Инструкция к препарату Монафокс 5 мг/мл глазные капли 5 мл

Монафокс (monafox) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

• 1 мл раствора содержит моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг, что эквивалентно моксифлоксацину 5 мг;

другие составляющие: кислота борная, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 N, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, зеленовато-желтый раствор свободен от механических частиц.

Фармако-терапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Код АТХ S01А Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвертого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, восстановления и рекомбинации ДНК бактерий.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникнуть из-за мутации в mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам) системах генов. Перекрестная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за разницы в способе действия.

Предельные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие предельные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

• см. Стафилококк S ≤ 0,5, R> 1
• Стрептококк A, B, C, GS ≤ 0,5, R> 1
• Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R> 0,5
• Haemophilus influenzae S ≤ 0,5, R> 0,5
• Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R> 0,5
• Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R> 1
• невидоспецифические S≤0.5, R>1

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти граничные значения могут быть неприемлемы при применении лекарственного средства местно в глаза, поскольку при местном применении используются большие концентрации и местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере против некоторых видов инфекций, сомнительна.

Грамположительные аэробы:

• Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae
• Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину)
• Пневмококк
• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus групи viridans

Грамотрицательные аэробы:

• Энтеробактерные клоаки
• Haemophilus influenzae
• Клебсиелла окситока
• Moraxella catarrhalis
• Serratia marcescens

Анаэробные микроорганизмы:

• Proprionibacterium acnes

Другие микроорганизмы:

• Хламидия трахоматис

Штаммы, для которых приобретенная резистентность является проблемой

Грамположительные аэробы:

• Staphylococcus aureus (чувствительны к метициллину)
• Staphylococcus, коагулазо-отрицательные виды (устойчивые к метициллину)

Грамотрицательные аэробы:

• Neisseria gonorrhoeae

Другие микроорганизмы

Отсутствуют

Микроорганизмы, обладающие собственной резистентностью

Грамотрицательные аэробы:

• Синегнойная палочка

Другие микроорганизмы

Отсутствуют

Фармакокинетика.

При местном применении Монафокса происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрацию моксифлоксацина в плазме измеряли у 21 человека при введении препарата местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Среднее значение концентрации Сmах и AUC в стационарном состоянии соответственно составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 и 1200 раз меньше значений Cmax и AUC, описанных при пероральном применении моксифлоксацина в терапевтической дозе 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет 13 часов.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаза наблюдались только во время применения дозы, которая значительно превышала максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную релевантность при клиническом применении.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин также оказался генотоксическим in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить пороговый уровень генотоксичности, поскольку в значительно больших концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности не было обнаружено. Следовательно, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. Никаких признаков канцерогенного действия при доклинических исследованиях у животных не наблюдалось.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал никаких фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Клинические характеристики

Показания

• Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к моксифлоксацину.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания Монафокса

• Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не проводились какие-либо специальные исследования взаимодействия с препаратом Монафокс. Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного офтальмологического применения препарата, лекарственное взаимодействие маловероятно.

Особенности применения препарата

У пациентов, получающих препараты хинолонового ряда системного действия, отмечены серьезные, а в некоторых случаях летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции); некоторые – после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей, шумом в ушах.

При первых признаках аллергических реакций следует прекратить прием препарата. Острые реакции гиперчувствительности к моксифлоксацину или другим веществам, входящим в состав препарата, могут требовать немедленного оказания неотложной помощи. При клиническом обосновании следует восстановить проходимость дыхательных путей и осуществить кислородную терапию.

Как и в других препаратах, применяемых для лечения инфекционных заболеваний, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При суперинфекции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее альтернативное лечение.

При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия лечение с применением препарата Монафокс, капли глаза, следует прекратить.

Данные, позволяющие определить эффективность и безопасность моксифлоксацина при лечении конъюнктивита у новорожденных, очень ограничены. Поэтому не рекомендуется применять его новорожденным.

Монафокс не должен использоваться в профилактических целях или для лечения эмпирического гонококкового конъюнктивита, включая гонококковый неонатальный конъюнктивит у новорожденных, в связи с наличием штаммов гонококков Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к фторхинолонам. Пациентам с глазными инфекциями, вызванными гонококком Neisseria gonorrhoeae, необходимо надлежащее системное лечение.

Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов младше 2 лет, так как для них испытания не проводились. Пациентам в возрасте от 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomatis, требуется надлежащее системное лечение.

Новорожденным с гонококковым неонатальным конъюнктивитом следует назначать лечение в соответствии с их состоянием, то есть системное лечение в случае Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них наблюдаются симптомы бактериальной инфекции глаз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата беременным женщинам не проводились, Монафокс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных был обнаружен низкий уровень экскреции моксифлоксацина при пероральном применении. Следует с осторожностью назначать Моксифлоксацин кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или  другими механизмами.

Как и при применении других глазных капель, временное снижение зрения или другое нарушение зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Если возникнет транзиторное снижение зрения после применения препарата, пациент должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем водить автомобиль или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Монафокс

Дозировка

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендованная доза – 1 капля препарата в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Улучшение обычно происходит в течение 5 дней, но лечение следует продлить еще  2 – 3 дня. Если улучшение не наблюдается в течение 5 дней от начала лечения, следует повторно рассмотреть правильность поставленного диагноза и (или) назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и бактериологического исследования.

Дети.

Нет необходимости корректировать дозировку.

Применение пациентам с нарушением функции печени и почек.

Нет необходимости корректировать дозировку.

Способ применения

Капать в глаза.

Для предотвращения загрязнения кончика дозатора и раствора необходимо следить, чтобы кончик дозатора не контактировал с веками или близлежащими участками.

Для предотвращения поглощения капель через слизистую носа, особенно у новорожденных и маленьких детей, рекомендуется на 2–3 минуты после введения капель закрыть пальцами носослезный канал.

Если используется более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Дети.

Не применять детям до 2 лет.

Передозировка

О случаях передозировки препаратом Монафокс не сообщалось. Ограниченная емкость конъюнктивального мешка практически исключает возможность передозировки лекарственным средством.

Количество моксифлоксацина во флаконе слишком мало, чтобы вызвать побочные эффекты после случайного приема внутрь.

Побочные реакции Монафокса

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаз, которые возникали приблизительно у 1–2% пациентов.

Ниже указанные побочные эффекты, вызванные применением препарата, классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часты (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редки (<1/10 000). В пределах каждой группы частота нежелательных эффектов представлена ​​в порядке убывания степени тяжести.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

• Нечасто: снижение гемоглобина.

Со стороны нервной системы

• Часто: нарушение вкуса;
• Нечасто: головная боль, парестезия.

Со стороны органов зрения

• Частые: боли в глазах, раздражение глаз, сухость глаз, зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаз;
• Нечасто: повреждение эпителия роговицы, точечный кератит, окраска роговицы, гиперемия конъюнктивы, конъюктивальное кровоизлияние, отек век, блефарит, боль в веках, воспаление конъюнктивы, отек глаза, глазной дискомфорт, затуманивание зрения, снижение остр век, эритема век, повышенная чувствительность глаз;
• Единичные: Отек конъюнктивы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

• Нечасто: назальный дискомфорт, глоточно-гортанная боль, чувство инородного тела (в горле).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Нечасто: дизгевзия.
• Единичные: рвота.

Со стороны печени и желчных путей

• Нечасто: повышение уровня АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы.

Следующие побочные реакции, о которых не сообщалось ранее, идентифицированы при проведении постмаркетинговых исследований моксифлоксацина. Частота этих реакций неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: п рискорене сердцебиение.
• Со стороны нервной системы: с головокружением.
• Со стороны органов зрения: эндофтальмит, выраженный кератит, эрозия роговицы, потертости роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, роговичный инфильтрат, роговичные депозиты, аллергический конъюнктивит, кератит, отек роговицы, светобоязнь, у , повышенное слезотечение, выделение из глаз, ощущение чужеродного тела
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: с адышкой.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: н удота.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: е ритема, кожная сыпь, зуд.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности. 

Педиатрические исследования

Результаты клинических исследований, в которых участвовали педиатрические пациенты, включая новорожденные, показали, что вид и тяжесть побочных эффектов такие же, как у взрослых.

В период послерегистрационного наблюдения были обнаружены дополнительные побочные реакции:

Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница.

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста; и при большой нагрузке на сухожилие, включая Ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого открытия флакона – 4 недели.

Условия хранения

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено.

Упаковка

По 5 мл во флаконе с капельницей из ПВД и колпачком из ПВП с предохранителем в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.