій лівошлуночковій недостатності (серцева астма).
• Зниження тиску при гострому інфаркті міокарда.
• Запобігання спазмам коронарних судин, викликаних зондуванням серця, під час коронарографії.

Протипоказання Нітромінту

• Підвищена чутливість до активної речовини, інших похідних нітратів або компонентів препарату.
• Гостра судинна недостатність (шок, колапс).
• Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм. рт. ст., діастолічний АТ нижче 60 мм рт. ст).
• Кардіогенний шок.
• Гострий інфаркт міокарда із низьким тиском наповнення.
• Лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення.
• Стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією.
• Конструктивний перикардит.
• Тампонада порожнини перікарда.
• Аортальний та мітральний стеноз.
• Церебральна ішемія.
• Закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском.
• Брадикардія (менше 50 уд/хв).
• Внаслідок впливу Нітромінту на метаболічний процес закису азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГMФ) інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл) можуть потенціювати антигіпертензивні ефекти нітратів, тому їх сумісні зі сполуками.
• Будь-який стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску (крововиливи в мозок та черепно-мозкова травма).
• Первинна легенева гіпертензія (оскільки гіперемія гіповентильованої альвеолярної області може призвести до гіпоксії). Особливий ризик мають пацієнти із серцево-судинними захворюваннями, схильністю до ортостатичних порушень кровообігу.
• Тяжка анемія.
• Одночасне застосування з ріоцигуатом та стимуляторами розчинної гуанілатциклази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.

Протипоказано Нітромінт одночасно з інгібіторами цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5, які застосовують для лікування порушень ерекції (наприклад, з ілденафілом, варденафілом, тадалафілом), оскільки можливе підвищення антигіпертензивного ефекту Нітромінту.

Нітромінт необхідно застосовувати з обережністю разом із:

• іншими вазодилататорами та гіпотензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів); нейролептиками, трициклічними антидепресантами (можливе підвищення антигіпертензивного ефекту нітрогліцерину);
• дигідроерготаміну (рівень у сироватці крові та ефект дигідроерготаміну збільшується);
• гепарином (зменшення ефекту гепарину).

Хворі, які раніше отримували нітрати (наприклад, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат), можуть вимагати більш високі дози нітрогліцерину.
Нітромінт можна застосовувати разом з іншими препаратами, що містять нітрати, але слід бути обережними, щоб уникнути передозування. Сублінгвальні таблетки нітрогліцерину не слід застосовувати як допоміжну терапію Нітромінтом для лікування нападів стенокардії.
Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори центральної нервової системи (ЦНС), отрута бджіл, змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцестіїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Вживання алкогольних напоїв під час використання препарату суворо заборонено.

N-ацетилцистеїн може потенціювати судинорозширювальний ефект нітрогліцерину.

Дигідроерготамін (може підвищитися концентрація дигідроерготаміну в сироватці крові та посилитися його судинозвужувальний ефект, що може знизити ефект нітрогліцерину). Це потребує особливої уваги у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки спільне застосування дигідерерготаміну та нітрогліцерину може призвести до звуження коронарних судин.
Нестероїдні протизапальні засоби, крім ацетилсаліцилової кислоти, можуть зменшувати терапевтичну дію нітрогліцерину.
Паралельне введення нітрогліцерину з аміфостином та ацетилсаліциловою кислотою може підвищити артеріальний тиск і знизити ефект нітрогліцерину.
Можливість толерантності до ефектів нітрогліцерину слід враховувати при застосуванні разом із препаратами нітратів тривалої дії.
Застосування нітрогліцерину з ріоцигуатом та стимуляторами розчинної гуанілатциклази може спричинити гіпотензію.

Особливості застосування препарату

Слід дотримуватись особливої обережності та проводити ретельний медичний контроль у пацієнтів зі схильністю до постуральної гіпотензії та хворих з підвищеним внутрішньочерепним тиском.

З обережністю призначати препарат хворим на мігрень.

Індивідуальна чутливість хворих на нітрати може сильно відрізнятися, тому завжди слід враховувати при доборі дози препарату.
Збільшення дози може призвести до терпимості.

Вживання спиртних напоїв під час застосування препарату суворо забороняється.

Нітрогліцерин посилює виведення катехоламінів та ваніл мигдальної кислоти із сечею.

Препарат містить 79,2 про. % етанолу (алкоголю). Кожна доза спрею містить 0,0396 г алкоголю. Його застосування може бути небезпечним при захворюваннях печінки, алкоголізмі, епілепсії, травмах мозку та інших захворюваннях ЦНС, для вагітних та дітей. Нітрогліцерин може змінювати чи посилювати дію інших препаратів.

Препарат містить пропіленгліколь і може спричинити подразнення слизової оболонки.
Необхідно з обережністю, враховуючи ризик та користь, приймати препарат при: первинній легеневій гіпертензії (з гіперемією альвеолярних ділянок зі зниженою вентиляцією, що може призвести до гіпоксії); неконтрольованої гіповолемії; хворим на серцеву недостатність при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії; токсичному набряку легень; тяжкої анемії; гіпертиреоз; порушення мозкового кровообігу; тяжкої ниркової недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії). Пацієнти із захворюванням коронарних судин особливо схильні до ризику в цьому відношенні.

Слід з обережністю застосовувати пацієнтам із вираженим церебральним атеросклерозом, пацієнтам похилого віку, хворим на аортальний або мітральний стеноз.

Під час лікування протипоказано відвідування лазні, сауни, гарячого душу.
Нітрогліцерин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серйозною гіпотензією (артеріальний систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.) та пацієнтам з кардіогенним шоком, за винятком випадків, коли досить високий тиск при лівошлуночковій недостатності забезпечується інтрааортальним балонним насосом або позитивними інотропними.

Нітрогліцерин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із цереброваскулярним захворюванням, оскільки симптоми цих захворювань можуть бути спричинені гіпотензією.

Артеріальна гіпотензія із брадикардією може виникати у пацієнтів з інфарктом міокарда; це явище вважається рефлекторно опосередкованим.

Особлива обережність необхідна, якщо нітрогліцерин призначають пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки або нирок, гіпотиреозом, мітральним. пролапсом, переохолодженням та у разі недоїдання, з недавнім інфарктом міокарда в анамнезі.

У випадках інфаркту міокарда або гострої серцевої недостатності лікування нітрогліцерином слід проводити обережно, під строгим контролем та/або з гемодинамічний моніторинг.

Обережність потрібна при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпоксією через тяжку анемію (включаючи індуковані форми дефіциту G6PD), оскільки у таких хворих біотрансформація гліцерилтринітрату зменшується.

Пацієнти зі стенокардією, інфарктом міокарда або церебральною ішемією часто страждають на аномалії нижніх дихальних шляхів (особливо альвеолярної гіпоксії). Обережність необхідна при застосуванні у пацієнтів із гіпоксемією та порушенням вентиляції/перфузії через захворювання легень. У пацієнтів з альвеолярною гіповентиляцією в легенях відбувається вазоконстрикція, щоб змістити перфузію від ділянок альвеолярної гіпоксії до вентильованих ділянок легень (механізм Ейлера-Лільєстранда).

Як потужний вазодилататор гліцерилу тринітрат може змінити цю захисну вазоконстрикцію і, таким чином, призвести до збільшення перфузії ділянок, що слабо провітрюються, посилення дисбалансу вентиляції/перфузії і подальшого зменшення артеріального парціального тиску кисню.
Нітрогліцерин може знизити рівень кисню в крові у пацієнтів з легеневими захворюваннями або легеневим серцем.

Якщо симптоми стенокардії не зникли при застосуванні трьох доз, пацієнту слід спричинити невідкладну допомогу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Застосування препарату в період вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Годування груддю

Невідомо, чи виділяються метаболіти нітрогліцерину у грудне молоко.
Тому перед призначенням лікування нітрогліцерином слід зважити користь і ризик матері та дитини, а якщо ризик переважить користь, утриматися від годування груддю.

Фертильність

Дослідження на тваринах не свідчать про шкідливий вплив нітрогліцерину на фертильність. Однак даних про дослідження на людях немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

На початку лікування – протягом періоду, який буде визначено індивідуально – керувати автотранспортом чи працювати зі складними механізмами забороняється. Пізніше обмеження можуть бути скорочені залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Гліцерил тринітрат, особливо на початку лікування або при доборі дози, може погіршити швидкість реакції або, в окремих випадках, може спричинити ортостатичну гіпотензію та запаморочення (а також, у виняткових випадках, може виникати синкопе після передозування). Пацієнти, у яких ці ефекти виникають, повинні утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Нітромінт

Лікування нападів стенокардії

Під час нападу стенокардії потрібно ввести 1 дозу (1 упорскування = 400 мікрограм) під язик.

Якщо симптоми не зникають, введення дози можна повторити з інтервалом 5 хвилин, але не вводити більше 3 доз.

Якщо після цього напад не припинився, необхідно негайно звернутися до лікаря. Пацієнт повинен перебувати в положенні сидячи, щоб запобігти виникненню симптомів постуральної гіпотензії.

Профілактика нападів стенокардії

Щоб запобігти виникненню нападів стенокардії при навантаженні або інших передбачених ситуаціях, рекомендується 1 доза (1 впорскування) (400 мікрограм) під мову незадовго до передбачуваного навантаження.

Гостра лівошлуночкова недостатність (серцева астма).

При лікуванні негіпотензивних пацієнтів з гострою лівошлуночковою недостатністю (тобто артеріальний систолічний тиск > 100 мм рт. ст.) застосовують 400 мкг нітрогліцерину, тобто 1 дозу (впорскування) сублінгвально та повторюють введення через 5-10 хв. Загальна кількість упорскування не повинна перевищувати трьох доз при ретельному контролі клінічного стану пацієнта, включаючи АТ. Згодом пацієнта можна перевести на внутрішньовенну терапію або на інший вазодилататор залежно від клінічного стану.
Перед коронарографією: з метою запобігання спазму коронарних судин рекомендується доза 1-2 упорскування (0,4-0,8 мг).

Зниження артеріального тиску при гострому інфаркті міокарда.

Рекомендована доза становить 0,4-1,2 мг, тобто 1-3 упорскування при контролі кровообігу (артеріальний тиск систоли повинен перевищувати 100 мм рт. ст.).

Згідно з наявною інформацією, коригування дози пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю не потрібне.

Пацієнти похилого віку

Гіпотензія та запаморочення можуть бути особливою проблемою при застосуванні нітратів у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам рекомендується сісти під час прийому сублінгвального спрею.

Спосіб введення

Спрей Нітромінт поставляється у прозорому пластиковому балоні.
Балон слід тримати у вертикальному положенні.
Перед застосуванням препарату не слід струшувати балон.
Перед першим використанням дозатор балона має бути заповнений. Для цього необхідно зняти захисний ковпачок і кілька разів натиснути на дозатор, доки не з'явиться спрей. Якщо балон не використовувався, процес заповнення слід повторити.

При застосуванні спрею Нітромінт дозуючий клапан необхідно тримати у вертикальному положенні якомога ближче до рота, а дозу препарату слід впорскувати під язик.

Спрей не можна вдихати, тому під час розпилення препарату слід затримати дихання.

Після кожного упорскування рот слід закрити.
При застосуванні пацієнт повинен сидіти прямо.
Місцезнаходження отвору дозатора легко визначається навпомацки, що допомагає застосуванню препарату вночі.

Діти

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає, тому не застосовують дітям (до 18 років).

Передозування

Передозування може посилити відомі побічні реакції (головний біль, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію, запаморочення, припливи, блювання, діарею). При використанні дуже високих доз можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з церебральними симптомами, метгемоглобінемія, ціаноз, диспное та тахіпне. Також повідомлялося про додаткові ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як коліки та пронос.

Лікування передозування

При передозуванні необхідно оцінити клінічний стан пацієнта, включаючи симптоми життя та психічний стан, а також підтримувати серцево-судинну та дихальну системи. У разі незначної гіпотонії можливо достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами.

При тяжкому передозуванні необхідно вжити заходів, що вживаються при інтоксикації та шоку (введення рідини, норепінефрину та/або допаміну). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказане.

При розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи:

1. Вітамін С: 1 г внутрішньо у вигляді таблеток або 1 г внутрішньовенно у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти.

2. Метиленовий синій: 1-2 мг/кг маси тіла 1% розчину внутрішньовенно протягом 5 хвилин, якщо пацієнт не має дефіциту G-6-PD.

3. Толуїдиновий синій: у початковій дозі 2-4 мг/кг внутрішньовенно, потім 2 мг/кг повторно.

4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.

Побічні реакції Нітромінту

З боку крові та лімфатичної системи: метглобінемія.

Психічні розлади: може виникати відчуття збудження, тривоги, занепокоєння.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, синкопе, церебральна ішемія, нечіткість зору, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи.

Іноді перша доза, зокрема підвищена перша доза, може спричинити зниження артеріального тиску та/або постуральну гіпотензію з вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю.

При надмірному зниженні артеріального тиску лікування Нітромінтом може посилити симптоми стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати).

Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадіаритмією та втратою свідомості; відчуття жару; ціаноз; блідість.

З боку дихальної системи: Порушення дихання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея, печія, галітоз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння, алергічні реакції шкіри; реакції гіперчутливості; ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висипання на шкірі, свербіж; анафілактичний шок.

Загальні порушення: помірне минуще почуття печіння в горлі; порушення смаку (металевий присмак у роті); головний біль; поступальна гіпотензія; припливи; серцебиття; гіпотермія; загострення глаукоми, астенія. Ці симптоми нестійкі та зникають за кілька хвилин.

Термін придатності

3 роки.

Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С у місцях, захищених від впливу світла та джерел, що випромінюють тепло. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Вогні – і вибухонебезпечний!

Препарат не слід зберігати або застосовувати поблизу відкритого полум'я.

При використанні балона забороняється курити.

Використані порожні балони не можна кидати у вогонь.

Упаковка

По 10 г (180 доз) розчину у вигляді спрею в прозорому балоні з циклоолефіном сополімеру, з дозуючим пристроєм, з розпилювальною головкою та захисним ковпачком, з контролем першого відкриття в картонній коробці

або

по 10 г (180 доз) розчину у вигляді спрею в алюмінієвому балоні з дозуючим пристроєм з розпилювальною головкою та захисним ковпачком у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.