Инструкция к препарату Налбуфин-Фармак 10 мг/мл раствор для инъекций ампулы 1 мл №5

Налбуфин (nalbuphine) инструкция по применению

Состав

>

действующее вещество: nalbuphine;

• 1 мл раствора содержит гидрохлорида налбуфина в пересчете на 100 % сухое вещество 10 мг;

другие составляющие: натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

>

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

>

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код ATX N02А F02.

Фармакологические свойства

>

Фармакодинамика.

Налбуфин – опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов из серии фенантренов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), воздействуя на высшие отделы головного мозга. Налбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр.

В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и оказывает влияние на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение налбуфина не приводит к существенным изменениям в параметрах сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Налбуфин не оказывает спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания умеренное и не увеличивается при превышении дозы 0,3 мг/кг (краевой эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных антагонистов. 

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном – через 10–15 минут. Максимальный эффект достигается через 30-60 минут, продолжительность действия – 3-6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 0,5-1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве – с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-3 часа.

Клинические свойства.

Показания

>

• Болевой синдром сильной и средней интенсивности;
• Применяют как дополнительное средство при проведении анестезии для снижения боли в пред- и послеоперационный период для обезболивания во время родов.

Противопоказания Налбуфина

>

• Повышенная чувствительность к гидрохлориду налбуфина или к любому из ингредиентов препарата;
• Детский возраст до 18 лет;
• Налбуфин не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, печеночной и почечной недостаточности;
• Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметики;
• Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления;
• Налбуфин не следует применять женщинам в период кормления грудью (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

Совместимое применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – наблюдается уменьшение обезболивающего эффекта в результате блокирования рецепторов с риском появления синдрома отмены.

Совместимое применение не рекомендуется. Алкоголь – повышение седативного эффекта морфиноаналгетиков. Ухудшение внимания может быть опасно при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

• с другими анальгетиками морфического типа (протикошалевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами – возрастает риск угнетения дыхания, что может стать летальным в случае передозировки;

• с другими депрессантами ЦНС: другими морфиноаналгетиками барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, мертазапином, тримипраминомами , талидомидом, баклофеном – усиливается угнетение ЦНС.

Особенности применения препарата

>

У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Риск чрезмерного применения препарата низкий из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска дневной сонливости.

Во время родов Налбуфин следует применять под строгим контролем женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В таком случае следует избегать внутривенного введения.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать подавление дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозы препарата.

У морфинзависимых лиц или пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина.

Это лекарственное средство в 1 мл содержит 1,39 мг (0,06 ммоль) натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, не выявили никаких признаков тератогенного воздействия. Из-за отсутствия тератогенного эффекта у животных врожденные пороки развития у человека не ожидаются. В настоящее время вещества, ответственные за недостатки развития у человека, оказались тератогенными по отношению к двум видам животных во время должным образом проведенных исследований.

В клинической практике пока нет достаточного количества обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина в случае его применения во время первого триместра беременности.

Таким образом, как мера пресечения налбуфин в период беременности лучше не применять.

Как и в случае применения какого-либо препарата морфического типа, длительное применение препарата беременной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение женщине высоких доз в конце беременности даже при кратковременном лечении может привести к угнетению дыхания у ребенка.

При применении налбуфина во время родов у новорожденных наблюдалось угнетение (даже с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза не должна превышать 20 мг для внутримышечного введения. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорожденного, в том числе функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в том числе в случае преждевременных родов или рождения двойни.

Кормление грудью

Налбуфин проникает в грудное молоко; были описаны несколько случаев гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические.

Таким образом, кормление грудью противопоказано при длительном лечении этим лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Налбуфин

>

Налбуфин применяют для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировку следует рассчитывать в соответствии с интенсивностью боли, физического состояния пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного; разовую дозу препарата вводят при необходимости каждые 3-6 часов.

Максимальная разовая дозировка для взрослых – 0,3 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, которые вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома – 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации 100–200 мкг/кг массы тела.

При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг за период 10–15 минут, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 минут.

С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.

Дети.

Не использовать.

Передозировка

>

При передозировке возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции Налбуфина

>

У пациентов, лечившихся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдалась сонливость.

Со стороны сердечной системы: повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и чувство тепла, приливы, повышенная потливость.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность, галлюцинации, эйфория.

Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: понижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет вести постоянный мониторинг по соотношению пользы/риска от применения лекарственного средства. Специалисты отрасли здравоохранения сообщают о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности

>

 2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

>

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка

>

• По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в пачке.
• По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 блистеру в пачке.
• По 1 мл в шприце; по 1 шприцу с иглой в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.
• По 1 мл в шприце; по 1 шприцу с иглой в тубусе; по 1 или 10 тубусов в пачке.
• По 1 мл в шприце; 1 шприц в блистере и 1 игла в блистере в комплекте; по 1 или 2 комплекта в пачке.

Категория отпуска из аптеки

>

По рецепту.