Инструкция к препарату Новокаинамид 0,25 таблетки №20

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особенности применения.
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Новокаинамид (Novocainamidе-Darnitsa) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: procainamide;

1 таблетка содержит прокаинамида гидрохлорида (новокаинамида) 250 мг

вспомогательные вещества: кополивидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты Iа класса.

Код АТС С01В А02.

показания

Расстройства сердечного ритма: желудочковая аритмии, такие как пароксизмы мерцательной аритмии или трепетание предсердий, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Предсердно-желудочковые блокады II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, сердечная недостаточность II-III стадии; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; аритмии типа «пируэт»; артериальная гипотензия тяжелая почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, красная волчанка, бронхиальная астма, миастения.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Пероральная доза и частота введения должны быть скорректированы индивидуально для каждого конкретного пациента на основе клинической оценки степени тажкости основного заболевания миокарда, возраста пациента, функции почек.

Взрослые.

Так, для молодых взрослых пациентов с нормальной функцией почек начальная общая суточная доза прокаинамида для приема обычно составляет до 50 мг / кг массы тела (14 таблеток при массе тела 70 кг) в распределенных дозах каждые 3:00, чтобы поддержать терапевтический уровень в крови. Для пациентов , особенно старше 50 лет, или для пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью применяется меньше разовая доза или длительные интервалы между приемами, обеспечивает поддержание терапевтического уровня препарата в крови, а также уменьшает вероятность возникновения дозозависимых побочных реакций. Суточную дозу применять в распределенных дозах с интервалом в 3, 4 или 6:00 и корректировать в зависимости от реакции пациента.

Чтобы обеспечить суточную дозу около 50 мг / кг массы тела, дозировка прокаинамида осуществляют по следующей схеме: *

Масса тела пациента, кг	доза прокаинамида
40-50	250 мг каждые 3:00 или 500 мг каждые 6:00
60-70	375 мг каждые 3:00 или 750 мг каждые 6:00
80-90	500 мг каждые 3:00 или 1000 мг каждые 6:00
> 100	625 мг каждые 3:00 или 1250 мг каждые 6:00
Исходное дозирования осуществляется только по графику, адаптируется для каждого пациента индивидуально, в зависимости от возраста, кардиоренальнои функции, уровня препарата в крови (если определяется) и клинического ответа.

При желудочковой экстрасистолии, тахикардии: первая доза составляет 250-500-1000 мг, следующие -250-500 мг каждые 3-6 часов.

При пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуется применять «нагрузочную» дозу - 1250 мг. Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно принимают препарат в дозе 750 мг и далее через каждые 2:00 - в дозе 500-1000 мг до купирования пароксизма.

побочные реакции

Со стороны нервной системы: слабость, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, сонливость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы : анорексия, боль в животе, горечь во рту, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза : при длительном применении - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств : нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, асистолия.

Другие: при длительном применении - медикаментозный красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев), артрит, экссудативный плеврит, перикардит, лихорадка, озноб, боль в мышцах.

Со стороны кожи: ангионевротический отек, крапивница, зуд, покраснение, сыпь, макулопапулезная сыпь.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, тремор, угнетение дыхания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, снижение артериального давления, прогрессивное расширение комплекса QRS, удлинение интервалов QT и PR, снижение зубцов R и T, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

Лечение. Специального антидота нет. Уменьшить поглощение прокаинамида при передозировке может вызывание рвоты и промывание желудка. Осуществляют тщательное наблюдение, мониторинг жизненно важных функций организма.

Мероприятия при передозировке включают симптоматическое лечение, ЭКГ-контроль, мониторинг артериального давления. Введение 1/6 молярного лактата натрия снижает кардиотоксические последствия передозировки прокаинамидом.

Скорость вывода прокаинамида почками прямо пропорциональна скорости клубочковой фильтрации, а также увеличивается при уменьшении рН мочи, поэтому применяют средства, закисляет мочу. При тажке артериальной гипотензии применяют допамин, мезатон или норадреналин, инфузионную терапию. Симптоматическая терапия при желудочковой тахикардии; гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен. При AV-блокаде II и III степени целесообразно применение электрокардиостимуляции.

Применение в период беременности или кормления грудью

При применении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Во время беременности препарат назначают по жизненным показаниям.

Прокаинамид выводится в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

дети

Поскольку безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучали применение препарата детям не рекомендуется.

Особенности применения.

В начале лечения прокаинамидом следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет возникновения реакций гиперчувствительности, особенно при наличии в анамнезе гиперчувствительности к прокаина или другим местных анестетиков, а также на предмет развития мышечной слабости у пациентов со склонностью к миастении.

При изменении фибрилляции предсердий на нормальный синусовый ритм с помощью любых средств, в том числе при применении прокаинамида, существует угроза тромбоэмболии, что следует иметь в виду.

Стабильная терапевтическая концентрация прокаинамида в плазме крови при рекомендуемой дозировке примерно через сутки после начала приема препарата с пиками концентрации на 90-120 минутах после приема каждой дозы. После достижения и при поддержании терапевтической концентрации в плазме крови рекомендуется периодически проводить мониторинг жизненно важных функций и электрокардиограммы.

Если во время лечения наблюдается расширение QRS более чем на 25% или признаки удлинение интервала QT, следует заподозрить передозировки, а сокращение дозировки имеет смысл, если происходит 50% увеличение комплекса QRS или интервала QT.

Повышение сывороточного креатинина или мочевины, снижение клиренса креатинина или почечная недостаточность в анамнезе, а также применение пациентам, особенно старше 50 лет, дают основание предполагать, что обеспечивать достаточную клиническую эффективность может доза меньше, чем обычно, и более длительные промежутки времени между приемами препарата. При хронической почечной недостаточности интервал между приемом доз составляет 4:00 (клиренс креатинина 50 мл / мин), 6-12 часов (клиренс креатинина 10-50 мл / мин), 12-24 часов (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Возможно определение концентрации прокаинамида в плазме крови, но внимательное наблюдение клинической эффективности является наиболее важным критерием оценки действия препарата.

В долгосрочной перспективе периодические развернутые анализы крови полезны для выявления возможных характерных гематологических эффектов прокаинамида на нейтрофилы, тромбоциты или эритроциты (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса). Повышение титра антинуклеарных антител сыворотки может предшествовать клиническим симптомам волчаночного синдрома. Если синдром, подобный красной волчанки, развивается у пациентов с рецидивирующей аритмией, угрожающей жизни, которая не регулируется другими препаратами, одновременно с назначением прокаинамида может быть применена терапия преимущественно кортикостероидами.

Прокаинамид-индуцированный волчаночный синдром редко включает в себя опасные патологические изменения почек, поэтому при его возникновении терапия прокаинамидом не обязательно должна быть остановлена, однако, если развиваются симптомы серозиты и существуют признаки дальнейшего развития последствий волчаночного синдрома, риск от продолжения применения прокаинамида в таком случае преобладает над его эффективностью в лечении нарушений сердечного ритма, требует отмены препарата.

У пациентов с быстрым ацетилированием менее вероятное развитие волчаночного синдрома даже после длительной терапии прокаинамидом.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе препарат применять не рекомендуется. При хронической сердечной недостаточности суточную дозу снижают на 1/3 и более.

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль ЭКГ, показателей периферической крови (развернутый анализ крови), особенно лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее - с более длительными интервалами), определение креатинина сыворотки крови или азота мочевины. Во время длительного лечения или при появлении симптомов, подобных системной красной волчанки, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические препараты: параллельное использование с прокаинамидом может привести к кумулятивным или антагонистических кардиальных эффектов и / или увеличению токсических эффектов. Может потребоваться уменьшение дозировки.

Параллельное использование с антиаритмическими средствами класса I (например, хинидином или дизопирамидом) может стать причиной замедления проводимости или депрессии сократительной функции миокарда и артериальной гипотензии, особенно у больных с сердечной декомпенсации. Такая комбинация может быть назначена пациентам с серьезной аритмии, не поддается монотерапии, так и должно применяться только при условии тщательного наблюдения.

Совместное применение с амиодароном может привести к увеличению концентрации прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду в плазме крови, увеличение токсичности. Дозу прокаинамида в таком случае следует уменьшить. Кроме того, суммирование электрофизиологических эффектов может возникнуть при одновременном приеме с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Препарат нежелательно применять с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости.

Бета-блокаторы: прокаинамид может усиливать кардиодепрессивное действие β-блокаторов, таких как пропранолол.

Антихолинергические средства: прокаинамид усиливает антихолинергические эффекты. При таком сочетании следует соблюдать особую осторожность.

Антихолинэстеразные средства: прокаинамид является антагонистом эффекта антихолинэстеразных средств при миастении gravis и рецидивирующем параличи.

Антигипертензивные препараты: прокаинамид может усиливать гипотензивный эффект тиазидных диуретиков и других антигипертензивных средств. Может оказаться необходимым коррекции дозы.

Циметидин: антагонист H 2 -гистаминовых рецепторов циметидин может снижать почечный клиренс прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду, что приводит к повышению концентрации последних в плазме крови и пролонгации их эффектов. Следует соблюдать осторожность при применении этих препаратов одновременно, особенно у людей пожилого возраста, имеющих пониженную возможность вывода всех этих трех средств. В таком случае может потребоваться изменение дозы.

Блокаторы нервно-мышечной проводимости: прокаинамид потенцирует эффекты миорелаксантов, таких как сукцинилхолин. Прокаинамид также может усиливать или удлинять миорелаксирующее активность бацитрацину, колистиметату, дигидрострептомицину, гентамицин, грамицидина, канамицина, неомицина, полимиксина B, стрептомицина и виомицину, что может привести к угнетению дыхания.

Антибиотики: прокаинамид может взаимодействовать с канамицином, неомицином и стрептомицином, вызывая апноэ и мышечную слабость, что связано с усилением миорелаксирующих эффектов.

Триметоприм: уменьшается почечный клиренс прокаинамида и N-ацетилпрокаинамиду, что приводит к увеличению фармакодинамического ответа.

Прокаинамид не применяется одновременно с сульфаниламидами и лидокаином (вследствие возможной суммации побочных неврологических эффектов).

Усиливает эффекты цитостатиков , побочное действие бретилию тозилат .

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Прокаинамид - антиаритмический препарат Iа класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый поток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазе 0 Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает продолжительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Косвенный М-холиноблокирующее эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации мембран клеток, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит прокаинамида N-ацетилпрокаинамид имеет выраженную активность антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность их потенциала действия. Имеет слабый отрицательный инотропный эффект (без существенного влияния на сердечный выброс). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что приводит к тахикардии и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологични эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь составляет 60-90 минут.

Фармакокинетика.

Новокаинамид всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается через 1:00. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 4-10 мкг / мл. При терапевтической концентрации - 15% новокаинамида находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, а другая его часть - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преобладающим путем биотрансформации новокаинамида является N-ацетилирования. Основным его метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с ним антиаритмическое действие.

До 90% новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50% новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14% - в виде его дериватов, 7,4-24% - в виде других метаболитов. Через 6-8 часов с мочой выводится 50-60% препарата. Период полувыведения новокаинамида составляет 3-4 часа, а его ацетилированный формы - около 4:00.

Фармакокинетика новокаинамида изменяется у больных с нарушением функции почек, сердца и печени. Период полувыведения увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл / мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда препарат плохо всасывается из пищеварительного канала, поэтому его следует вводить парентерально. У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или почти белого с кремовым-серым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, фаской и риской.

срок годности

1,5 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в с.

упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.