Інструкція до препарату Росемід ОДТ 4 мг таблетки №20

Росемід ОДТ (Rosemide ODT) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: risperidone;

• кожна таблетка містить рисперидон 1 мг або 2 мг або 4 мг;

Допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію кроскармелозу, заліза оксид червоний (Е 172), аспартам (Е 951), ароматизатор «Powder 599399TP0951», ароматизатор Powdarome «М'ятний Преміум», кальцію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки диспергуються в ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості

• таблетки по 1 мг та по 2 мг: круглі таблетки зі скошеними краями, рожевого кольору, з вкрапленнями, з тисненням з одного боку та гладкі з іншого боку;
• таблетки по 4 мг: круглі таблетки зі скошеними краями, рожевого кольору, з вкрапленнями, гладкі з обох боків.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код ATX N05А Х08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ 2 і дофамінергічних.

D 2 -рецепторів

Рисперидон зв'язується також з α1 - адренергічними рецепторами та з меншою афінністю – з Н1 - гістамінергічними та α2 - адренергічними рецепторами.

Рисперидон не виявляє афінності щодо холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D 2 -антагоністом, що пов'язує з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значне пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію в порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

Рисперидон у формі таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, і розчин для перорального застосування біоеквівалентні таблеткам, покритим оболонкою.
Рисперидон метаболізується до 9-гідроксирисперидону, який має подібну до рисперидону фармакологічну дію.

Всмоктування

Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі крові в межах 1–2 годин, у пацієнтів похилого віку – в межах 2–3 години. Абсолютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70% (CV=25%). Відносна біодоступність після перорального застосування рисперидону у таблетках становить 94% (CV=10%) порівняно з розчином. Їжа не впливає на абсорбцію, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Абсолютна біодоступність становить 66% у швидких метаболізаторів та 82% у повільних.

Поділ

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 12 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та кислим α1 - глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб.

Біотрансформація та виведення

Рисперидон метаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидон нижче, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону в комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у швидких та повільних метаболізах.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях значно не пригнічує метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2A , 14% - з калом. Концентрація рисперидону та 9-гідроксирисперидону в сечі дорівнює 35-45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психозу період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів похилого віку – 34 години.

Лінійність

Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (у межах терапевтичних доз).

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушенням функції нирок, печінки.
У ході фармакокінетичного дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами похилого віку було продемонстровано, що у таких пацієнтів на 43% вищий рівень концентрації активної антипсихотичної фракції, на 38% триваліший період напіввиведення та на 30% знижений кліренс активної антипсихотичної фракції.

У дорослих пацієнтів із порушенням функції нирок значення кліренсу активної фракції становило ~48% від цього у дорослих без порушень функції нирок. У дорослих пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок значення кліренсу становило близько 31% від цього у дорослих без порушень функції нирок. Період напіввиведення активної фракції становив 16,7 годин у молодих дорослих пацієнтів, 24,9 годин у дорослих з помірним порушенням функції нирок (або довше ~1,5 разу за такий у молодих дорослих пацієнтів) та 28,8 годин у пацієнтів з тяжким порушенням. функції нирок (або довше ~1,7 раза при такому у молодих дорослих пацієнтів). У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракції рисперидону в плазмі було збільшено на 37,1%.

Після перорального застосування значення кліренсу та періоду напіввиведення рисперидону та активної антипсихотичної фракції у пацієнтів з помірним та тяжким порушенням функції печінки не відрізнялися від таких у молодих здорових добровольців.

Діти

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Підлога, расова приналежність та куріння

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Клінічні властивості

Показання

• Лікування шизофренії та інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
• короткочасне лікування (до 12 тижнів) вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією Альцгеймерівського типу при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим та за відсутності відповіді на нефармакологічні методи лікування (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування) ;
• тимчасове лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації з нормотимиками як початкове лікування або монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів). Для пацієнтів, які не мають відповіді на лікування, слід розглянути інші варіанти лікування, включаючи припинення застосування рисперидону.

Лікування можна продовжувати до 12 тижнів, якщо рисперидон не застосовувати у поєднанні з нормотимиками. Таке подовжене лікування слід застосовувати для закріплення відповіді пацієнта. У комбінації з нормотимиками лікування рисперидоном можна припинити швидше, оскільки терапевтична дія нормотиміків у комбінації з рисперидоном проявляється у кілька тижнів лікування.

Досліджень щодо запобігання рецидивам не проводилося.

У зв'язку з особливостями перебігу хвороби та лікарських засобів, які застосовуються для лікування, включаючи рисперидон, слід звертати увагу на симптоми депресії після появи початкової відповіді на лікування.

• Симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середньої або розумової відсталості, що мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);
• Симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до дратівливості (включаючи агресію, завдання тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії). Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом досвідченого лікаря. Застосування лікарських засобів має бути частиною інтегрованого підходу до лікування, включаючи соціальні та психотерапевтичні методи лікування.

Протипоказання Росеміду ОДТ

Підвищена чутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Деменція та симптоми захворювання Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (крім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Як і з іншими антипсихотиками, слід бути обережними при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, наприклад з антиаритмічними препаратами (хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, пропафеноном, аміодароном, соталолом), трициклічними антидепрес. літіном), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними (хініном, мефлохіном) та з препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, або засобами, що пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік орієнтовний та не повний.

Засоби центральної дії та алкоголь

Рисперидон слід обережно застосовувати в комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Леводопа та агоністи допаміну

Рисперидон може проявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменші ефективні дози кожного з препаратів.

Лікарські засоби із гіпотензивним ефектом

У постмаркетинговий період спостерігалися випадки клінічно значущої гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Психостимулятори

Застосування рисперидону у поєднанні з психостимуляторами (наприклад, метилфенідатом) може призвести до появи екстрапірамідних симптомів після корекції дози одного або обох препаратів (див. розділ «Особливості застосування»).

Паліперидон

Одночасне застосування перорального рисперидону з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону та їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Фармакокінетичні взаємодії

Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону

Рисперидон головним чином метаболізується за участю CYP2D6 та меншою мірою – CYP3А4. Рисперидон та його активний метаболіт 9-гідроксирисперидон є субстратами.

Р-глікопротеїн (P-гп). Речовини, що модифікують активність CYP2D6 або потужні інгібітори або індуктори активності CYP3А4 та/або P-гп, можуть впливати на фармакокінетику активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Потужні інгібітори CYP2D6

При одночасному застосуванні рисперидону з потужним інгібітором CYP2D6 може підвищуватися концентрація рисперидону в плазмі крові, але менша за концентрацію активної антипсихотичної фракції. Вищі дози потужного інгібітору CYP2D6 можуть збільшувати концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону (наприклад, пароксетину, див. нижче). Очікується, що інші інгібітори CYP2D6, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі подібним чином. На початку одночасного застосування, а також при відміні застосування пароксетину, хінідину або іншого сильного інгібітора CYP2D6, особливо у великих дозах, лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

Інгібітори CYP3А4 та P-гп

Одночасне застосування рисперидону з потужними інгібіторами CYP3А4 та/або Р-ГП може суттєво підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. На початку одночасного застосування, а також при відміні ітраконазолу або інших потужних інгібіторів CYP3А4 та/або Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу рисперидону.

Індуктори CYP3А4 та P-гп

Одночасне застосування рисперидону з потужними індукторами CYP3А4 та/або Р-ГП може знизити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. На початку терапії, а також при відміні карбамазепіну або інших сильних індукторів CYP3А4/Р-глікопротеїну лікар повинен переглянути дозу рисперидону. Ефект застосування індукторів CYP3А4 залежить від часу, максимальний вплив може бути досягнуто щонайменше через 2 тижні після початку лікування. Відповідно, після припинення застосування індукція CYP3А4 може тривати щонайменше 2 тижнів.

Лікарські засоби із високим ступенем зв'язування з білками крові.
При застосуванні рисперидону разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції не спостерігалося. При одночасному застосуванні з таким лікарським засобом слід ознайомитись з його інструкцією з медичного застосування щодо шляхів метаболізму та необхідності коригування дози.

Діти

Дослідження взаємодії проводилися лише за участю дорослих пацієнтів. Невідомо, чи отримані результати можуть застосовуватися до дітей.

Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) з рисперидоном у дітей не впливало на фармакокінетику та ефективність рисперидону.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику рисперидону.

Антибактеріальні лікарські засоби

• Еритроміцин, помірний інгібітор CYP 3А4 та інгібітор Р-гп, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
• Рифампіцин, сильний індуктор CYP 3А4 та індуктор Р-гп, знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.
• Інгібітори холінестерази
• Донепезил і галантамін, субстрати CYP2D6 та CYP 3А4 не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Протиепілептичні лікарські засоби

• Карбамазепін, потужний індуктор CYP 3А4 та індуктор Р-гп, вплинув на зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Аналогічний ефект може спостерігатися при застосуванні фенітоїну та фенобарбіталу, також індукторами печінкових ферментів CYP 3А4 та

Р-глікопротеїну

• Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону та не впливає на біодоступність активної антипсихотичної фракції. Неймовірно, що ця взаємодія може вплинути на клінічно значущий ефект.

Протигрибкові лікарські засоби

• Ітраконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-гп у дозі 200 мг/добу підвищує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі приблизно на 70% при одночасному застосуванні з рисперидоном у дозах від 2 до 8 мг/добу.
• Кетоконазол, потужний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-гп у дозі 200 мг/добу підвищує концентрацію рисперидону та знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі крові.

Антипсихотичні лікарські засоби

• Фенотіазини можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції.

Противірусні лікарські засоби

• Інгібітори протеази: дані досліджень відсутні; оскільки ритонавір є потужним інгібітором CYP3А4 та слабким інгібітором CYP2D6, ритонавір та інгібітори протеази, посилені ритонавіром, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Бета-блокатори

• Деякі бета-адренорецептори можуть підвищити концентрацію рисперидону, проте не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі.

Блокатори кальцієвих каналів

• Верапаміл, помірний інгібітор CYP3А4 та інгібітор Р-ГП підвищує концентрацію рисперидону та активної антипсихотичної фракції у плазмі крові.

Лікарські засоби для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту

• Антагоністи Н2 – рецепторів: циметидин та ранітидин, слабкі інгібітори CYP2D6 та CYP3А4, підвищують біодоступність рисперидону та мінімально впливають на біодоступність активної антипсихотичної фракції.

СІОЗС та трициклічні антидепресанти

• Флуоксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але менше концентрації активної антипсихотичної фракції.
• Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі, але (у дозі до 20 мг на добу) менше, ніж концентрацію активної антипсихотичної фракції. Однак вищі дози пароксетину можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції.
• Трициклічні антидепресанти можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але не активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активну антипсихотичну фракцію.
• Сертралін, слабкий інгібітор CYP2D6 та флувоксамін, слабкий інгібітор CYP3А4 у дозах до 100 мг на добу не викликають клінічно важливих змін концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Однак дози сертраліну або флувоксаміну, що перевищують 100 мг на добу, можуть підвищити концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону.

Вплив рисперидону на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Протиепілептичні лікарські засоби

• Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику вальпроату або топірамату.

Антипсихотичні лікарські засоби

• Арипіпразол, субстрат CYP2D6 та CYP3А4: пероральні або ін'єкційні лікарські форми рисперидону не впливають на фармакокінетику арипіпразолу та його активний метаболіт дегідроарипіпразолу.

Глікозиди наперстянки

• Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику дигоксину.

Літій

• Рисперидон не має клінічно важливого впливу на фармакокінетику літію.

Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом

розділ «Особливості застосування» щодо підвищення летальності у пацієнтів
похилого віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуросемідом.

Особливості застосування препарату

Пацієнти похилого віку з деменцією

Підвищений рівень летальності

Серед пацієнтів похилого віку з деменцією, які лікували атипові антипсихотичні препарати, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи рисперидон. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням рисперидону хворим цієї категорії частота летальних випадків становила 4,0% порівняно з 3,1% у групі плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становив 86 років (діапазон – 67-100 років). Специфічний профіль факторів ризику летальності у групі пацієнтів, які приймали рисперидон, не визначено. Причини летального результату були типовими для цієї вікової групи (65 років) і включали: серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад, пневмонія) та цукровий діабет.

Одночасне застосування з фуросемідом

У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів похилого віку з деменцією підвищений рівень летальності спостерігався при одночасному застосуванні рисперидону з фуросемідом (7,3%; середній вік – 89 років, діапазон – 75 – 97 років) порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися лише рисперидоном . (3,1%, середній вік – 84 роки, діапазон – 70–96 років) або тільки фуросемідом (4,1%; середній вік – 80 років, діапазон – 67–90 років). Підвищення рівня летальності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном і фуросемідом, спостерігалося протягом двох клінічних досліджень із чотирьох. У пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня летальності зафіксовано не було.

Патофізіологічні механізми пояснення цього факту не встановлено.

Причина смерті також не була єдиною. Однак слід дотримуватись особливої обережності, призначаючи препарат у таких випадках, а також необхідно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації або комбінації з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Незалежно від лікування, дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів із деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції

У ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень у пацієнтів з деменцією, яких лікували рисперидоном, спостерігався вищий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним кінцем порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік – 73–95 років).

Комбіновані дані шести плацебоконтрольованих досліджень за участю пацієнтів похилого віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (у тому числі тяжких) у 3,3% (33/989) пацієнтів, які лікувалися рисперидоном, порівняно з 1,2 %. (8/693) пацієнтів, які застосовували плацебо. Співвідношення між групами рисперидону та плацебо (співвідношення шансів; 95% ДІ) становило 2,96 (1,33; 7,45), у підгрупі пацієнтів із судинною деменцією – 5,26 (1,18; 48,11).

Ризик цереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією, порівняно з деменцією Альцгеймера. Тому пацієнтам з іншими типами деменції, крім деменції Альцгеймера, не слід призначати лікування рисперидоном.

Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення рисперидону пацієнтам похилого віку з деменцією, особливо ризику інсульту. З особливою обережністю слід призначати рисперидон пацієнтам із деменцією, які мають артеріальну гіпертензію, захворювання серцево-судинної системи та пацієнтам із судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають їх, негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук чи ніг, а також розлади мови та зору. Слід негайно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії рисперидоном.

Діти

Перед призначенням рисперидону дітям слід ретельно зважити співвідношення ризику та користі. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів та/або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати рисперидон за такими показаннями дітям віком до 5 років.

Немає досвіду застосування рисперидону дітям віком до 15 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Застосування рисперидону асоційовано з незначними надбавками маси тіла та індексу маси тіла (ІМТ). Перед початком лікування рекомендується початковий вимір маси тіла та регулярний моніторинг маси тіла протягом лікування. Зміни зростання у довгострокових відкритих розширених дослідженнях були в межах очікуваних норм відповідно до віку. Вплив довгострокового лікування рисперидоном на статеве дозрівання та зростання не вивчали достатньо.

Через потенційний вплив тривалої гіперпролактинемії на ріст та статеве дозрівання у дітей слід враховувати необхідність регулярного клінічного контролю ендокринологічного статусу пацієнта, включаючи вимірювання росту, маси тіла, контроль статевого дозрівання, менструального циклу та інших явищ, залежних від пролактину.

Результати малого постмаркетингового дослідження методом спостереження продемонстрували, що пацієнти у віці 8-16 років, які отримували рисперидон, були в середньому на 3,0-4,8 см вище, ніж ті, хто отримував інші антипсихотичні лікарські засоби. Даних цього дослідження недостатньо для визначення того, чи впливає рисперидон на остаточне зростання у дорослому віці чи результати вимірювань безпосередньо залежать від впливу рисперидону на ріст кісток, саме захворювання впливає на ріст кісток, чи це результат кращого контролю захворювання і як результат – фіксація більшого зростання.

Під час лікування рисперидоном слід регулярно контролювати наявність екстрапірамідних симптомів та інших порушень руху.

Щодо рекомендацій щодо дозування для дітей див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Сонливість

Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей із аутизмом. Більшість випадків була від легкого до помірного ступеня важкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою протягом перших двох тижнів лікування та самостійно проходила, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Ортостатична гіпотензія

Через α1 - літичну активність рисперидону, особливо на початку лікування, може спостерігатися ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговий період клінічно значуща гіпотензія спостерігалася при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних засобів. Рисперидон слід обережно застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. «Спосіб застосування та дози»). У разі виникнення гіпотензії слід розглянути можливість зниження дози.

Подовження інтервалу QT

У ході клінічних досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном. У постмаркетинговий період дуже рідко повідомляли про подовження інтервалу QT. Слід обережно застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія) або подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі. Також слід бути обережним при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз

При застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулоцитоз спостерігався вкрай рідко (<1/10 000 пацієнтів).

За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або медикамент-індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно спостерігати протягом перших кількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів та за відсутності інших причин для такого зниження.

За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати виникнення лихоманки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (<1×109/л) лікування рисперидоном слід припинити та стежити за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Венозна тромбоемболія

Описано випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та вжити відповідних превентивних заходів.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мова та/або обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні психостимуляторів (наприклад метилфенідату) та рисперидону, оскільки при коригуванні дози будь-якого або обох лікарських засобів можуть виникати екстрапірамідні симптоми. Рекомендована поступова відміна лікування психостимуляторами (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві

Лікарі повинні зважувати небезпеку та користь при призначенні антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може посилити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад, сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додаток до екстрапірамідних симптомів).
Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко спостерігаються випадки злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та ГНН. При розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.

Гіперглікемія та цукровий діабет

Повідомлялося про гіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування рисперидоном. Оцінка зв'язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет у населення взагалі. Таким чином, зв'язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов'язаними з гіперглікемією, до кінця не зрозумілий, хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов'язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, лікованих атиповими нейролептиками. Кожному пацієнтові, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.

Збільшення маси тіла

При застосуванні рисперидону повідомляли про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль за масою тіла.

Гіперпролактинемія

Гіперпролактинемія є частим побічним явищем у лікуванні рисперидоном. Пацієнтам з побічними явищами, які можуть залежати від рівня пролактину в плазмі крові (наприклад, гінекомастією, менструальними розладами, ановуляцією, порушеннями здатності до зачаття, зниженням лібідо, еректильною дисфункцією та галактореєю), рекомендовано контроль рівня пролактину.

Дослідження на культурах тканин вказують, що зростання клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульоване пролактином. Хоча досі чіткого зв'язку із застосуванням антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не встановлено, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперпролактинемією та пролактинозалежними пухлинами, наприклад, пролактиномою гіпофіза, або можливими пролактинозалежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Пріапізм

Існує можливість виникнення приапізму при лікуванні рисперидоном внаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії. Про випадки приапізму повідомляли у постмаркетинговий період.

Регуляція температури тіла

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначений рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, які можуть спричинити підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур довкілля, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю або вплив зневоднення.

Протиполивальний ефект

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відзначався протиблювотний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або станів як обструкція кишечника, синдром Рея і пухлини мозку.

Судоми

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із судомами або іншими станами, що потенційно знижують судомний поріг, в анамнезі.
Інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (ІСАР).

Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами α1 - адренергічних рецепторів, у т. ч. рисперидоном.

Ісар може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування антипсихотичних лікарських засобів у минулому або в період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з α1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід врахувати ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки та нирок

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримуючої доз (див. спосіб застосування та дози).
Препарат містить аспартам (Е 951), який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводили. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.
У новонароджених, матері яких застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвичайно підвищений або знижений тонус м'язів, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної важкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Рисперидон не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування рисперидоном під час вагітності, не слід робити це раптово.

Годування груддю

У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон проникали в молоко. Є спостереження, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон можуть також проникати у грудне молоко людини. В окремих випадках 4,3% дози, яку використовується мамою, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалося в грудному молоці. При необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Рисперидон може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом внаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватися від керування автотранспортом та іншими механізмами, доки не стане відома індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування та дози Росемід ОДТ

Рисперидон застосовувати перорально незалежно від їжі.

Оскільки таблетки оророзчинні, їх слід з обережністю та сухими руками діставати з блістера безпосередньо перед застосуванням, класти під язик та, у разі потреби, запивати водою.

Звичайна доза

Рисперидон можна використовувати один або двічі на добу. Дози більше 8 мг слід розподіляти на два прийоми (вранці та ввечері). Їда не впливає на абсорбцію рисперидону.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко спостерігалися гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, пітливість, безсоння. Також можливий рецидив психотичних симптомів, що повідомляли про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).

Шизофренія та інші психічні розлади

Дорослі

Рисперидон можна призначати один або двічі на день.
Розпочати прийом слід з 2 мг рисперидону на добу, другого дня дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, якщо необхідно, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижене початкове дозування.

Дози, що перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпеку доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчали, такі дози не можна застосовувати.

При необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Пацієнти похилого віку (65 років)

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг двічі на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг двічі на добу шляхом підвищення на 0,5 мг двічі на добу.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі та діти від 15 років

Рекомендована початкова доза рисперидону – 2 мг один раз на день, увечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг на добу не частіше, ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

Як і за інших видів симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози та коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних про ефективність рисперидону при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо рисперидон застосовувати у поєднанні з нормотимиками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування очікується в перші тижні терапії.

Навіть після появи відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувалися для лікування, у тому числі рисперидону.

Пацієнти похилого віку (65 років)

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг двічі на день. При необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг двічі на добу, збільшуючи на 0,5 мг двічі на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам похилого віку є обмеженим, рекомендується обережність.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією Альцгеймерівського типу
Рекомендована початкова доза – 0,25 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг двічі на добу не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5*мг двічі на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на день. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день. Як і за інших видів симптоматичного лікування, при тривалому застосуванні рисперидону необхідно періодично переглядати дози та коригувати їх протягом усієї терапії.

Скасування лікування рисперидоном має відбутися не пізніше ніж через три місяці після початку терапії, терапію можна відновити лише у випадку, якщо поведінкові розлади з'являються знову.

* У разі призначення доз 0,25 мг та 0,5 мг слід застосовувати препарати рисперидону з можливістю такого дозування.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки чи агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг

Початкове дозування, що рекомендується, становить 0,5 мг один раз на добу. При необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на день не частіше, ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5*мг один раз на добу, тоді як інші можуть вимагати 1,5*мг один раз на добу.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг один раз на добу. При необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше, ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть вимагати 0,75 мг один раз на добу.

Як і за інших видів симптоматичного лікування, тривале застосування рисперидону необхідно періодично переглядати та коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

* У разі призначення доз 0,25 мг, 0,5 мг, 0,75 мг або 1,5 мг слід застосовувати препарати рисперидону з можливістю такого дозування.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на добу . З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25** мг. Слід підтримувати дозу 0,5** мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25** мг з інтервалом на 2 тижні можна розглядати тільки для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5** мг один раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5** мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5*мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів із недостатньою клінічною відповіддю.

Дози рисперидону для дітей з аутизмом (добова доза мг/день)

Маса тіла Початкова доза

Маса тіла	Початкова доза (дні 1–3)	Рекомендована підтримуюча доза (дні 4–14+)	Збільшення дози (за необхідності)	Діапазон доз
<50 кг	0,25 мг	0,5 мг	+0,25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні	< 20 кг: 0,5–1,25 мг ≥ 20 кг: 0,5–2,5 мг*
≥50 кг	0,5 мг	1,0 мг	+0,5 мг з інтервалом ≥ 2 тижні	1,0–2,5 мг*

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати великих доз; максимальна доза, що застосовувалася при клінічних дослідженнях, становила 3,5 мг на добу.

** У разі призначення доз 0,25 мг, 0,5 мг, 0,75 мг або 1,5 мг слід застосовувати препарати рисперидону з можливістю такого дозування.

Рисперидон можна використовувати один або двічі на добу

Пацієнтам, які мають сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу рисперидону перед сном або два прийоми. Під час клінічних досліджень близько двох третин дітей із аутизмом скаржилися на слабкість, особливо протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнуто адекватної клінічної відповіді, слід розглянути можливість поступового зменшення дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, замало визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений фахівець має проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

У разі виникнення тяжких побічних реакцій (наприклад, екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу рисперидону або припинити лікування.
Немає досвіду застосування рисперидону для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у здорових нирок. У пацієнтів з порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі збільшується.

Незалежно від показання цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози має бути повільнішим.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю цієї категорії пацієнтів.
Перехід із терапії іншими антипсихотичними засобами.

Якщо це клінічно виправдано, при терапії рисперидон рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт перекладається з терапії антипсихотичними препаратами у формі депо, лікування рисперидоном рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Діти

Рисперидон застосовувати для лікування розладів соціальної поведінки чи агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах – дітям віком від 15 років.

Передозування

Симптоми

Спостережені ознаки та симптоми передозування – це відомі побічні реакції на препарат, що проявляються у посиленій формі: сонливість та седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалу QT та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням рисперидону в комбінації з пароксетином.

При гострому передозуванні слід розглянути можливість прийому кількох лікарських засобів.

Лікування

Необхідно забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж через годину після прийому препарату. Показано моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Рисперидон не має специфічного антидоту. Тому слід вживати відповідних підтримуючих заходів. При гострому передозуванні слід проаналізувати можливість взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Необхідно продовжувати постійне медичне спостереження до одужання пацієнта.

Побічні реакції Росеміду ОДТ

Найчастішими побічними реакціями (частота ≥ 10 %) є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.

Наведені нижче побічні реакції включають ті, про які повідомляли під час клінічних випробувань та постмаркетинговий період. Частота побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000) ), дуже рідко (<1/10000) та невідомо (частота недоступна з доступних даних).

У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення проявів.

Інфекції та інвазії

Часто – пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип.
Нечасто інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит.
Рідко інфекція

З боку крові та лімфатичної системи

Не часто нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів.
Рідко агранулоцитоз ^з

З боку імунної системи

Нечасто гіперчутливість.
Рідко анафілактична реакція ^с .

З боку ендокринної системи

Часто гіперпролактинеміа ^Редко
порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі.

З боку метаболізму та травлення

Часто збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту.
Нечасто цукровий діабет b, гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення холестерину.
Рідко водна інтоксикація, гіпоглікемія, гіперінсулінемія, підвищення рівня тригліцеридів у крові.
Дуже рідко діабетичний кетоацидоз.

З боку психіки

Дуже часто безсоння d.
Часто розлади сну, ажитація, депресія, тривожність.
Нечасто манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи.
Рідко: кататонія, сомнамбулізм, розлади харчування, пов'язані зі сном, притуплений афект, аноргазмія.

З боку нервової системи

Найчастіше седація/сонливість, паркінсонізм d, біль голови.
Часто акатизія d, дистонія d, запаморочення, дискінезія d, тремор.
Нечасто пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судоми d, синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпо.
Рідко злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

З боку органів зору

Часто розмитість зору, кон'юнктивіт.
Нечасто світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей.
Рідко глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю століття, інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.

З боку органів слуху

Нечасто вертиго, тиніт, біль у вухах.

З боку серцевої діяльності

Часто тахікардія.
Нечасто фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, брадикардія, відхилення на електрокардіограмі, серцебиття.
Рідко синусова аритмія.
Невідомий синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

З боку судинної системи

Часто – артеріальна гіпертензія.
Не часто гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи.
Рідко легенева емболія, тромбоз вен.

З боку дихальної системи

Часто диспное, фаринголарінгеальний біль, кашель, епістаксис, закладеність носа.
Нечасто аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання.
Рідко: синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травної системи

Часто біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль.
Нечасто нетримання калу, фекалому, гастроентерит, дисфагія, здуття живота.
Рідко: панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набряк язика, хейліт.
Дуже рідко непрохідність кишківника.

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гамма – глутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів.
Рідко жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто висипання, еритема.
Нечасто кропив'янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри.
Рідко медикаментозна висипка, лупа.
Дуже рідко ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м'язової системи

Нерідко підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів, м'язова слабкість, біль у шиї
.
Рідко рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи

Часто нетримання сечі.
Нечасто полакіурія, затримка сечі, дизурія.
Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани
Дуже рідко екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених с.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклу d, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, виділення піхви.
Рідко приапізм, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Загальні розлади

Часто набряк d, лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль
Нечасто набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, лихоманка, незвичайні відчуття, дискомфорт Рідко гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття
холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення с.

Пошкодження та отруєння

Часто падіння.
Не часто біль після хірургічних втручань.

a Гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, ановуляції, галактореї, порушення здатності до зачаття, зниження лібідо, еректильної дисфункції.

b Під час плацебоконтрольованих досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18% пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11% у групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях склала 0,43% у пацієнтів, які приймали рисперидон.

Не відзначалося в клінічних дослідженнях рисперидону, проте було виявлено протягом постмаркетингового спостереження.

d Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м'язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних парків), ригідність потиличних м'язів. , акатизію (Акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистон.

Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонію, опистотонус, ротоглотковий спазм, пістолет. Включено більший список симптомів, які не обов'язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає порушення засинання, інтрасомнічне розлад. Судоми включають великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає генералізований набряк, периферичний набряк, «точковий» набряк.

Побічні реакції паліперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін'єкційні форми випуску) подібні. На додаток до вищезазначених побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомляли про синдром постуральної ортостатичної тахікардії, який, ймовірно, може спостерігатися і при застосуванні рисперидону.

Побічні реакції, властиві антипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтервалу QT

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, постмаркетинговий період повідомляли про продовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомляли про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, таких як вентрикулярна аритмія, фібриляція шлуночків, вентрикулярна тахікардія, раптовий летальний наслідок, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.

Венозна тромбоемболія

На фоні застосування антипсихотичних засобів зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла

Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували рисперидон, та пацієнтів, які застосовували плацебо та мають збільшення маси тіла на 7% у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (18%). порівняно з такою у пацієнтів, які застосовували плацебо (9%). У ході тритижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів із гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була порівнянна з такою у групі, яка приймала рисперидон (2,5 %), та у групі, яка приймала плацебо (2,4 %), і була дещо вище у групі активного контролю (3,5%).

У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом тривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалася в середньому на 7,3 кг12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей із нормальною масою тіла віком 5 – 12 років – від 3 до 5 кг1 року. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.

Додаткова інформація про особливі категорії пацієнтів

Побічні реакції у пацієнтів похилого віку з деменцією або у дітей, про які повідомляли з більшою, ніж у дорослих частотою, описані нижче.

Пацієнти похилого віку з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомляли протягом клінічних досліджень із частотою 1,4% та 1,5% відповідно у пацієнтів похилого віку з деменцією. Крім того, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5% у пацієнтів похилого віку з деменцією і щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти

Загалом очікувані побічні реакції у дітей схожі з дорослими щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5% і щонайменше вдвічі вищою частотою, ніж у дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання та зростання вивчено недостатньо (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуск з аптеки

За рецептом.