Молсикор 2 мг таблетки №30 PRO-PHARMA, Украина

Молсикор инструкция по применению

Cостав

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка 2 mg (мг) содержит молсидомина 2 mg (мг)

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110) повидон К 25; магния стеарат

1 таблетка 4 mg (мг) содержит молсидомина 4 mg (мг)

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124) повидон К 25; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры для лечения болезней сердца. Код АТХ C01D X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Молсидомин является производным сидноимину. Активный метаболит молсидомина - линсидомин (SIN 1А) - сочетание, снижает тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия оказывается примерно через 20 минут после приема, время действия после приема разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность составляет около 65%, с белками плазмы на 11%. Молсидомин метаболизируется в печени ферментным путем активного метаболита - сиднонимину 1 (SIN-1), который неферментативные путем трансформируется в N-морфолино-N-аминоацетонитрилу (SIN 1А) - линсидомину.

Неизвестно, проникает молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой - 90-95% (2% - в неизмененном виде) и калом - 3-4%. Общий клиренс составляет 40-80 л / ч, а SIN-1 - 170 л / ч. Период полувыведения составляет 1,6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени - около 13,1 часа). Период полувыведения метаболита линсидомину составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 часа. Препарат не кумулирует в организме.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Глаукома, особенно закрытоугольная.
Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.
Кардиогенный шок.
Артериальная гипотония.
Совместное применение молсидомина и силденафила.
Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимого гуанилатциклазы (например, риоцигуат) противопоказано из-за риска артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивают картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимого артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредвиденного внезапного снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения сильденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфату (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется цГМФ и расширяются кровеносные сосуды. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемом силденафила и молсидомина и приводит к внезапному снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время применения препарата.

Алкалоид спорыньи. Существует возможна фармакодинамическая взаимодействие между донорами азотной кислоты и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистического воздействия лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов, содержащих спорынью.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимого гуанилатциклазы (например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказано, так как комбинация может приводить к повышенному риску артериальной гипотензии.

Особенности применения

Предостережения и специальные меры при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотонией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом нуждаются пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивных реакций.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозирования молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата учитывая индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редким наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных относительно безопасности препарата применения Молсикору при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания у лиц, управляющих автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы

Дозировка и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить возникновение побочных реакций в виде устойчивого головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1-2 мг 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).

Дети

Не использовать детям.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышает обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции

Наблюдаются такие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы - головная боль, возникающая от начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи - покраснение лица; аллергические реакции, включая сыпь на коже.

Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм.

срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.