Инструкция к препарату Налбуфин 10 мг/мл раствор для инъекций ампулы 1 мл №10

Налбуфин (nalbuphin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: nalbuphine;

• 1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина 10 мг;

другие составляющие: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана.

Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не показал спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при внутримышечном – через 10–15 мин. Максимальный эффект достигается через
30–60 мин, продолжительность действия – 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения –
2,5–3 часа.

Клинические свойства.

Показания

• Болевой синдром сильной и средней интенсивности;
• как дополнительное средство при проведении анестезии;
• для снижения боли в пред- и послеоперационный период;
• обезболивание во время родов.

Противопоказания Налбуфина

• Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата.
• Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, нарушение функции печени и почек.
• Не рекомендовано комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики.
• Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.
• Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Особые меры безопасности.

Применять налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть готовы средства для оказания неотложной помощи в случае возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Противопоказанное сообщение

Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Нерекомендованное сообщение

Алкоголь – повышение седативного эффекта морфоаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью

С противокашлевыми средствами или при заместительной терапии бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки; с морфиноаналгетиками, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, нейролептиками, нейролептиками

баклофеном – усиливается угнетение ЦНС. Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные средства, в том числе лоперамид, повышают риск развития запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и подавление ЦНС. Усиливает гипотензивное действие средств, снижающих АД, в т. ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (сначала для оценки эффекта взаимодействия дозу необходимо уменьшить до ¼ от рекомендуемой).

Особенности применения препарата

Налбуфин содержит 0,16 ммоль (или 3,67 мг) натрия на дозу 10 мг лекарственного средства и  0,32 ммоль (или 7,34 мг) натрия на дозу 20 мг, т.е. почти свободен от натрия.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку Налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

У пациентов, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска дневной сонливости.

Налбуфин следует с осторожностью применять женщинам с раскрытием шейки матки 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

С осторожностью следует применять препарат при наличии таких факторов: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хроническом обструктивном заболевании легких, уремии), преждевременные роды и вероятноя незрелость плода, желчнокаменная болезнь, тяжесть кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочевыводящего канала, склонность к суициду, эмоциональная лабильность, ослабленное состояние пациента.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применение – уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние пациента.

При применении налбуфина пациентам, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии гепатобилиарной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.

У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В этом случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, следует сначала назначить 25% от необходимой дозы налбуфина и наблюдать за пациентом из-за возможного возникновения синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слюна, тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина следует постепенно увеличивать через рекомендуемые промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. В настоящее время вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными в отношении двух видов животных в ходе должным образом проведенных исследований на животных.

В клинической практике пока нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, в качестве предохранительного средства налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения какого-либо лекарственного средства морфического типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Использование женщины высоких доз лекарственного средства в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденных, в частности, функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности, в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Период кормления грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения производных морфина морфина в дозах, превышающих терапевтические дозы.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном применении этого лекарственного средства.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы Налбуфин

Налбуфин назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозу следует рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг/кг массы тела пациента; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая дозировка для взрослых – 0,3 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза – 2,4 мг/кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно, через 30 мин.

При применении Налбуфина в качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания.

Премедикация: 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания наркоза –  250–500 мкг/кг внутривенно медленно каждые 30 мин.

При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым побочным реакциям.

Дети.

Не используют.

Передозировка

При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна – Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до запятой; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность; судороги; рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие АД);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции Налбуфина

При применении препарата возможно побочные реакции.

У пациентов, лечащихся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.

• Со стороны нервной системы:  головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, возбуждение, плаксивость, враждебность, ночные ужасы, звон в ушах, парестезии, ощущение нереальности, судороги, ригидность мышц, тремор, самопроизвольные мышечные сокращения повышение внутричерепного давления
• Психические нарушения:  привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость,  депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория. Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.
• Со стороны органов зрения:  нечеткость или нарушение зрения, миоз.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:  повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.
• Со стороны пищеварительной системы:  сухость во рту, спазмы в животе, колики, запор, диспепсия, горький привкус,  анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).
• Со стороны гепатобилиарной системы:  нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.
• Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:  гипотермия, изменения в месте введения, в том числе болезненность, отек, покраснение, жжение и чувство тепла, приливы, повышенная потливость.
• Со стороны иммунной системы:  анафилактические реакции, шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожная сыпь.
• Со стороны дыхательной системы:  угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, диспноэ, астматические приступы.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей  антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.
• Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:  понижение либидо или потенции.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки:  повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи.
• Другие:  уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию; гепатотоксичность (темная моча, белый кал); медикаментозная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревожности, повышение температуры тела).

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой кровообращения.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг соотношения пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке, по 1 или  2 контурной ячеистой упаковке в пачке;

по 1 мл или 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или по 5 шприцев с иглами в контурной ячеистой упаковке, по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.