Инструкция к препарату Тромбоцид гель 40 г

Тромбоцид (Thrombocid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентозан полисульфат натрия;

1 г геля содержит

• 15 мг пентозана полисульфата натриевой соли;

другие составляющие: вода очищенная, спирт изопропиловый, триэтаноламин, карбомер, масло розмариновое, масло горной сосны, масло мелиссы.

Лекарственная форма

Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный гель от бесцветного до светло-желтого цвета с ароматным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиопротекторы. Средства, применяемые при варикозном расширении вен. Гепарин или гепариноиды для местного применения. Пентозана полисульфат натриевой соли.

Код АТН C05B A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Системное действие пентозана полисульфата натриевой соли на гемостаз происходит в три этапа.

Во-первых, препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном или аденозиндифосфатом.

Во-вторых, пентозана полисульфата натриевая соль влияет на свертываемость крови, главным образом благодаря AT III-независимому угнетению фактора свертывания крови Xa, взаимодействует с фактором VIIIa и ингибирует активацию фактора V. В отличие от гепарина, препарат оказывает незначительное действие на активность тромбина.

В-третьих, пентозана полисульфата натриевая соль влияет на фибринолиз: она высвобождает t-PA из эндотелия, активирует фактор XII и модифицирует продукцию фибрина. Эти эффекты стимулируют высвобождение тромбина.

Кроме того, пентозана полисульфата натриевая соль оказывает системное действие на метаболизм жиров, высвобождая липопротеинлипазу из клеток эндотелия и печени и снижая уровень общего холестерина, общих жиров и триглицеридов в крови.

Механизм действия гепариноида, пентозана полисульфата натриевой соли, сравним с механизмом действия гепарина и других веществ, подобных гепарину.

Пентозана полисульфата натриевая соль в результате местного действия усиливает капиллярное кровообращение в пораженных тканях благодаря ее фибринолитической и антикоагулянтной активности. Пентозана полисульфата натриевая соль оказывает противовоспалительное действие, подавляет гиалуронидазу, уменьшает повышенную проницаемость сосудов в пораженных тканях и уменьшает отек. Эфирные масла оказывают дополнительный спазмолитический эффект и облегчают боль в пораженном участке.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При подкожном введении пентозана полисульфата натриевая соль быстро и почти полностью всасывается. Однако при дозе 75 мг лекарственное средство подвергается достаточно интенсивному эффекту первого прохождения.

При пероральном применении пентозана полисульфата натриевая соль быстро всасывается, но лишь в незначительной степени подвергается интенсивному эффекту первого прохождения. Степень всасывания 3,3–3,5% от использованной дозы, которая выросла примерно до 11% в течение недели после многократного введения, была достигнута при дозе 2–10 мг/кг 3Н-пентозана полисульфата натриевой соли.

Распределение

Исследования на животных, которым вводили внутривенно 3Н-пентозана полисульфата натриевую соль, показали, что препарат взаимодействует с эпителиальными клетками мочеполового тракта и обогащается эпителием сосудистой системы. Высокие концентрации радиоактивности были обнаружены в печени и селезенке, тогда как в почках, легких, коже и костном мозге они были намного ниже. Гистологические исследования подтвердили, что пентозана полисульфата натриевая соль, подобно гепарину, в основном поглощается клетками ретикулогистоцитарной системы. Гамма-сцинтиграфия, проведенная добровольцам после введения 125-пентозана полисульфата натриевой соли, подтвердила, что препарат накапливается в печени и селезенке. Он имеет незначительное родство с эритроцитами и не может пересечь плацентарный барьер.

Метаболизм

Пентозана полисульфата натриевая соль метаболизируется главным образом в печени и селезенке, а также частично в почках. Препарат сначала десульфатируется в пентозан и одновременно деполимеризуется (в почках) с образованием низкомолекулярных фракций пентозана полисульфата натриевой соли, которые также десульфатируются. И десульфатация и деполимеризация являются процессами, которые можно насыщать путем увеличения дозы.

Выведение

Из-за значительной тропности к тканям, накапливающим пентозану полисульфата натриевую соль, препарат сначала очень быстро выводится из плазмы. При в/в введении в дозах 1–100 мг период полувыведения увеличивается с 7 до 55 минут с увеличением насыщения структур, сохраняющих это соединение. Конечный период полувыведения пентозана полисульфата натриевой соли составляет 24 ч и не зависит от дозы в клинически значимом диапазоне доз.

Экскреция

Пентозана полисульфата натриевая соль и ее метаболиты выводятся главным образом почками. Экскреция с желчью имеет второстепенное значение: после 30-минутной внутривенной инфузии 75 мг 3Н-пентозана полисульфата натриевой соли было обнаружено, что кумулятивная почечная экскреция составляет 27±3% введенной дозы, тогда как кумулятивная фекальная экскреция.

Признаки, характерные для этого класса веществ

Фармакокинетика пентозана полисульфата натриевой соли эквивалентна фармакокинетике гепарина и других подходящих лекарственных средств аналогичного химического строения и с количественной точки зрения. То есть накопление пентозана полисульфата натриевой соли в эпителиальных клетках сосудов и в ретикулогистоцитарной системе является признаком, характерным для этого класса веществ, а не только особенностью пентозана полисульфата натриевой соли. Особенность пентозана полисульфата натриевой соли играет ту же ключевую роль при применении к гепарину и низкомолекулярным гепаринам.

Биодоступность

В результате обширной метаболизации при первом прохождении уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли намного ниже ее уровня абсорбции и составляет около 35% после подкожного введения 75 мг пентозана полисульфата натриевой соли. После многократного перорального приема таблеток пентозана полисульфата натриевой соли в дозе 700 мг в день уровень биодоступности из-за ее низкого уровня абсорбции и обширной метаболизации при первом прохождении сначала составляет всего около 0,4% и увеличивается примерно до 3% в течение двух недель. После наружного применения уровень биодоступности пентозана полисульфата натриевой соли аналогичен уровню биодоступности при пероральном применении.

Клинические свойства.

Показания

Местное симптоматическое лечение поверхностных тромбофлебитов.

Противопоказания Тромбоцида

Повышенная чувствительность к пентозану полисульфата натриевой соли или любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение лекарственного средства с гепарином или другими антикоагулянтами может повлечь за собой усиление их антикоагулянтного действия.

Особенности применения препарата

Лекарственное средство не следует наносить на открытые раны.

С осторожностью применять лицам пожилого возраста, особенно при одновременном применении других лекарственных средств, в частности влияющих на процессы свертывания крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В настоящее время отсутствует информация или опыт применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью.

Пентозана полисульфата натриевая соль не проникает через плацентарный барьер.

Исследования, проведенные на животных, не дали доказательств эмбриотоксического или фетотоксического эффектов. Однако лекарственное средство не следует применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли пентозана полисульфата натриевая соль в грудное молоко, поэтому лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на быстроту реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Тромбоцид

Гель наносят тонким слоем на пораженные места и прилегающие к ним участки слегка втирая 3 раза в день.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от состояния больного, течения болезни и достигнутого эффекта.

Дети.

Лекарственное средство не рекомендуется применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы интоксикации, вызванной передозировкой:

До сих пор никакого случая передозировки не наблюдалось.

Терапевтические мероприятия при передозировке:

Антидотом пентозана полисульфата натриевой соли является протамина сульфат.

Побочные реакции Тромбоцида

Оценка побочных реакций основывается на следующих показателях частоты:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥ 1/100 до < 1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100);
• редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000);
• очень редко (< 1/10 000);
• неизвестно (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: пузырьки в местах применения, кожные реакции, такие как ощущение тепла, зуд, покраснение, отек в местах применения.

Другие возможные побочные реакции

Иногда могут возникнуть реакции гиперчувствительности, сухости кожи в местах нанесения лекарственного средства.

Подобно высоко- и низкомолекулярным гепаринам, пентозана полисульфата натриевая соль при внутривенном, подкожном или внутримышечном применении может привести к развитию гепарина-социированной тромбоцитопении, что не зависит от примененной дозы. Хотя эта побочная реакция не связана с местным применением лекарственного средства, при его развитии следует обратиться к врачу.

Срок годности

5 лет.

Срок годности после первого вскрытия тубы – 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 40 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.