Метронидазол 0,25 таблетки №20 Здоровье ООО (Украина, Харьков)

Метронидазол-Здоровье (Metronidazole) инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания Метронидазола-Здоровье

Особенности применения препарата

Способ применения и дозы Метронидазол-Здоровье

Передозировка

Побочные реакции Метронидазола-Здоровье

Срок годности

Условия хранения

Упаковка

Категория отпуска из аптеки

Состав

действующее вещество: metronidazole;

1 таблетка содержит:

• метронидазола 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S <4 мг / л и R> 4 мг / л.

Распространенность приобретенной резистентности в определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Cmax в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз. Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.

Примерно через час после приема однократной дозы 500 мг средняя Cmax в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3:00 средняя концентрация в плазме составляет 13,5 мкг / мл. T½ - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л / кг).

Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и выводится в грудное молоко.

Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

• главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, T½ составляет примерно 11 часов
• кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола

Значительная концентрация в печени и желчи малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания Метронидазола-Здоровье

• Повышенная чувствительность к производным имидазола или другим компонентам препарата.
• Детям до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.
• Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, не рекомендуются.

Алкоголь:

• не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом и в течение по крайней мере еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамподибнои реакции (антабусный эффекта) (приливы, эритема, рвота, тахикардия)

Дисульфирам:

• сообщали о случаях: делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам

Бусульфан:

• метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Пероральная терапия антикоагулянтами:

• усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени.
• необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНС (международного нормализованного соотношения).
• рекомендуется коррекция дозы пероральных антикоагулянтов во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
• взаимодействие с гепарином отсутствует.

5-фторурацил:

• снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.

Литий:

• у пациентов, одновременно принимающих препараты лития и метронидазол, сообщали о задержке лития, которая сопровождалась признаками возможного поражения почек.
• до начала применения метронидазола следует постепенно снизить дозу лития или отменить его.
• у пациентов, получающих препараты лития одновременно с метронидазолом в течение периода применения метронидазола следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин:

• риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови.
• при одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Фенитоин и фенобарбитал:

• на фоне применения фенобарбитала или фенитоина метаболизм метронидазола осуществляется с гораздо большей, чем в норме, скоростью, поэтому T½ сокращается примерно до 3 часов.

Особые проблемы относительно МНС. Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить влияние инфекционной патологии и ее лечения на уровень МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол может зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибке положительного теста Нельсона.

Особенности применения препарата

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь из-за возможности возникновения дисульфирамподибнои реакции (антабусный эффект) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Существует вероятность персистированием гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.

При наличии почечной недостаточности продолжительность T½ метронидазола не меняется. Соответственно, нет необходимости в снижении дозы метронидазола. В то же время в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.

Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно менять дозы препарата. Необходимо прекратить лечение препаратом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными расстройствами центральной или периферической нервной системы.

Меры предосторожности при применении.

Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Если в анамнезе есть гематологические расстройства или лечения осуществляется большими дозами метронидазола и / или в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и возможный риск. В случае длительного лечения следует наблюдать за появлением признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией.

Метаболизм метронидазола осуществляется преимущественно за счет окисления в печени. При наличии выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное снижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации препарата в плазме крови, которые возникают в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Таким образом, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу следует снизить до трети от обычной; эту пониженную дозу можно принимать 1 раз в сутки.

Пациентов следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено присутствием метаболитов метронидазола).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

У животных не отмечено тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность.

Однако нужно больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать во время беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормления грудью.

Метронидазол попадает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В связи с возможностью развития головокружения при приеме препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 лет

Способ применения и дозы Метронидазола-Здоровье

При амебиазе препарат принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослые 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 лет 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг-1 г препарата в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сут, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) препарата в сутки, детям старше 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема.

Передозировка

• Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.
• Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию.
• Специфического антидота нет.
• В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции Метронизадолу-Здоровье

Со стороны желудочно-кишечной системы:

• боль в эпигастрии
• тошнота
• рвота
• диарея
• воспаление слизистой оболочки ротовой полости
• стоматит
• вкусовые расстройства
• анорексия
• обложен язык
• случаи панкреатита, которые имеют обратный характер

Со стороны кожи и ее придатков:

• длительная гиперемия
• зуд
• сыпь (редко - пустулезные высыпания)
• фебрильные проявления
• крапивница
• ангионевротический отек
• единичные случаи анафилактического шока
• синдром Стивенса-Джонсона
• синдром Лайелла
• обесцвечивание языка
• волосатый язык (например из-за чрезмерного развитие фунгальной флоры)

Со стороны нервной системы:

• головная боль
• сенсорные периферические нейропатии или преходящие эпилептические припадки
• судороги
• головокружение
• атаксия
• сонливость
• случаи энцефалопатии (например спутанность сознания, повышение температуры тела, головная боль, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и подвижности)
• подострого мозжечкового синдрома (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата
• асептический менингит

Нарушение зрения:

временные нарушения зрительных функций, такие как:

• диплопия
• миопия
• нечеткость зрения
• снижения остроты зрения
• изменения цветового зрения
• нейропатия зрительного нерва / неврит

Со стороны психики:

• психотические расстройства
• спутанность сознания
• галлюцинации
• подавленное настроение

Со стороны крови и лимфатической системы:

• единичные случаи агранулоцитоза
• нейтропении
• тромбоцитопении и панцитопении
• лейкопения

Гепатобилиарной системы:

• существуют данные о повышении активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой
• сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которые требовали проведения трансплантации печени у пациентов, которые лечились метронидазолом в комбинации с антибиотиками

Другие

Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг № 20 (20х1), № 20 (10х2) в блистерах в коробке № 10 в блистере.

Условия отпуска

По рецепту