Инструкция к препарату Параплексин 15 мг/мл раствор 1 мл ампулы №10

Параплексин инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат;

1 мл раствора содержит:

• 5 мг или 15 мг ипидакрина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07А А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Параплексин – обратимый ингибитор холинэстеразы.

Параплексин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие Параплексина основывается на комбинации двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Параплексин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Параплексин проявляет следующие решительные фармакологические эффекты:

• восстанавливает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
• возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.п.;
• умеренно стимулирует центральную нервную систему в сочетании с проявлениями отдельных седативных эффектов;
• проявляет анальгетический эффект;
• проявляет антиаритмический эффект.

Лекарственное средство не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного, а также аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

Параплексин быстро всасывается после подкожного или внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут, 40–50% активного вещества связывается с белками плазмы. Параплексин быстро поступает в ткани; период полувыведения в фазе составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выводится препарат почками, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения при парентеральном введении препарата составляет 2–3 часа. Экскреция происходит главным образом за счет канальцевой секреции и только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Показания

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями

Противопоказания Параплексина

• Повышенная чувствительность к ипидакрину.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Беременность.
• Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Параплексин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, подавляющими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития «холинергического» кризиса, если Параплексин применяют одновременно с холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Параплексин.

Параплексин можно использовать в сочетании с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, не связанными с коронарными болями, тиреотоксикозом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Параплексин повышает тонус матки и может повлечь за собой преждевременные роды, поэтому в период беременности применение лекарственного средства противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения, а также от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Параплексин

Раствор для инъекций вводить внутримышечно или подкожно. Дозу и длительность лечения следует определять индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевание периферической нервной системы:

• Моно- и полинейропатии разного генеза: подкожно или внутримышечно вводить 5–15 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения 10–15 дней (в тяжелых случаях до 30 дней); далее лечение следует продолжать таблетированной формой препарата.
• Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно вводить 5–30 мг 1–3 раза в сутки с последующим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Заболевание центральной нервной системы:

• бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - 10-15 дней, по возможности переходить на таблетированную форму.

Восстановительный период при органических поражениях ЦНС:

• внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 15 дней, далее по возможности 1-2 раза в сутки.

Дети.

Отсутствуют систематизированные данные по применению парентеральной формы лекарственного средства Параплексин детям (до 18 лет), поэтому препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы.

При тяжелой передозировке может развиться "холинергический кризис", для которого характерны:

• бронхоспазм,
• слезотечение,
• усиленное потоотделение,
• сужение зрачков,
• нистагм,
• усиление перильстатики желудочно-кишечного тракта,
• спонтанная дефекация и мочеиспускание,
• рвота,
• желтуха,
• брадикардия,
• нарушение внутрисердечной проводимости,
• аритмии,
• снижение артериального давления,
• обеспокоенность,
• тревожность,
• возбуждение,
• ощущение страха,
• атаксия,
• судороги,
• кома,
• нарушение речи,
• сонливость,
• общая слабость.

Лечение: следует применять симптоматическую терапию, использовать м-холиноблокаторы: атропин, циклодол, метацин и т.д.

Побочные реакции Параплексина

Параплексин, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных реакций согласно классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥ 1/100 до < 1/10);
• нечасто(≥ 1/1000 до < 1/100);
• редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000);
• очень редко (< 1/10 000);
• частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Со стороны сердечной деятельности:

часто:

• усиленное сердцебиение,
• брадикардия.

Со стороны нервной системы:

нечасто:

• головокружение,
• головная боль,
• сонливость (при приеме высоких доз).

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

нечасто:

• усиленное отделение секрета бронхов,
• бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто:

• усиленное слюноотделение,
• тошнота;

нечасто:

• при применении высоких доз – рвота,

редко:

• диарея,
• боли в эпигастрии.

Со стороны печени:

частота неизвестна:

• желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто:

• усиленное потоотделение;
• нечасто аллергические реакции, в том числе, сыпь,
• зуд,
• крапивница,
• ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы:

• повышение тонуса матки.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто:

• мышечные судороги (при применении высоких доз).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна:

• реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто:

• слабость (при применении высоких доз).

Антихолинергические средства, такие как атропин, могут снижать слюноотделение и брадикардию.

В случае развития нежелательных побочных действий следует снижать дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывать применение лекарственного средства.

Несовместимость.

Не следует смешивать лекарственное средство с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживайтесь.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл раствора в ампулах, по 5 ампул в блистере. По 2 блистера (10 ампул) в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.