Інструкція до препарату Транексамова кислота розчин для ін'єкцій 100 мг/5 мл ампула №5

Транексамова кислота (Tranexamic Acid) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: транексамова кислота;

• 1 мл розчину містить транексамову кислоту у перерахунку на 100% безводну речовину – 100 мг;

Допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна чи світло-коричнева рідина.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби, антифібринолітичні амінокислоти. Інгібітори фібринолізу. Код ATX B02A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Транексамова кислота є конкурентним інгібітором активації плазміногену, а у більш високих концентраціях є неконкурентним інгібітором плазміну, тобто діє подібно до амінокапронової кислоти. Транексамова кислота приблизно в 10 разів активніша in vitro, ніж амінокапронова кислота.

Транексамова кислота сильніша, ніж амінокапронова кислота, зв'язується з сильними та слабкими рецепторними ділянками молекули плазміногену у співвідношенні, що відповідає різниці активності між сполуками. Транексамова кислота концентрації 1 мг/мл не викликає агрегації тромбоцитів in vitro.

Транексамова кислота навіть у таких низьких концентраціях, як 1 мг/мл, може продовжити тромбіновий час. Однак транексамова кислота в концентраціях до 10 мг/мл у крові не впливала на кількість тромбоцитів, час зсідання крові або інші фактори згортання в цілій крові або цитованій крові здорових людей.

Зв'язування транексамової кислоти з білками плазми становить приблизно 3% при терапевтичному рівні речовини у плазмі та, ймовірно, повністю відповідає за її зв'язування з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується із сироватковим альбуміном.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення дози 1 г крива залежності концентрації у плазмі від часу характеризується триекспоненціальним зниженням з періодом напіввиведення близько 2 годин для кінцевої фази виведення. Початковий обсяг розподілу становить приблизно від 9 до 12 літрів. Виведення із сечею є основним шляхом виведення, що відбувається за рахунок клубочкової фільтрації. Загальний нирковий кліренс дорівнює загальному плазмовому кліренсу (110-116 мл/хв) і більше 95% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Виведення транексамової кислоти становить близько 90% протягом 24 годин після введення 10 мг/кг маси тіла.

Антифібринолітична концентрація транексамової кислоти підтримується у різних тканинах протягом приблизно 17 годин, а в сироватці – до 7-8 годин.

Транексамова кислота проникає крізь плаценту. Концентрація в пуповинній крові після внутрішньовенного введення 10 мг/кг вагітним жінкам становить приблизно 30 мг/л, тобто така ж висока, як і в материнській крові. Транексамова кислота швидко дифундує в синовіальну рідину та синовіальну мембрану. У синовіальній рідині досягається така ж концентрація речовини, як і сироватці. Біологічний період напіввиведення транексамової кислоти із синовіальної рідини становить приблизно 3 години.

Концентрація транексамової кислоти у низці інших тканин нижче, ніж у крові. Концентрація речовини у грудному молоці становить приблизно 1/100 від максимальної концентрації у сироватці крові. Концентрація транексамової кислоти у спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації у плазмі. Лікарський засіб проникає у рідку вологу ока, причому його концентрація в ній становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі.

Клінічні характеристики

Показання

Лікарський засіб «Транексамова кислота» показаний до застосування пацієнтам з гемофілією для короткострокового застосування (протягом 2-8 днів) з метою зменшення або профілактики кровотеч, а також зменшення потреби у замісній терапії під час та після видалення зубів.

Протипоказання Транексамової кислоти

• Набуте порушення колірного зору (це виключає можливість вимірювання однієї кінцевої точки, яку слід відстежувати як показник токсичності).
• Субарахноїдальний крововилив (транексамова кислота може спричинити набряк мозку та церебральний інфаркт).
• Активне внутрішньосудинне згортання крові.
• Гіперчутливість до транексамової кислоти або допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодій транексамової кислоти та інших лікарських засобів не проводили.

Особливості застосування препарату

Доза лікарського засобу «Транексамова кислота» повинна бути зменшена для пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик накопичення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів із кровотечею з верхніх відділів сечових шляхів, які отримували лікування транексамовою кислотою, спостерігалися випадки закупорки сечоводу у зв'язку з утворенням тромбу.

У пацієнтів, яким застосовували транексамову кислоту, спостерігалися випадки венозного або артеріального тромбозу або тромбоемболії. До того ж було зафіксовано випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної вени сітківки.

Пацієнти з тромбоемболічною хворобою в анамнезі мають підвищений ризик розвитку венозного або артеріального тромбозу.

Транексамову кислоту не слід застосовувати одночасно з концентратами комплексу фактора IX або концентратами антиінгібіторних коагулянтів через підвищення ризику тромбозу.

Пацієнти з синдромом дисемінованого внутрішньосудинного згортання, які потребують лікування транексамової кислоти, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря, який має досвід у лікуванні цієї хвороби.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Транексамова кислота проникає через плаценту і виявляється у пуповинній крові у концентраціях, приблизно рівних концентрації речовини у матері. Цей лікарський засіб слід застосовувати у період вагітності лише за умови нагальної потреби.

Дані, які дозволили б оцінити вплив транексамової кислоти на фертильність, відсутні.

Транексамова кислота присутня в материнському молоці в концентрації, що становить приблизно 1/100 від відповідного рівня сироватці. Слід обережно призначати транексамову кислоту жінкам, які годують немовлят грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Транексамова кислота може викликати запаморочення і тому може вплинути на здатність керувати автотранспортом або використовувати механізми.

Спосіб застосування та дози Транексамова кислота

Безпосередньо перед видаленням зуба у пацієнтів із гемофілією слід ввести 10 мг/кг маси тіла транексамової кислоти внутрішньовенно разом із замісною терапією (див. розділ «Особливості застосування»). Внутрішньовенне лікування цим лікарським засобом у дозі 10 мг/кг маси тіла 3-4 рази на добу можна застосовувати протягом 2-8 днів після видалення зуба.

Примітка

Для пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок рекомендуються наступні дози лікарського засобу:

Рівень креатиніну в сироватці (мкмоль/л)	Внутрішньовенне введення транексамової кислоти
120-250 (1,36-2,83 мг/дл)	10 мг/кг двічі на добу
250-500 (2,83-5,66 мг/дл)	10 мг/кг на добу
>500 (>5,66 мг/дл)	10 мг/кг кожні 48 годин або 5 мг/кг кожні 24 години

Для внутрішньовенної інфузії транексамова кислота може бути змішана з більшістю інфузійних розчинів, таких як розчини електролітів, розчини вуглеводів, амінокислотні розчини, а також розчини декстрану. До транексамової кислоти можна додавати гепарин. Транексамову кислоту не слід змішувати з кров'ю. Цей лікарський засіб є синтетичною амінокислотою, і його не рекомендується змішувати з розчинами, що містять пеніцилін.

Пацієнти похилого віку

Для осіб похилого віку дозу слід підбирати з обережністю, починаючи з найменшої в діапазоні доз, що зумовлено більшою частотою порушень функцій печінки, нирок та серця, супутніми хворобами та іншим медикаментозним лікуванням.

Цей препарат виводиться переважно нирками, тому ризик токсичних реакцій на нього підвищений у пацієнтів із порушенням функції нирок. Оскільки у пацієнтів похилого віку зниження функції нирок ймовірніше, їм слід з обережністю підбирати дозу, а також може бути доцільним контроль функції нирок (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Спосіб застосування та дози»).

Діти

Застосування цього лікарського засобу дітям обмежене і призначається переважно у зв'язку з видаленням зубів.

Передозування

При передозуванні можуть виникати симптоми шлунково-кишкового тракту, наприклад: нудота, блювання, діарея; можуть спостерігатися гіпотензивні, наприклад, ортостатичні симптоми; тромбоемболічні симптоми, наприклад: артеріальні, венозні, емболічні; неврологічні симптоми, наприклад: порушення зору, судоми, біль голови, зміни психічного стану; міоклонія; шкірний висип.

Побічні реакції Транексамової кислоти

Можуть виникати порушення шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), проте вони зникають при зменшенні дози. Іноді спостерігалися алергічний дерматит, запаморочення та гіпотензія. Гіпотензія спостерігалася у випадках, коли внутрішньовенна ін'єкція здійснювалася надто швидко. Щоб уникнути цієї реакції, розчин слід вводити зі швидкістю не більше 1 мл/хв.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1, 2 або 10 блістерів у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.