Инструкция к препарату Виролекс 200 мг таблетки №20

Виролекс (Virolex) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ацикловир;

1 таблетка содержит:

• ацикловира 200 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: выпуклые круглые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Код ATX J05А B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловир – противовирусное средство системного действия. Он оказывает вирусостатическое действие и эффективен против вируса Herpes simplex 1 типа и 2 типа (HSV-1 и HSV-2), а также вируса Varicella - zoster (VZV).

В активную форму, проявляющую противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, инфицированную вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в клетках фосфорилируется с образованием ацикловира монофосфата, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловир дифосфат, а затем в активную форму ацикловира трифосфат, имеющую противовирусную активность и блокирующую репликацию вирусной ДНК. Родство ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразе в 10-30 раз выше, чем клеточной ДНК-полимеразе, за счет чего он селективно угнетает активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза включает ацикловир в состав вирусной ДНК, в результате чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацикловир медленно и не полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,5-2 часов. Биодоступность ацикловира составляет от 13 до 21%, при увеличении дозы она уменьшается.

Ацикловир легко проникает во все ткани, органы и жидкостные среды организма: головной мозг, почки, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, вагинальную слизистую, вагинальные секреты, спинномозговую жидкость и герметичную везикулярную жидкость. 15,4% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения после перорального применения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 3 часа. У здоровых лиц ацикловир выводится преимущественно почками с мочой (80%). 8,5-14% ацикловира выводится в виде метаболита карбоксиметоксиметилгуанина. Ацикловир также содержится в фекалиях в количестве менее 2% и в незначительном количестве в выдыхаемом CO ₂ .

Фармакокинетика ацикловира у детей от 2 лет аналогична его фармакокинетике у взрослых.

Клинические свойства.

Показания

• Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
• Супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом.
• Профилактика инфекций, вызванных вирусом обычного герпеса у больных с иммунодефицитом.
• Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания Виролекса

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими медикаментами обнаружено не было.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном состоянии почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, имеющее аналогичный механизм выделения, может увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой концентрация/время) ацикловира и снижают его клиренс. При одновременном применении с иммуносупрессантами пациентам после трансплантации органов также повышаются в плазме крови уровни ацикловира и неактивного метаболита мофетила – микофенолата, но из-за широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацикловира с нефротоксическими или нейротоксическими препаратами.

Экспериментальное исследование пяти мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Особенности применения препарата

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует снижать. У пациентов пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться корректировка дозы. Пациенты с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста входят в группу риска возникновения неврологических побочных действий и должны находиться под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Имеющиеся данные клинических исследований не достаточны для того, чтобы заключить, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Особые оговорки относительно неактивных компонентов препарата.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г/сут в течение 6 месяцев не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

В послерегистрационном реестре надзора за беременными задокументированы результаты применения беременным разных фармацевтических форм ацикловира.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли таблетки ацикловира в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки Виролекса следует тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0,6-4,1% соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, кормящий грудным молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, которые кормят грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинические исследования влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать какого-либо негативного воздействия.

Способ применения и дозы Виролекс

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При использовании высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, принимать таблетки Виролекс в дозе 200 мг 5 раз в сутки с примерно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но при тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Пациентам с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Виролекс следует принимать в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов может принимать 400 мг Виролекса 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективно даже после уменьшения дозы Виролекса до 200 мг, которые следует принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Виролекса 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями природного течения заболевания терапию Виролексом нужно периодически прерывать на 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Виролекс в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять лекарственную форму для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки Виролекс в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 суток.

Пациентам с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, детям с иммунодефицитом от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначать 800 мг Виролекса 4 раза в сутки, дети в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг Виролекса 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка – 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг) Виролекса, распределенных на 4 приема.

Специальных данных по применению Виролекса для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям младше 2 лет эту лекарственную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможное нарушение функции почек у больных пожилого возраста, в таком случае дозу препарата следует соответственно изменить (см. «Почечная недостаточность»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность

Виролекс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки. , а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом около 8 часов.

Дети

Для лечения детей до 2 лет эту лекарственную форму не применять.

Передозировка

Симптомы. Ацикловир частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов со случайной передозировкой ацикловира в дозе до 20 г не было обнаружено токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головные боли и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и запятая.

Лечение. Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, последний следует применять при передозировке.

Побочные реакции Виролекса

• Со стороны крови и лимфатической системы:  анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы:  Анафилаксия.
• Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы:  головные боли, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные явления обычно обратимы. Они часто возникают у пациентов с нарушениями функции почек или другими предиспозиционными факторами.

• Со стороны органов дыхания и органов грудной клетки:  одышка.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
• Со стороны печени и желчных протоков:  обратимое повышение уровней билирубина и соответствующих ферментов печени, гепатит, желтуха.
• Со стороны кожи и подкожных тканей:  зуд, сыпь (включая фоточувствительность), крапивница. Наблюдалось также ускоренное диффузное выпадение волос, которое ассоциировалось с широким спектром процессов заболевания и препаратов; связь с терапией ацикловиром не установлена. Ангионевротический отек.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей:  увеличение мочевины в крови и креатинина, ОПН, боль в почках. Боли в почках могут ассоциироваться с почечной недостаточностью и кристаллурией.
• Общие нарушения:  повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше ^25оС .

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере; 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.