Налоксон М 0,04% 1мл ампулы №10

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество –  налоксона гидрохлорид впересчете на 100% вещество 0,4 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислотыхлористоводородной 0,1М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты.

Код АТС V03AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При  внутривенном  введении действие  препарата  начинается уже через 0,5 – 2 мин, продолжительность действия составляет 20 – 40мин. При внутримышечном или подкожном введении действует через 2 – 3 мин, продолжительностьдействия составляет 2,5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксонметаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся смочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает черезгемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Налоксон является конкурентным антагонистом опиоидныхрецепторов и относится к группе так называемых «чистых» антагонистов опиоидныхрецепторов. Блокирует преимущественно μ-рецепторы и благодаря значительномусродству с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики смест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов, и устраняетдействие как эндогенных, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшейстепени влияет на другие опиоидные рецепторы.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (взависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков,восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие большой группы наркотическихсредств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов:морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, метадона,пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсическиесимптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка икишечника, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотическиханальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя.

Налоксон эффективен также при нарушениях функции дыхания вслучаях отравления, вызванных опиоидными средствами в комбинации с барбитуратами,бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоиднойзависимостью.

Препарат не обладает анальгезирующей активностью, невызывает дисфории и психомиметических симптомов,  привыкания и лекарственной зависимости.  

Показания к применению

передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов,барбитуратов

кома при остром алкогольном отравлении

в анестезиологии используется для ускорения выхода изнаркоза

при угнетении дыхательного центра, вызванного галотаном иликетамином

при операциях по поводу фокальной эпилепсии перед завершениемуправляемого дыхания

восстановление дыхания у новорожденных после введенияроженице опиоидных анальгетиков

при шоке в комбинированной терапии

в качестве диагностического средства у больных с подозрениемна опиоидную зависимость.

Способ применения и дозы

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больногои количества опиоидного средства, находящегося в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-Мвводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3  мин), внутримышечно или подкожно: взрослым –в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путьвведения При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе черезкаждые 3 – 5  мин до появления сознания ивосстановления спонтанного дыхания. Если после введения  суммарной дозы препарата  10 мг не наступает восстановление сознания идыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0,005 - 0,01 мг/кг массытела. При необходимости  возможныповторные  введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-Мназначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массытела); детям – 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин до появленияспонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливыхболевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препаратв дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможностипроведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожнодробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массытела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения увзрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидныханальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введениемопиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массытела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препаратанеобходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного.Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массытела).

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаковсиндрома отмены.

Побочное действие

тошнота, рвота

тахикардия, артериальная гипертензия

дрожь, судороги

кожная сыпь, зуд

усиление потоотделения

При использовании Налоксона-М в послеоперационном периоде вдозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии, возбуждение,артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляцияжелудочков, отек легких.

При применении в терапевтических дозах у больных, ворганизме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М  обычно не вызывает побочных эффектов.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

Лекарственное взаимодействие

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидныханальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действиеего кратковременное.

При одновременном применении Налоксон-М  может уменьшать антигипертензивноедействие  клофелина.

Особые указания

Продолжительность действия некоторых опиоидныханальгетиков  может превышатьдлительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться подпостоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводитьискусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия.

Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препараточень осторожно, так как возможно появление абстиненции.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и лактации.Неизвестно, выделяется ли Налоксон с грудным молоком. Применение препарата впериод беременности и лактации возможно только по абсолютным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения Налоксона запрещается управлятьтранспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия,желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировки необходимо строгопридерживаться рекомендованных доз препарата.

Форма выпуска и упаковка

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул в пачке из картона вместе синструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, при температуре от 15 ºС до25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

По рецепту