Інструкція до препарату Парацетамол 0,33 г супозиторії ректальні №10

Парацетамол (Paracetamol) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: парацетамол;

• 1 супозиторій містить парацетамолу 80 мг або 170 мг або 330 мг;

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого чи білого із кремовим кольором.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код ATX N02B E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фармакокінетика

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні повільніше, ніж при оральному застосуванні, проте воно повніше. Пікова концентрація в плазмі досягається протягом 2-3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється по всіх тканинах. Концентрації в крові, слині та плазмі можна порівняти. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук із глюкуроновою кислотою та сульфатами.

В результаті метаболізму, що каталізується цитохромом Р450, утворюється проміжний реагент (N-ацетилбензохіноніміну), який при застосуванні парацетамолу швидко детоксикується відновленим глутатіоном і виводиться в сечу після кон'югації з цистеїном та меркаптопою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту збільшується.

Виводиться переважно із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуронідних кон'югатів (від 60 до 80%) та сульфатних кон'югатів (від 20 до 30%).

Менше 5% речовини виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин.

При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.

Клінічні властивості

Показання

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.

Протипоказання Парацетамолу

Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.

Печінкова недостатність.

Тяжкі порушення функції нирок або печінки, вроджена гіпербілірубінемія.

Нещодавно перенесено проктит, анусит або ректальну кровотечу.

Алкоголізм.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Запалення слизової прямої кишки та порушення функції анусу.

Діарея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодії, які потребують обережності при сумісному застосуванні

Пероральні антикоагулянти

При прийомі протягом мінімум 4 днів максимальної дози парацетамолу (4 г на добу) можливе посилення ефекту перорального антикоагулянту та підвищення ризику кровотечі. Слід контролювати МНО (міжнародне нормалізоване ставлення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слід коригувати при лікуванні парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при прийомі з метоклопрамідом та домперидоном та зменшуватись – з холестираміном.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), що стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином збільшує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Вплив на лабораторні тести

Введення парацетамолу може впливати на визначення глюкози в крові, проведеного методом глюкозооксидази-пероксидази при аномально високих концентраціях.

Введення парацетамолу може впливати на визначення сечової кислоти у крові, проведені фосфатно-вольфрамовим методом.

Особливості застосування препарату

Для супозиторіїв існує ризик місцевої токсичності, частота та інтенсивність якого підвищується при тривалому застосуванні, залежить від частоти введення та рівня дозування.

Не застосовувати препарат дітям разом з іншими засобами, які містять парацетамол.

При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу супутнє застосування іншого антипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендовані дози.

Препарат протипоказаний при діареї.

Якщо гіпертермія триває більше 3 діб або стан здоров'я погіршився, необхідно звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Зазначену лікарську форму у цих дозах застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Препарат застосовують для дітей.

Спосіб застосування та дози Парацетамол

Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря з особливою обережністю дітям до 1 року.

Застосовувати ректально. Супозиторії не підлягають розподілу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідна разова доза менша, ніж у одному супозиторії, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад, розчин оральний).

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини та залежно від цього вибирати лікарську форму препарату.

Приблизний вік дітей з огляду на масу тіла наведено лише як рекомендація.

Разова доза становить 15 мг/кг маси тіла дитини. Препарат застосовують у 4 прийоми з інтервалом о 6 годині.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Ректальні супозиторії по 80 мг застосовують дітям від приблизно 3 до 4 місяців, коли маса тіла дитини становить від 4 до 6 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини із розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини становить 4 кг:

12 кг х 60 мг: 80 мг = 4,

де

4 кг - маса тіла дитини;

60 мг – добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини;

80 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Ректальні супозиторії по 170 мг застосовують дітям від приблизно 6 місяців до 2 років, коли маса тіла дитини становить в середньому від 8 до 12 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини із розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини становить 12 кг:

12 кг х 60 мг: 170 мг = 4,

де

12 кг - маса тіла дитини;

60 мг – добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини;

170 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Ректальні супозиторії по 330 мг застосовують дітям від приблизно 4 до 9 років, коли маса тіла дитини становить в середньому від 15 до 24 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини із розрахунку 60 мг/кг/добу.

Добова доза парацетамолу становить 60 мг/кг/маси тіла.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини становить 22 кг:

22 кг х 60 мг: 330 мг = 4,

де

22 кг - маса тіла дитини;

60 мг – добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини;

330 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Якщо біль чи лихоманка триває понад 3 доби або з'явилися нові симптоми захворювання, необхідна консультація лікаря щодо доцільності подальшого застосування препарату.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами повинен становити не менше 8 годин.

Застосування передбачає ректальне введення одного супозиторію 80 мг або 170 мг або 330 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6 годин, не перевищуючи добової дози (не більше 4 супозиторіїв на добу).

Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 разів на день, а тривалість лікування при ректальному способі введення має бути щонайменше.

Діти

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму дозування відповідно до маси тіла та залежно від цього вибирати лікарську форму препарату.

Парацетамол, ректальні супозиторії по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (віком приблизно від 3 місяців до 4 місяців).

Парацетамол, ректальні супозиторії по 170 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (віком приблизно від 6 місяців до 2 років).

Парацетамол, ректальні супозиторії по 330 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (віком приблизно від 4 до 9 років).

Передозування

Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, які містять парацетамол.

Існує ризик передозування у дітей (поширені медикаментозна передозування та випадкове отруєння). Це може призвести до смерті.

Для дітей з масою тіла менше 37 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 80 мг/кг маси тіла/добу.

Для дітей з масою тіла від 38 до 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 3 г на добу.

Для дітей з масою тіла понад 50 кг максимальної добової дози парацетамолу не повинно перевищувати 4 г на добу.

При одноразовому прийомі парацетамол у дозі 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововилив, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому і призвести до смерті. При цьому зростає рівень печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12 – 48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може виявлятися сильним болем у попереку, гематурією, протеїнурією та розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. При тривалому застосуванні великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи – запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку травної системи – гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад, неправильне харчування; печінки може виявитися явним через 12 – 48 годин після передозування.При передозуванні пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування.

Симптоми передозування з'являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі або можуть не відбивати тяжкості передозування або ризику ураження.

Невідкладні заходи:

• негайна госпіталізація;
• визначення рівня парацетамолу у плазмі крові;
• промивання шлунка;
• введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально протягом перших 10 годин;
• симптоматична терапія.

Побічні реакції Парацетамолу

Дуже рідко:

алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія та нейтропенія;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших НПЗЗ;

з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Пов'язані з лікарською формою: подразнення прямої кишки та анального отвору.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 супозиторіїв у стрипах. По 2 стрипи в пачці.

Категорія відпуску з аптеки

Без рецепта.