Для улучшения работы сайта мы используем файлы cookie. Продолжая просматривать сайт, вы соглашаетесь с этим.
Тийозид 8 мг таблетки №20
364,30 ₴
Инструкция к препарату Тийозид 8 мг таблетки №20
Инструкция предоставлена Гос. реестром мед. препаратов Украины

Проверено: Громадская Яна

Проверено: Кортунова Юлия
Обновлено 13.11.2024
Проверено
Инструкция Тийозид (Tiyozid) инструкция по применению
Состав
Лекарственная форма
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания Тийозида
Особенности применения препарата
Побочные реакции Тийозида
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска
Тийозид (Tiyozid) инструкция по применению
Состав
действующее вещество: thiocolchicoside;
1 таблетка содержит тиоколхикозид 8 мг;
другие составляющие: коповедон, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета с линией разлома с одной стороны и с гравировкой «8» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.
Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне, за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.
Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.
Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема однократной дозы 8 мг тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и достигает значения 175 нг/мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 417 нг/час/мл.
Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях Cmax 11,7 нг/мл, что достигается через 5 ч после введения дозы и AUC 83 нг/час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.
После перорального введения тиоколхикозида в плазме крови выявляется только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 мин. После однократного перорального приема 8 мг, значения Cmax и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг/час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: Cmax составляет где-то 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг/час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг/час/мл (до 24 часов) .
Деление.
Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.
Метаболизм.
После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.
Вывод.
После перорального применения 14С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.
После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.
Клинические свойства.
Показания
Симптоматическое лечение болезненных контрактур мышц при патологиях спинного мозга.
Противопоказания Тийозида
Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;
период беременности и кормления грудью;
применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особенности применения препарата
Тиоколхикозид не рекомендуется применять детям до 16 лет.
При тошноте дозу препарата следует снизить.
Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с предрасположенностью к возникновению судорог или эпилепсией.
Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые в течение длительного времени.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.
Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, нуждающимися в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения сонливости.
Способ применения и дозы Тийозид
Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 ч (суточная доза 16 мг). Продолжительность терапии должна составлять до 7 дней.
Дети.
Препарат не следует применять детям до 16 лет.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.
Побочные реакции Тийозида
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, крапивница, артериальная гипотензия, анафилактический шок после внутримышечного введения, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (после внутримышечного введения).
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, вазовочная обморок, наступающая в течение нескольких минут после применения.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боли в желудке, рвота, тошнота.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.