Инструкция к препарату Прайд раствор для инфузий 10 мг/мл флакон 100 мл

Прайд (Pride) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: парацетамол;

• 1 мл раствора содержит: парацетамол – 10,0 мг;

другие составляющие: сорбитол (Е 420), натрия гидрофосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола не установлен, он может оказывать центральное и периферическое действие.

Прайд обеспечивает облегчение боли через 5-10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а продолжительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Прайд снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект длится не менее 6 часов.

Фармакокинетика.

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 ч фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащего 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или
30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (приблизительно 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита.
(N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Вывод

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 ч, предпочтительно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.

Дети

Фармакокинетика парацетамола у младенцев и детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения более длинный, чем у младенцев – примерно 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена – с сульфатами.

Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом

(стандартизированный клиренс, *CL_std/F перорал. (л•ч-1 70 кг-1))

Таблица 1

Возраст	Масса тела (кг)	CLstd/Fперорал. (л.ч-1 70 кг-1)
40 недель после зачатия	3,3	5,9
3 месяца постнатального возраста	6	8,8
6 месяцев постнатального возраста	7,5	11,1
1 год постнатального возраста	10	13,6
2 года постнатального возраста	12	15,6
5 лет постнатального возраста	20	16,3
8 лет постнатального возраста	25	16,3

*CL_std – оценка группы пациентов по CL (клиренсу).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько вялотекущее, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часа. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.

Клинические свойства.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.

Противопоказания Прайда

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлорида (предшественнику парацетамола) или к другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно уменьшить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамола из организма.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственного средства с энзим-индуцирующими лекарственными средствами (барбитураты, изониазид, карбамазепин, рифампицин, этанол и другие) (см. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение парацетамола (4 г/сут в течение по меньшей мере 4 суток) с пероральными антикоагулянтами может привести к незначительным изменениям международного нормализованного отношения (МНО). В таком случае следует контролировать МНО во время лечения и в течение 1 недели после завершения лечения Прайд.

При одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином следует соблюдать осторожность, поскольку одновременный прием был связан с метаболическим ацидозом с увеличенным анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения препарата

Необходимо быть осторожным при назначении и применении Прайда, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и летальному исходу.

Рекомендуется применять пероральную форму парацетамола, как только такой способ применения станет возможным.

Во избежание риска передозировки необходимо быть уверенным в том, что другие лекарственные средства не содержат парацетамол или пропацетамол.

Риск поражения печени возрастает при назначении прайда в дозах выше рекомендованных.

Клинические симптомы повреждения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно впервые наблюдаются через два дня после применения препарата с достижением пика.
4–6 дней. Применение антидота должно быть назначено как можно быстрее (см. раздел «Передозировка»).

Как в случае всех инфузионных растворов в стеклянных флаконах (бутылках), следует помнить о необходимости мониторинга процедуры введения лекарственного средства, особенно при завершении инфузии (см. «Способ применения и дозы»).

Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA) – это, в частности, пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек, сепсисом, недоедание, другие источники дефицита (например, хронический алкоголизм), особенно в случае применения максимальной суточной дозы парацетамола.

После одновременного применения парацетамола и флуклоксациллина рекомендуется провести тщательный мониторинг, чтобы выявить появление кислотно-щелочных расстройств, а именно: метаболический ацидоз с большим анионным промежутком, включая обнаружение 5-оксопролина в моче.

С осторожностью применять препарат при наличии у пациента:

• гепатоцеллюлярной недостаточности;
• тяжелой почечной недостаточности (см. разделы Фармакокинетика и Способ применения и дозы);
• хронического алкоголизма;
• снижение резерва глютатиона в печени, из-за хронического недоедания, анорексии, булемии или кахексии;
• обезвоживание.

Это лекарственное средство содержит 2,54 ммоль (или 58,39 мг) натрия в дозу 100 мл. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Это лекарственное средство содержит сорбит (Е 420), если у Вас установить непереносимость некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Однако эпидемиологические данные применение терапевтических доз перорального парацетамола свидетельствуют об отсутствии негативного влияния на беременность или на здоровье плода/новорожденного.

Проспективные данные по передозировке в период беременности не указывают на повышение риска пороков развития плода.

Исследование влияния внутривенной формы парацетамола на репродуктивную функцию у животных не проводилось. Такие же исследования при пероральном способе применения не показали фетотоксических эффектов.

В случае клинической необходимости парацетамол можно применять в период беременности, однако только после тщательной оценки соотношения польза/риск. В этом случае необходимо строго соблюдать рекомендованную дозировку и длительность лечения.

Период кормления грудью

После перорального использования парацетамол экскретируется в грудное молоко в небольших количествах. Не было отмечено никаких побочных эффектов у детей при применении парацетамола в период кормления грудью. Следовательно, лекарственное средство можно использовать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы Прайд

Применять внутривенно.

Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг использовать раствор в бутылках по 100 мл.

Дозировка зависит от массы тела пациента.

Таблица 2

Масса тела пациента	Одноразовая доза	Объем на один прием	Максимальный объем Прайд (10 мг/мл) на один прием в соответствии с верхними пределами массы тела для группы (мл)*	Максимальная суточная доза***
≤ 10 кг	7,5 мг/кг	0,75 мл/кг	7,5 мл	30 мг/кг
> 10 кг – ≤ 33 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	49,5 мл	60 мг/кг, не превышая 2 г
> 33 кг – ≤ 50 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	75 мл	60 мг/кг, не превышая 3 г
Масса тела пациента	Одноразовая доза	Объем на один прием	Максимальный объем на один прием*	Максимальная суточная доза**
> 50 кг, при наличии факторов риска развития гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	3 г
> 50 кг, при отсутствии факторов риска развития гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	4 г

* Пациенты с более низкой массой тела нуждаются в меньших объемах.

Минимальный интервал между вводами должен составлять 4 часа. Курс лечения обычно не превышает
4 инфузии в течение 24 часов.

Минимальный интервал между приемами у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени должен составлять не менее 6 часов.

** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза предназначена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол, и должна быть соответствующим образом скорректирована при приеме таких препаратов.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени

Назначая парацетамол пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), рекомендуется увеличить минимальный интервал между приемами до 6 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронически недоедающие пациенты (низкие запасы печеночного глутатиона), пациенты с дегидратацией

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 г (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения

Внимание! Во избежание ошибок дозировки, связанной с несоответствием между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), необходимо тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении препарата Прайд, раствор для инфузий. Такое несоответствие может повлечь за собой случайную передозировку и даже летальное последствие. При выписке рецептов следует указывать общую дозу в миллиграммах (мг) и объем общей дозы в миллилитрах (мл).

Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной инфузии.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг

Флакон с лекарственным средством Прайд не подвешивать для инфузии из-за небольшого объема лекарственного средства, которое необходимо применить.
Необходимый объем препарата набирать из бутылки с помощью шприца и применять неразбавленным или разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы в соотношении одна часть препарата к девяти частям раствора для разведения и вводить пациенту в течение 15 минут. Нужно использовать разбавленный раствор в течение 1 ч после его приготовления (включая время проведения инфузии).
Шприц 5 или 10 мл следует использовать для измерения необходимой дозы в соответствии с массой тела ребенка. Однако эта дозировка не должна превышать 7,5 мл.
Обязательно нужно придерживаться рекомендаций по дозировке.
Относительно всех растворов для инфузии в стеклянных флаконах (бутылках) следует помнить о необходимости мониторинга процедуры, особенно при завершении инфузии, независимо от способа введения. Мониторинг при завершении инфузии следует использовать, в частности, при центральном внутривенном введении во избежание воздушной эмболии.

Дети.

Флакон объемом 100 мл предназначен для детей с массой тела более 33 кг.

Из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности лекарственное средство не применять недоношенным детям.

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) возрастает у лиц пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц, принимающих . В указанных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка у взрослых может при однократном введении в дозе 7,5 г и более, у детей – в дозе 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, что может стать причиной развития полного и необратимого некроза, что, со своей стороны, приводит к печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)), лактатдегидрогеназы, билирубина и уменьшается уровень протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней.

Неотложные меры

• немедленная госпитализация;
• определение концентрации парацетамола в плазме крови как можно скорее после передозировки до начала лечения;
• внутривенное или пероральное применение антидота, N-ацетилцистеина (NAC) по возможности не позднее чем через 10 часов после передозировки. NAC можно применять и позже, через 10 ч после передозировки, однако лечение должно длиться дольше;
• симптоматическое лечение;
• перед началом лечения необходимо провести печеночные тесты и повторять их каждые 24 часа;
• в большинстве случаев уровень печеночных трансаминаз возвращаются в норму показателей за 1-2 недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные реакции Прайда

Как и при применении других лекарственных средств, содержащих парацетамол, побочные реакции возникали редко (³ 1/10000 - < 1/1000) и очень редко (< 1/10000) см. таблицу 3.

Таблица 3

Системы органов	Редко	Очень редко
Общие расстройства	Недомогание	Реакции гиперчувствительности
Со стороны сердца	Артериальная гипотензия
Со стороны гепатобилиарной системы	Рост уровня печеночных трансаминаз
Со стороны крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

В клинических исследованиях сообщали о частых побочных реакциях у пациентов в месте введения (боль и жжение).

Очень редко наблюдались реакции повышенной чувствительности: от простой сыпи или крапивницы до анафилактического шока, что требовало прекращения лечения.

Также сообщали о случаях эритемы, покраснения, зуда и тахикардии.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или ее законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https//aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Прайд не следует смешивать с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 100 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.