Інструкція до препарату Пірацетам 0,4 г капсули №60

Пірацетам (Piracetam) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: piracetam;

• 1 мл розчину містить пірацетаму 200 мг;

Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова крижана, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Безбарвна прозора рідина.

Фармакотерапевтична група

Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код ATX N06B X03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активним компонентом лікарського засобу є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам має протекторну та відновну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або в комплексному лікуванні кортикальної міоклонії як засіб зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація після введення 2 г препарату досягається в плазмі крові через 30 хвилин, а в спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – близько 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин і відповідно 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватись при нирковій недостатності. Чи не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єри та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. У дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку та базальних гангліях.

Клінічні властивості

Показання

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (недоумства);
• лікування кортикальної міоклонії у складі моно-або комплексної терапії.

Протипоказання Пірацетаму

Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів лікарського препарату.

Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтон.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (МНВ) 2,5–3,5, але при його одночасному у застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду [коагуляційна активність (VIII: C); кофактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) і протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag;)], в'язкості крові та плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді із сечею.

У vitro пірацетам не інгібує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та 3А4/5 (11%). Однак рівень і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг /мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 разів на день протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроату) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці крові та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування препарату

Вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ Фармакодинамічні властивості), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включно з стоматологією) втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні. антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим на ниркову недостатність.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі потреби слід коригувати дозу залежно від кліренсу креатиніну (див. спосіб застосування та дози).

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію для 24 г пірацетаму, тобто. практично вільно від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Не слід застосовувати лікарський засіб у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

У клінічних дослідженнях при застосуванні доз від 1,6 до 15 г/добу гіперкінезія, сонливість, нервозність та депресія частіше спостерігалися у пацієнтів, яким застосовували пірацетам, ніж у групі плацебо. Немає даних про здатність керувати транспортом при застосуванні в дозах від 15 до 20 г щодня.

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Пірацетам

Препарат у вигляді ін'єкційного розчину застосовувати у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або внутрішньовенно (вводять повільно протягом декількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 год безперервно).

Препарат застосовувати дорослим пацієнтам.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляти на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози в 1,2 доби.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г,застосовувати протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнути бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату в тій же дозі (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійкого поліпшення, слід починати знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, доки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічні засоби підтримується в дозах, призначених раніше. Лікування продовжуватиме до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначатимуть повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями ниркової функції (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). Під час лікування необхідно контролювати кліренс креатиніну для адекватної корекції дози для таких пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність у лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане із погіршенням функції нирок та зниженням кліренсу креатиніну. Це також стосується літніх пацієнтів, у яких рівень креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований відповідно до рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Кліренс креатиніну розрахувати за формулою:

Кліренс креатиніну = [ 140 – вік (у роках) ]× маса тіла (кг) (×0,85 для жінок)
72×концентрація креатиніну в плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим назначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки

Для хворих з порушенням функції печінки коригування дози не потрібне. При діагностованих або підозрюваних розладах функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як зазначено у розділі “Пацієнти з порушенням функції нирок”.

Діти

Не застосовувати.

Передозування

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.
Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Побічні реакції Пірацетаму

Побічні реакції, зазначені у ході клінічних випробувань.
Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту доступних даних).

Система або орган за системою класифікації органів та систем ВООЗ	Часто (≥1/100 дo <1/10)	Нечасто (≥1/1000 дo <1/100)
З боку нервової системи	Гіперкінезія
З боку метаболізму та харчування	Збільшення маси тіла
Психічні розлади	Знервованість	Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення		Астенія

Побічні реакції, зазначені під час постмаркетингових спостережень, перераховані нижче систем органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто нервозність.

Нечасто депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збудливість, тривожність, збентеження, галюцинація.

З боку нервової системи.

Часто гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю.

Поодинокі випадки: підвищення статевої активності.

З боку судин.

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні порушення у місці введення:

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, лихоманка.

Дослідження.

Часто збільшується маса тіла.

Термін придатності

4 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Досліджень не проводилось. Не слід змішувати препарат із іншими лікарськими засобами.

Упаковка

По 5 мл або 10 мл або по 20 мл в ампулі. По 10 ампул у пачці.

По 5 мл або 10 мл або по 20 мл в ампулі. По 5 ампул у блістері. По 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.