Инструкция к препарату Наком 250 мг/25 мг таблетки №100

Наком (nakom) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: леводопа, карбидопа;

• 1 таблетка содержит леводопы 250 мг и карбидопы 25 мг в форме моногидрата;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

голубого цвета, неоднородно окрашенные, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны.

Фармако-терапевтическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код ATX N04B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Наком – комбинированное противопаркинсоническое средство, содержащее метаболический предшественник допамина – леводопа и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопа.

Симптомы болезни Паркинсона связаны, вероятно, с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.

Протипаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что устраняет дефицит допамина в нервных клетках.

Карбидопа, не проникающая через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращение ее в допамин в ЦНС увеличивается, что способствует уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика.

Леводопа быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге – в гидроксифенилуксусную, гомованилиновую и ванилилминдальную кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости находится 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы крови составляет примерно 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы повышается до 1,5 часов. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Показания

• Болезнь и синдром Паркинсона

Противопоказания Накомы

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (применение данных препаратов следует прекратить не менее двух недель до назначения лечения препаратом Наком). Препарат можно применять только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендуемых дозах (например, с селегилином HCl).
• Угловая глаукома.
• Подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе.
• Тяжелые психозы.
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность. Тяжелая сердечная аритмия.
• Острый инсульт.
• Состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Необходимо с осторожностью назначать препарат одновременно с нижеперечисленными лекарственными средствами:

Антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом Наком применяют антигипертензивные средства, может возникать симптоматическая ортостатическая гипотензия. Может потребоваться корректировка дозы антигипертензивного средства.

Антихолинергические средства. Могут действовать синергически вместе с леводопой для снижения тремора, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В больших дозах они могут снизить положительный эффект леводопы путем замедления ее абсорбции.

Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата Наком (для пациентов, применяющих ингибиторы МАО). Наком можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например, с селегилином HCl).

Железо. Зафиксировано снижение биодоступности действующих веществ препарата Наком при его применении вместе с сульфатом железа или глюконатом железа.

Анестетики. Сопутствующее применение анестетиков может вызвать аритмию.

Прочие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D2 (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы.

Положительный эффект препарата Наком при болезни Паркинсона может обратиться при применении фенитоина и папаверина. Поэтому пациенты, применяющие данные препараты в комбинации с леводопой/карбидопой, должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта.

Не рекомендуется применение леводопы/карбидопы с лекарственными средствами, блокирующими накопление допамина (например, с тетрабеназином) или другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровни моноамина.

Совместимая терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Наком

Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы.

При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучалось.

Возможно одновременное применение препарата Наком и средств, содержащих витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид).

Особенности применения препарата

Препарат не следует применять для лечения экстрапирамидных реакций, возникших вследствие применения лекарственных средств.

Пациентам, предварительно применявшим леводопу, как монотерапию, можно применять Наком. Однако прием леводопы следует прекратить как минимум за 12 часов до начала терапии препаратом Наком. Суточная доза препарата должна обеспечить приблизительно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

Меланомы. Эпидемиологические исследования показали, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют более высокий (приблизительно в 2-6 раз) риск развития меланомы. Однако неизвестно, связан ли повышенный риск развития меланомы с болезнью Паркинсона или другими факторами, например такими как прием лекарств, предусмотренных для лечения болезни Паркинсона. Поэтому при применении препарата Наком рекомендуется постоянный контроль за кожей пациента. В идеале периодические обследования кожи должны проводить квалифицированные специалисты (например, дерматологи).

Дизрегулирующий допаминовый синдром (ДДС) – это аддиктивное расстройство, возникающее вследствие чрезмерного применения лекарственного средства и наблюдается у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. Перед началом лечения пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о потенциальном риске развития ДДС (см. также раздел «Побочные реакции»).

Нарушение импульсного управления.

Следует тщательно наблюдать пациентов относительно возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружения следует предупредить о возможных изменениях в поведении, свидетельствующих о нарушении импульсного управления, таких как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивное употребление пищи при применении допаминовых агонистов и/или допаминергического лечения , включая препарат Наком. В этом случае лечение следует скорректировать.

Дискинезия может наблюдаться у пациентов, которые предварительно лечились только леводопой, так как карбидопа позволяет леводопе больше достичь мозга, поэтому может быть образовано больше допамина. При появлении дискинезии может потребоваться снижение дозы.

Наком, как и другие препараты леводопы, может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Такие реакции обусловлены, вероятно, повышением концентрации допамина в мозге после назначения леводопы. Может потребоваться понижение дозы.

Следует внимательно наблюдать за пациентами, чтобы своевременно выявить у них развитие депрессии с сопроводительными суицидальными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) нуждаются в особом внимании. Также особое внимание нуждаются пациенты, которые сопутствующие психоактивные препараты.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и легких, бронхиальной астмой, заболеваниями почек, печени и эндокринной системы, с пептической язвой (из-за риска возникновения кровотечения верхних отделов кишечника) или судорогами в анамнезе. С осторожностью назначают Наком также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. Необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы таких пациентов, особенно при применении начальной дозы препарата.

Пациентам с хронической открытоугловой глаукомой следует назначать препарат с осторожностью при постоянном контроле внутриглазного давления и тщательном наблюдении за его изменениями во время лечения.

При внезапной отмене препарата наблюдался комплекс симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому с проявлениями ригидности мышц, гипертермии, изменениями в психике и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, которым снижают дозу или проводят его отмену, особенно если пациент одновременно применяет нейролептики.

Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды засыпания. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности редки. Однако пациентам необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их появлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.

При длительном лечении необходимо периодически контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и кроветворной системы.

Если необходимо провести операцию под наркозом препарат накануне отменяют. Применение препарата возобновляется после операции, как только пациент сможет его принимать.

Препараты карбидопы с леводопой могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используют индикаторную ленту. Эта реакция не изменяется после кипячения проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода тестирования глюкозурии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызвали пороки развития внутренних органов и скелета плода в эксперименте на животных. Поэтому препарат не следует применять в период беременности.

В случае необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, нарушения зрения), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы Наком

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, сопутствующей патологии и терапевтического эффекта для взрослых пациентов, ранее лечившихся препаратом. При необходимости таблетки можно делить пополам по распределительному риску. Для достижения оптимального эффекта лучше принимать препарат ежедневно, не делая перерывов в применении.

Пациенты, ранее не получавшие леводопа. Для пациентов, начинающих прием препарата Наком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. Но при этом может не обеспечиваться необходимое количество карбидопы для многих пациентов, поэтому для достижения оптимального эффекта от лечения дозу можно повышать постепенным добавлением по ½ таблетки каждый день или через день. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы.

Пациенты, получающие леводопу. Прием леводопы следует прекратить за 12 часов (24 часа для препаратов леводопы медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Наком. Суточная доза должна обеспечить примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.

Начальная дозировка. Для пациентов, получающих менее 1500 мг леводопы в сутки, начальная суточная доза должна составлять 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы в 3-4 приема (применяют препарат с соотношением карбидопы/леводопы 1:4, то есть с дозировкой 25 мг /100 мг).

Для пациентов, получающих более 1500 мг леводопы в сутки, начальная доза препарата Наком должна составлять 1 таблетку 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая доза. При применении комбинированного препарата Наком необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировку можно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта.

В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу препарата можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждые следующие сутки до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток за 3-4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг. .

Когда перевод пациента с леводопы на препарат Наком сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить как минимум за 12 часов до начала применения препарата Наком.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В способна повысить эффективность препарата Наком в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии.

Для пациентов, применяющих одновременно с препаратом Наком другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость коррекции дозы этих средств.

Пациенты пожилого возраста. Препарат применяют пожилым пациентам.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены, поэтому его не рекомендуют назначать пациентам до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: нарушение сердечного ритма, самопроизвольные движения, блефароспазм.

Лечение: лечение симптоматическое. Пиридоксин (витамин В6) не эффективен для предотвращения действия препарата.

Необходим электрокардиографический мониторинг и тщательное наблюдение за пациентом из-за возможного развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом Наком пациент может применять другие лекарственные средства. Опыт применения диализа отсутствует.

Побочные реакции  Накомы

Побочные эффекты, возникающие при лечении препаратом Наком, вызваны центральной нейрофармакологической активностью допамина. Эти реакции обычно исчезают при понижении дозы. Наиболее частыми проявлениями являются дискинезия, в том числе хореевидные, дистонические и другие непроизвольные движения и тошнота. Первыми признаками, свидетельствующими о необходимости снижения дозы, является подергивание мышц и блефароспазм.

Другими серьезными побочными эффектами являются ментальные изменения, включая параноидальное мышление и психозы, депрессию с суицидальными тенденциями или без них, деменцию. Зафиксированы случаи патологического азарта, повышение либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при больших дозах; эти проявления исчезают при понижении дозы или прекращении терапии.

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов.

• Со стороны нервной системы: дискинезия, включая хорея, дистония, брадикинезия, брадикинетические эпизоды (феномен «включение-выключение»), (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (у в таких случаях может быть необходимой коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, астения, дезориентация, онемение, блефароспазм, тризм, головокружение/вертиго, сонливость, в том числе очень редко – чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезия, синкопе деменция, тремор рук, экстрапирамидные и двигательные расстройства, нарушение координации движения, утомляемость, головная боль, активация латентного синдрома Горнера, обморок, угнетение дыхания, падение, нарушение походки, раздражительность. Очень редко – конвульсии.
• Со стороны психики: нарушение сна, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации и параноидальное мышление, сниженная способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, спутанность сознания, бессонница, тревожность, изменение психического статуса, включая импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, возможные симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, ониомания (импульсивное желание совершить покупку), наблюдалось у пациентов, получавших агонисты доводомипа, особенно в высоких дозах Эти нежелательные эффекты были преимущественно обратимы после уменьшения дозы или прекращения лечения Страх, эйфория, дизрегулирующий допаминовый синдром.
• Доброкачественные, злокачественные и другие новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома.
• Со стороны крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
• Со стороны иммунной системы: ангиоэдем.
• Расстройства метаболизма: анорексия, увеличение или утрата массы тела, отеки.
• Со стороны органов зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный криз (тонические спазмы наружных мышц яблока глаза), помутнение зрения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма/ощущение сердцебиения, ортостатические эффекты, в том числе АГ, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит, склонность к потере сознания, синкопе, гиперемия, приливы крови к лицу.
• Со стороны органов дыхания: одышка, хрипотка, аномальное дыхание, диспное.
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, ощущение жжения. язвы двенадцатиперстной кишки.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, уртикарию, пурит, болезнь Шенлейна–Геноха, выпадение волос, сыпь, окраску пота в темный цвет, зуд, повышенную потливость, активацию злокачественной меланомы.
• Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, спазм мышц.
• Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрас мочи в темный цвет, приапизм.
• Другие: оедема, общая слабость и недомогание, раздражение, злокачественный нейролептический синдром.
• Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АлАТ), аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.

Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, лейкоцитоз, бактериурию, гематурию.

Описание неких побочных реакций.

ДДС – это аддиктивные расстройства, возникающие у некоторых пациентов, принимавших карбидопу/леводопу. У пациентов вследствие злоупотребления препаратом наблюдалось компульсивное поведение, что в некоторых случаях могло повлечь за собой острую дискинезию.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 10 (10 х 10) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.