Інструкція до препарату Пірацетам 20% розчин 5 мл №10

Пірацетам (Piraсetam-Darnitsa) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: piracetam; 1 мл пірацетаму 200 мг

Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота крижана, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна група

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X03.

Показання

Дорослі

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (недоумства)
• лікування кортикальної міоклонії, як монотерапія або у складі комплексної терапії.

Протипоказання Пірацетаму

Підвищення чутливості до пірацетаму або похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.

Гостро порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтон.

Спосіб застосування та дози Пірацетам

Препарат у вигляді ін'єкційного розчину застосовують у гострих випадках або за неможливості застосування пероральних форм пірацетаму.

Препарат застосовують або внутрішньовенно (вводять повільно протягом декількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу ділять на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії.

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжують застосування препарату в тій же дозі (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не одержано терапевтичного ефекту, лікування припиняють. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке поліпшення, починають знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, які були призначені раніше. Лікування продовжують до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначають повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними розладами нирок (див. «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі потреби.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід бути обережним при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане із погіршенням функції нирок та кліренсу креатиніну. Це стосується пацієнтів похилого віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням слід скоригувати з урахуванням рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140 - вік (у роках)] х маса тіла (кг)

Кліренс креатиніну (х 0,85 для жінок)

72-х концентрація креатиніну в плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності	КК (мл/хв)	Дозування
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна доза, розділена на 2 або 4 вступи
легкий	50-79	2/3 звичайної дози за 2-3 введення
помірний	30-49	1/3 звичайної дози у 2 введення
важкий	<30	1/6 звичайної дози одноразово
термінальна стадія	-	протипоказано

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне лише для хворих з порушенням функцій печінки. У разі діагностованих або підозрюваних розладів функцій печінки та нирок корекцію дози проводять так, як зазначено у розділі “Пацієнти з порушенням функції нирок”.

Побічні реакції Пірацетаму

Побічні реакції частіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку у дозах понад 2-4 г на добу.

Частота визначається так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 < 1/1 000), дуже рідко (<1/10 000), поодинокі випадки (неможливо оцінити частоту на базі доступних даних).

Система чи орган за системою класифікації органів та систем ВООЗ	часто (≥1 / 100 до <1/10)	не часто (≥1/1000 до <1/100)
З боку нервової системи	гіперкінезія
Розлади метаболізму та харчування	Збільшення маси тіла
психічні розлади	нервозність	депресія
Загальні розлади та розлади у місці введення		астенія

Побічні реакції, зазначені під час постмаркетингових спостережень, вказані нижче системами органів.

З боку крові та лімфи

Поодинокі випадки геморагічних розладів.

З боку імунної системи

Поодинокі випадки гіперчутливості, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади

Часто знервованість.

Не часто депресія.

Поодинокі випадки підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.

З боку нервової системи

Часто гіперкінезія.

Не часто сонливість.

Поодинокі випадки атаксії, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та рівноваги

Поодинокі випадки запаморочення.

З боку травної системи

Поодинокі випадки: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Поодинокі випадки ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю

Поодинокі випадки підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади в місці введення.

Нечасто астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, лихоманка.

Дослідження

Часто збільшується маса тіла.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів препарату. Симптоми передозування спостерігались при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Застосування у період вагітності та годування груддю

Не використовувати під час вагітності. Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Чи не застосовують.

Особливості застосування препарату

Вплив агрегацію тромбоцитів. У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій ( включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим на ниркову недостатність.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози). Проникає через мембрани, що фільтрують, апаратів для гемодіалізу.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить натрій. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем споживання натрію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами

Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботи з іншими механізмами через можливість розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Лікування пірацетамом при необхідності може поєднуватись із застосуванням серцево-судинних лікарських засобів. При лікуванні психічних захворювань – із відповідними психотропними засобами.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г на добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення ПВ (INR) 2,5-3,5, але при одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C) кофактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) та протеїну в плазмі крові (VIII: vW: Ag;)), в'язкості крові та плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень К та двох CYP ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби

Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щодня протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

У людей похилого віку посилює дію антиангінальних засобів, підвищує ефективність антидепресантів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, декілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без заподіяння при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллібрандта на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монотерапію або в комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора - вестибулярного нейроніту.

Фармакокінетика

З max після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 год і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення з плазми становить 4-5 годин і відповідно 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватись при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі.

80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв.

Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку та базальних гангліях.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозора безбарвна рідина.

Несумісність

Досліджень не проводилось. Не слід змішувати препарат із іншими лікарськими засобами.

Несумісний з розчинами кислот та лугів, що призводять до руйнування основної діючої речовини.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці за температури не вище 25°С. Не заморожувати.

Упаковка

5 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці по 5 ампул у контурній комірковій упаковці; по 2 контурні упаковки у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.