Інструкція до препарату Тропісетрон 5 мг/5 мл №5

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРОПІСЕТРОН

(TROPISETRON)

• Клад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічні реакції
• Передозування
• Застосування препарату у період вагітності або годування груддю
• Діти
• Особливості застосування
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Фармакологічні властивості
• Фармацевтичні характеристики
• Основні фізикохімічні властивості
• Несумісність
• Термін придатності
• Категорія відпуску
• Виробник

Cклад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить 1 128 мг тропісетрону гідрохлориду у перерахуванні на тропісетрон 1 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована натрію хлорид натрію ацетат тригідрат кислота оцтова льодяна вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій/інфузій.

Фармакотерапевтична група. Протиблювальні засоби. Код АТС А04А А03.

Клінічні характеристики.

Показання.

· Запобігання нудоті і блюванню що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії;

· усунення нудоти і блювання що виникають у післяопераційний період;

Протипоказання.

Спосіб застосування та дози.

Запобігання нудоті і блюванню що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії.

Діти

Дорослі

Дорослим тропісетрон рекомендується у вигляді 6-денного курсу по 5 мг/добу. У перший день призначають внутрішньовенно за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії: у вигляді інфузій (після попереднього розведення) або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хвилини). Потім з 2-го по 6-й день препарат призначають внутрішньо у вигляді капсул.

Усунення і запобігання нудоті і блюванню що виникають у післяопераційний період.

Дорослі

Інструкції щодо використання.

Додатково розведені розчини фізично і хімічно стабільні принаймні протягом 24 годин. З мікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати одразу. В іншому випадку – час зберігання та умови використання залишаються на відповідальності використовувача та мають становити не більше 24 годин при температурі 2-8 ^°С.

Побічні реакції.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах небажані ефекти є швидкоплинними. При застосуванні препарату у дозі 2 мг найчастіше повідомлялося про головний біль. При застосуванні препарату у дозі 5 мг Спостерігавсязапор зрідка – запаморочення підвищена втомлюваність і порушення з боку травного тракту такі як біль у животі та діарея.

Порушення з боку імунної системи: гіперчутливість.

Порушення з боку нервової системи: головний біль сонливість запаморочення непритомність.

Судинні порушення: артеріальна гіпотензія або гіпертензія припливи крові.

Порушення з боку дихальної системи органів грудної клітки та середостіння: диспное дискомфорт у грудній клітці.

Порушення з боку травної системи: запор діарея абдомінальний біль.

Порушення обміну речовин метаболізму: анорексія.

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини: генералізована кропив’янка.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність.

Дуже рідко спостерігалися такі реакції гіперчутливості: висипання еритема та анафілактичні реакції/шок. У дуже рідких випадках повідомлялося про колапс зупинку серця та кровообігу бронхоспазм. Деякі з цих симптомів можуть бути спричинені супутньою терапією або основною хворобою.

Передозування.

Симптоми. У випадку повторного застосування дуже високих доз препарату спостерігалися зорові галюцинації; у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією – підвищення артеріального тиску.

Лікування. Показане симптоматичне лікування під постійним контролем життєво важливих функцій організму і загального стану пацієнта.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю.

Тропісетрон не слід призначати у період вагітності.

Невідомо чи екскретується тропісетрон у грудне молоко тому на період лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат застосовують дітям від 2 років.

Особливості застосування.

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок. 

Застосування пацієнтам з артерІальноюгіпертензією.

Застосування пацієнтам із Захворюваннямисерця.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Не існує даних які свідчили б про те що у пацієнтів літнього віку (порівняно з молодшими пацієнтами) потрібне застосування інших доз препарату або про те що в них можуть виникати будь-які інші побічні реакції.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем немає.

Хворим у яких спостерігаються такі побічні ефекти як запаморочення і підвищена втомлюваність слід утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У кількох пацієнтів яким застосовували тропісетрон спостерігалися подовження інтервалу QTс при цьому хворі приймали одночасно препарати які відомі своєю здатністю спричиняти такий ефект. У дослідженнях із застосуванням одного препарату у терапевтичних дозах не повідомляли про пролонгацію інтервалу QTc. Незважаючи на це слід проявляти обережність при застосуванні препарату з іншими лікарськими препаратами які можуть збільшувати інтервал QTc.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тропісетрон – сильнодіючий і високоселективний конкурентний антагоніст 5‑НТ₃‑рецепторів – підкласу рецепторів серотоніну розміщених на периферичних нейронах і в ЦНС. Хірургічні втручання і лікування із застосуванням певних препаратів у тому числі деяких хіміотерапевтичних засобів можуть сприяти виділенню серотоніну (5‑НТ) з ентерохромафіноподібних клітин розміщених у слизовій оболонці травного тракту. Це ініціює блювальний рефлекс і супутнє відчуття нудоти. Тропісетрон селективно блокує збудження пресинаптичних 5-НТ₃-рецепторів периферичних нейронів які беруть участь у виникненні блювального рефлексу а також може чинити додаткову пряму дію на 5-НТ₃-рецептори розміщені в ЦНС і опосередковують вплив блукаючого нерва на area postrema. Вважається що цей вплив лежить в основі механізму протиблювальної дії тропісетрону.

Тривалість дії препарату становить 24 години що  дає  змогу  приймати  його 1 раз на добу.

У дослідженнях де препарат застосовували протягом багаторазових циклів хіміотерапії ефективність препарату зберігалася.

Тропісетрон запобігає нудоті і блюванню спричинених хірургічним втручанням або протипухлинною хіміотерапією при цьому екстрапірамідних побічних ефектів не відзначається.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Тропісетрон всмоктується з травного тракту майже повністю (понад 95 %). Період напівабсорбції у середньому становить приблизно 20 хвилин.

Розподіл.

Неспецифічне зв'язування тропісетрону з білками плазми крові (переважно з альфа₁-глікопротеїнами) становить 71 %. Об'єм розподілу у дорослих становить від 400 до 600 л; у дітей від 3 до 6 років – приблизно 145 л від 7 до 15 років – приблизно 265 л.

Метаболізм.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин. Біодоступність залежить від величини дози: після прийому препарату у дозі 5 мг вона сягає приблизно 60 % і підвищується (навіть до 100 %) після прийому препарату у дозі 45 мг. Значення біодоступності і кінцевого періоду напіввиведення у дітей подібні до відповідних показників які спостерігалися у здорових добровольців.

Метаболізм   тропісетрону   здійснюється   шляхом   гідроксилювання   у   5    або   6     або

7 положеннях індольного кільця з наступною реакцією кон'югації з утворенням глюкуроніду або сульфату і виведенням із сечею або жовчею (співвідношення вмісту метаболітів у сечі і калі складає 5:1). Активність метаболітів тропісетрону щодо 5-НТ₃-рецепторів значно знижена і вони не беруть участі у реалізації фармакологічної дії препарату. Метаболізм тропісетрону має зв'язок із генетично детермінованим поліморфізмом спартеїну/дебризохіну. Відомо що майже 8 % осіб європеоїдної раси мають низький метаболізм спартеїну/дебризохіну.

Виведення.

В осіб у яких прискорений метаболізм тропісетрону період напіввиведення (бета-фаза) складає приблизно 8 годин; у пацієнтів у яких знижений метаболізм тропісетрону цей показник може збільшуватися до 45 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність.

Не застосовувати розчинники не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Тропісетрон не можна зберігати у відкритих ампулах; слід використовувати одразу після розкриття ампули.

Упаковка.

По 2 мл або 5 мл в ампулах  № 5.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».

Місцезнаходження.

61070 Україна м. Харків Помірки.