Мелбек розчин для ін'єкцій 15 мг/1,5 мл №3

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕЛБЕК^®

(MELBEC^®)

• Клад
• Лікарська форма
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Несумісність
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Cклад:

діюча речовина: meloxicam;

склад:1ампула (1 5 мл) містить мелоксикаму 15 мг;

допоміжні речовини: меглюмін глікофурол полоксамер 188 гліцин натрію хлорид натрію гідроксид або кислота хлористоводнева вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ M01A C06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мелбек^® – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) класу єнолієвої кислоти що має протизапальний аналгетичний та антипіретичний ефекти.

Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і у випадку з іншими НПЗЗ його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів які є медіаторами запалення.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні майже 100 %. Тому корегувати дозу при переході від внутрішньом’язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після внутрішньом’язової ін’єкції 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1 6-1 8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.

Розподіл. Мелоксикам дуже сильно зв’язується з білками плазми крові головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам проникає в синовіальну рідину де його концентрація уполовину менша ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький у середньому 11 л після внутрішньом’язового або внутрішньовенного шляху застосування і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20 %. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7 5 до 15 мг) становить 16 л з коефіцієнтом відхилення в межах від 11 до 32 %.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.

В сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму що є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5’-гідроксиметилмелоксикаму що виділяється меншою мірою (9 % дози). CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму тоді як CYP 3А4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази  у  пацієнтів   можливо відповідальна за два інших метаболіти які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин залежно від способу застосування (перорального внутрішньом’язового чи внутрішньовенного). Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від  7 5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня суттєво не впливають на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7 5 мг.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі площа під кривою «концентрація-час» більша а період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми крові у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий ніж у молодих добровольців.

Клінічні характеристики. 

Показання.

Короткотривале симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту коли пероральний та ректальний шляхи застосування не можуть бути застосовані.

Протипоказання.

-        ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);

-        вік пацієнта до 18 років;

-        гіперчутливість до мелоксикаму до інших складових лікарського засобу або до активних речовин з подібною дією таких як НПЗП аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам у яких виникали симптоми астми носові поліпи ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому аспірину чи інших НПЗП;

-        шлунково-кишкова кровотеча або перфорація пов’язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;

-        активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки виразки або кровотечі);

-        тяжка печінкова недостатність;

-        тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;

-        розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов’язані зі шляхом застосування);

-        тяжка серцева недостатність;

-        лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження щодо взаємодії проводилися лише за участю дорослих.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗЗ включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г разова доза або ≥ 3 г загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин що застосовується в геріатричній практиці або терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) якщо доведена неможливість уникнення такої комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів що пригнічують циклооксигеназу може призвести до подальшого погіршення функції нирок включаючи гостру ниркову недостатність що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори). Як і при застосуванні нижчезазначенних лікарських засобів може розвинутися зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин такролімус). Нефротоксичніть інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗЗ шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗЗ але це потребує подальшого підтвердження

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗЗ які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію) що може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендовано. Якщо комбінована терапія необхідна слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗЗ пацієнтам які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також якщо  пацієнти у т. ч. пацієнти з порушеною функцією нирок приймають низьку дозу метотрексату. У разі якщо потрібне комбіноване лікування необхідно контролювати показники стану крові та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі коли прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом слід вважати що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ.

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкової циркуляції тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % а період напіввиведення знижується до 13±3 год. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами циметидином та дигоксином.

Особливості  застосування.

Побічні реакції можна мінімізувати застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого терміну лікування необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту також не слід застосовувати додатково НПЗЗ тому що це може підвищити токсичність тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗЗ включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не слід застосовувати для лікування пацієнтів що потребують полегшення гострого болю.

За відсутності покращення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів які лікувалися мелоксикамом та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі виразки або перфорації є вищим при підвищенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі особливо ускладненою кровотечею або перфорацією та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути необхідність комбінованої терапії із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи) це також стосується пацієнтів які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів що підвищують шлунково-кишкові ризики.

Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі особливо пацієнтам літнього віку слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі) головним чином на початкових етапах лікування.

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів які застосовують мелоксикам слід відмінити лікування.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт хвороба Крона) оскільки ці стани можуть загострюватися.

Порушення з боку печінки.

До 15% пацієнтів що застосовують НПЗЗ (включаючи Мелбек®) можуть мати  підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Суттєві підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у три та більше разів вище норми) були відмічені у 1 % пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗЗ. Окрім цього повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит некроз печінки та печінкову недостатність деякі з них з летальним наслідком.

Стан пацієнтів із симптомами печінкової дисфункції та пацієнтів у яких спостерігалося відхилення печінкових тестів потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності у продовж терапії Мелбеком®. Якщо клінічні симптоми свідчать про розвиток печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія висипання та інші) то застосування Мелбеку® слід припинити.

Серцево-судинні порушення.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам із факторами ризику рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапії особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією застійною серцевою недостатністю встановленою ішемічною хворобою серця периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід призначати терапію мелоксикамом лише після старанного обстеження. Подібне обстеження необхідне до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією гіперліпідемією цукровим діабетот курців).

НПЗЗ збільшують ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень інфаркту міокарда та інсульту які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик тромботичних ускладнень.

Порушення з боку шкіри.

При застосуванні НПЗЗ у  поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції деякі з них були летальними включаючи ексфоліативний дерматит синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ анафілактичні реакції можуть спостерігатися у всіх пацієнтів при застосуванні препарату Мелбек^®. Мелбек^® не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Цей симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою у яких були риніти назальними поліпами чи без таких або у яких проявлявся тяжкий потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗЗ описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові а також інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗЗ внаслідок пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

– літній вік;

– супутнє застосування з інгібіторами АПФ антагоністами ангіотензину ІІ сартанами діуретиками;

– гіповолемія (будь-якого генезу);

– застійна серцева недостатність;

– ниркова недостатність;

– нефротичний синдром;

– вовчакова нефропатія;

– тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлд-П’ю).

У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призводити до інтерстиціальних нефритів гломерулонефритів ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю які знаходяться на діалізі не має перевищувати 7 5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію калію та води.

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів. У результаті у чутливих пацієнтів можуть посилюватися набряк серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затримки натрію калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів що підвищують каліємію. У таких випадках на регулярній основі потрібно проводити контроль рівнів калію.

Інші застереження та заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносяться пацієнтами літнього віку та ослабленими пацієнтами які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ треба бути обережними щодо хворих літнього віку в яких більш імовірне зниження функції нирок печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій на НПЗЗ особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації що можуть бути летальними.

Meлоксикам як і будь-який інший НПЗЗ може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Як і при внутрішньом’язовому  застосуванні інших НПЗЗ у місці ін’єкції може виникнути абсцес або некроз.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам які хочуть завагітніти. Тому для жінок які планують завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму.

Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на ампулу 1 5 мл тобто по суті є вільним від натрію.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія Мелбеку^® спрямована на зменшення гарячки та запалення може зменшити користь даних діагностики при визначенні ускладнень щодо підозрюваного неінфекційного больового стану.

Лікування кортикостероїдами.

Мелбек^® не може бути замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів які отримують НПЗЗ включаючи Мелбек^®. Це може бути пов’язано із затримкою рідини шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею  неповністю описаним впливом на еритропоез. У пацієнтів при довготривалому лікуванні НПЗЗ включаючи Мелбек^® слід контролювати гемоглобін або гематокрит якщо наявні симптоми анемії.

НПЗЗ гальмують агрегацію  тромбоцитів та можуть спричинити подовження часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший короткочасний та оборотний. Пацієнти яким призначено Мелбек^® та у яких можливі побічні впливи на функцію тромбоцитів такі як розлади згортання крові та пацієнти які отримують антикоагулянти потребують ретельного контролю.

Застосування пацієнтам з астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспіриночутливу астму. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів з аспіриночутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом який може бути летальним. У зв’язку з перехресною реакцією включаючи бронхоспазм між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ Мелбек^® не слід застосовувати пацієнтам чутливим до ацетилсаліцилової кислоти та слід обережно застосовувати пацієнтам з астмою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам як і інші лікарські засоби що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам які хочуть завагітніти. Тому для жінок які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1 % до близько 1 5 %. Вважається що цей ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати за винятком нагальної потреби. Для  жінок які намагаються завагітніти та вагітних протягом І та ІІ триместру дози  та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

-       серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

-       порушення роботи нирок що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном;

можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

-     подовження часу кровотечі протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;

-     пригнічення скорочень матки що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо препарату немає про НПЗЗ відомо що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами немає. Однак виходячи з фармакодинамічного профілю та побічних реакцій що спостерігалися можна прогнозувати що мелоксикам не впливати або матиме незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам у яких спостерігалися розлади функції зору включаючи нечіткість зору запаморочення сонливість вертиго або інші порушення центральної нервової системи рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньом’язове застосування.

Одна ін’єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін’єкцією на добу на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування необхідного для контролю симптомів.

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7 5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7 5 мг на добу (застосовувати у відповідному дозуванні).

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю які знаходяться на діалізі доза не повинна перевищувати 7 5 мг на добу (застосовувати у відповідному дозуванні).

Пацієнтам із помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю яким не застосовують діаліз див. розділ «Протипоказання».

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».

Спосіб застосування.

Препарат слід вводити повільно шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Перед ін’єкцією важливо перевірити щоб вістря голки не знаходилося в судині.

Ін’єкцію слід негайно припинити у випадку сильного болю під час ін’єкції.

Якщо у пацієнта протез кульшового суглоба ін’єкцію слід робити в іншу сідницю.

Діти.

Мелбек^Ò розчин для ін’єкцій 15 мг/1 5 мл протипоказаний дітям.

Передозування.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією сонливістю нудотою блюванням та епігастральним болем вони в цілому є оборотними при підтримувальній терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії гострої ниркової недостатності дисфункції печінки пригнічення дихання коми судом серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ що також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗЗ пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримувальні заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Побічні реакції.

Дані досліджень свідчать що застосування деяких НПЗЗ особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні дещо підвищує ризик судинних тромботичних явищ таких як інфаркт міокарда або інсульт

Набряк артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних ефектів що спостерігаються шлунково-кишкового походження. Можлива пептична виразка перфорація або шлунково-кишкова кровотеча іноді летальна особливо у пацієнтів літнього віку. Після застосування спостерігалася нудота блювання діарея метеоризм запор диспепсія абдомінальний біль мелена блювання кров’ю виразковий стоматит загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів) лейкопенія тромбоцитопенія.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи: алергічні реакції інші ніж анафілактичні або анафілактоїдні анафілактичний шок анафілактична реакція анафілактоїдна реакція включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою нічні кошмари сплутаність свідомості дезорієнтація безсоння.

З боку нервової системи: головний біль запаморочення сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору що включають нечіткість зору; кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: вертиго   дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття підвищення артеріального тиску припливи.

Повідомлялося про серцеву недостатність пов’язану із застосуванням НПЗЗ.

З боку дихальної системи: астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ інфекції верхніх дихальних шляхів кашель.

З боку травного тракту: диспепсія нудота блювання біль у животі діарея прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча стоматит гастрит запор метеоризм відрижка коліт гастродуоденальна виразка езофагіт шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча виразки або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну) гепатит жовтяниця печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк свербіж висипання синдром Стівенса-Джонсона токсичний епідермальний некроліз кропив’янка бульозний дерматит мультиформна еритема реакції фоточутливості ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води гіперкаліємія зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки)  гостра ниркова недостатність зокрема у пацієнтів з факторами ризику інфекції сечовивідних шляхів порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади та реакція у місці введення: затвердіння у місці ін’єкції; біль у місці ін’єкції; набряк включаючи набряк нижніх кінцівок; грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія біль у спині симптоми пов’язані із суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакцій.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

Побічні реакції які не асоціювалися із застосуванням препарату але які є характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження що ймовірно призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту гострого тубулярного некрозу нефротичного синдрому та папілярного некрозу.

Термін придатності. 4 роки.

Умови  зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Через можливу несумісність препарат Мелбек^® (розчин для ін’єкцій) не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Упаковка. 

По 1 5 мл в ампулах об’ємом 2 мл. По 3 ампули в картонній упаковці.

Категорія  відпуску.  За рецептом.

Виробник.

ІДОЛ IЛАЧ ДОЛУМ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Джебеалібей сок. № 20 Стамбул Туреччина  34020.