Инструкция к препарату Салофальк 1000 мг суппозитории №10

Салофальк (Salofalk) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит:

• 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

Ректальные свечи.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы, с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистую прослойку кишок. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев Салофалька 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрических клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (ИАЗ) в начале исследований составил 6,2±1,5 (диапазон: 3–10). Пациенты были рандомизированы для лечения с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно (группа «500×3») в течение 6 недель. В качестве первичного критерия эффективности было установлено достижение клинической ремиссии, определенной как ИАЗ < 4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9% пациентов из группы «1000×1» и 90,7% из группы «500×3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000 ×1»: 84,0%; группа «500×3»: 84,7%). Средний показатель изменения ИАЗа по сравнению с начальным уровнем составил -4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, вызванных лечебными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности препарата Салофальк, суппозитории ректальные по 1000 мг

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с меченными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространения растаявшего при температуре тела суппозитория через 2–3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (супозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составляла 192±125 нг/мл (диапазон 19–557 нг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-ацетил-5-АСК, составляла 402±211 нг/мл (диапазон 57–1070 нг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 ч (диапазон 0,3–24 ч).

Выведение

У здоровых субъектов примерно 14% от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 ч после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

Показания

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Противопоказания Салофалька

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует принимать во внимание возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Особенности применения препарата

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять суппозитории Салофалька 1000 мг при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения суппозиториями препарата Салофальк 1000 мг.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением суппозиториев Салофальк1000 мг. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Применение во время беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных данных о применении суппозиториев Салофалька 1000 мг беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг, не влияет или имеет лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Салофальк

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Применять суппозитории Салофалька 1000 мг желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг.

Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Дети.

Нет достаточных данных по применению этого лекарственного средства детям.

Передозировка

Имеются данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции Салофалька

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно у 3% наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг. Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль около 0,8% и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8% случаев; тошнота, рвота и абдоминальная боль в 0,4% случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

Система органов	Частота согласно MedDRA
	редкие (≥ 1/10 000; < 1/1 000)	очень редкие (< 1/10 000)	Частота неизвестна (невозможно оценить на основе доступных данных)
Система крови и лимфатическая система		Изменения в составе крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нервная система	головная боль, головокружение	Периферическая нейропатия
Сердечно-сосудистая система	Миокардит, перикардит
Органы дыхания, грудной клетки и средостения		Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит)
Желудочно-кишечный тракт	Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота и рвота	Острый панкреатит
Почки и органы мочеотделения		Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечную недостаточность	Нефролитиаз*
Кожа и ее производные	Повышенная чувствительность кожи к солнечным и ультрафиолетовым лучам (фоточувствительность).	Алопеция
Скелетно-мышечная система и соединительные ткани		Миалгия, артралгия, судороги
Иммунная система		Реакции гиперчувствительности, включая аллергическую сыпь, медикаментозную лихорадку, синдром красной волчанки, панколит, отек Квинке
Печень и желчный пузырь		Изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит, печеночная недостаточность
Репродуктивная система		Олигоспермия (обратимая)

*Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции через:

• Федеральный институт фармацевтики и медицинских товаров (Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)
• Отдел Фармаконадзора
• Курт-Георг-Кизингер-Алли 3
• 53175 Бонн
• www.bfarm.de

Срок годности

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 или 6 стрипов в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.