Инструкция к препарату Метформин Гексал 850 мг таблетки №120

Метформин гексал (metforminum hexal) инструкция по применению

Состав

• 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит гидрохлорида метформина 500 мг или 850 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), соливидон Va64, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: опадри белый OY-L-28900, состоящий из лактозы моногидрата, метилгидроксипропилцеллюлозы, титана диоксида (Е 171), макрогола 4000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармако-терапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Бигуаниды.

Код АТС А10ВА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метформин относится к пероральным противодиабетическим препаратам из группы бигуанидов. Механизм действия связан с способностью препарата ингибировать глюконеогенез. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы клетками мышц. Способен снижать как базовый уровень сахара в крови, так и его уровень после еды. Не стимулирует выделение инсулина и потому не приводит к гипогликемии; не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Метформин вызывает значительное уменьшение массы тела у больных сахарным диабетом, страдающих ожирением. Снижает аппетит, усиливает анаэробный гликолиз, уменьшает всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта, оказывает гиполипидемическое и фибринолитическое действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь максимальная концентрация метформина достигается через 2,5 часа. При максимальной дозировке максимальные концентрации метформина в плазме крови не превышали 4 мкг/мл. Постоянные стойкие концентрации в плазме при рекомендуемом режиме применения достигаются в течение 24-48 ч и составляют, как правило, менее 1 мкг/мл. Употребление пищи уменьшает и тормозит всасывание метформина.

Абсолютная биодоступность для таблеток метформина составляет примерно 50-60% у здоровых лиц.

Метформин слабо связывается с белками крови.

20 - 30% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. В случае нарушения функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина. Соответственно увеличивается период полувыведения и концентрация метформина в плазме крови.

Показания 

• Инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) у взрослых, особенно у пациентов с избыточным весом, у которых не был достигнут достаточный контроль уровня сахара в крови с помощью только диеты и физических упражнений. Применяется самостоятельно или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами.
• Инсулинозависимый диабет (I типа) в комбинации с инсулинотерапией.

Противопоказания Метформина Гексал 

• Повышенная чувствительность к метформину или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
• диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома;
• почечная недостаточность или почечная дисфункция (уровень креатинина в сыворотке крови превышает 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин);
• острые состояния, которые могут усугублять функцию почек (например, обезвоживание, тяжелые инфекции, шок); 
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• дегидратация (при диарее, рвоте);
• лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания;
• внутривенное введение йодсодержащих контрастных препаратов;
• острые или хронические заболевания, которые могут приводить к тканевой гипоксии (такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
• серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем и хронический алкоголизм;
• беременность и кормление грудью;
• младенческий возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы Метформин Гексал 

Метформин Гексал назначают самостоятельно или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Назначают метформин, начиная с суточной дозы 1 г. Через 10–15 дней доза препарата может быть постепенно повышена в зависимости от уровня сахара в крови.

Поддерживающая доза Метформина Гексала  составляет в среднем 1,5 – 2 г в сутки. Максимальная – 3 г в сутки.

Для уменьшения побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2 – 3 приема. Таблетки принимают целиком, во время или непосредственно после еды, вместе с достаточным количеством жидкости. Для облегчения приема таблеток по 850 мг можно разделить. В таком случае обе половинки следует принимать непосредственно одну за другой.

При переходе с другого перорального гипогликемического препарата на Метформин  Гексал  следует прекратить прием предварительного препарата, а затем начать лечение с применением Метформина Гексал в указанной выше дозировке.

При комбинированном применении метформина и инсулина в первые 4–6 дней дозу последнего не изменяют. В дальнейшем дозу инсулина постепенно снижают (на 4 – 8 МЕ в течение нескольких дней).

У пациентов пожилого возраста дозировка метформина зависит от функционального состояния почек, требующего регулярной оценки.

Побочные реакции Метформина Гексал 

При применении метформина наиболее распространенными (более 10%) нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, металлический привкус во рту. Как правило, эти симптомы наблюдаются в начале лечения и в большинстве случаев самостоятельно проходят.

Очень редко, у пациентов с повышенной чувствительностью встречается умеренная эритема. У отдельных пациентов при длительном применении метформина может наблюдаться уменьшение поглощения витамина В12, а также уменьшение его уровня в сыворотке крови, что приводит к нарушениям гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Очень редко при применении препарата может развиться лактацидоз, требующий отмены препарата.

Передозировка

Гипогликемия при применении метформина в суммарной дозе до 85 г не была зарегистрирована, однако в этих условиях отмечался лактоацидоз. Ранние признаки лактоацидоза проявляются в виде тошноты, рвоты, диареи, повышения температуры тела, болей в животе и мышцах; в дальнейшем возможно ускорение дыхания, головокружение, нарушение сознания с развитием комы.

Лабораторные показатели, важные для установления диагноза, включают снижение рН крови, повышение уровня лактата в крови свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного дефицита и коэффициента лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз прием метформина должен быть прекращен, а пациент немедленно госпитализирован. Наиболее эффективным методом удаления лактата и метформина из организма является гемодиализ. Терапия симптоматическая.

Особенности применения препарата

При необходимости применение препарата в период кормления грудью следует отменить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу со сложными механизмами.

Лечение с применением одного только метформина не приводит к возникновению гипогликемии и потому не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Однако пациенты должны быть осведомлены о риске возникновения гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими противодиабетическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Метформин не должен применяться у детей из-за отсутствия на сегодняшний день достаточной информации.

Из-за содержания лактозы Метформин Гексал не должен применяться у пациентов с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, генетической лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском возникновения у них лактоацидоза.

Из-за того, что метформин выводится почками, необходимо определять уровни креатинина в сыворотке крови до начала лечения и далее с регулярными интервалами, по крайней мере, ежегодно у лиц с нормальным состоянием функции почек, 2 – 4 раза в год у лиц с уровнями креатинина в сыворотке на верхней пределы нормы, а также у пожилых людей (снижение функции почек у пожилых людей часто является бессимптомным).

С осторожностью следует применять метформин при вероятном ухудшении функции почек (например, начало лечения с применением антигипертензивных, диуретических или нестероидных противовоспалительных средств).

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до хирургических вмешательств с применением наркоза. Восстановление лечения не должно вводиться раньше, чем через 48 часов после проведения вмешательства.

Во время лечения метформином пациенты должны соблюдать индивидуальную диету, учитывая необходимость адекватного распределения поступления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточным весом должны соблюдать энергетически ограниченную диету.

Обычные лабораторные исследования по контролю протекания сахарного диабета необходимо проводить регулярно через определенные промежутки времени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкоголь повышает риск развития лактоацидоза, поэтому при применении метформина следует избегать употребления алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь. Применение метформина в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины требует осторожности из-за возможности развития гипогликемии.

Антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО, нестероидные противовоспалительные средства, производные клофибрата, окситетрациклин, циклофосфамид и его производные могут усиливать гипогликемическое действие метформина.

Уменьшают гипогликемическое действие метформина глюкокортикоиды для местного и системного применения, комбинация эстрогенов и гестагенов, адреналин и другие симпатомиметики, глюкагон, гормоны щитовидной железы, фенотиазины и тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты.

Циметидин замедляет выведение метформина и увеличивает риск развития молочнокислого ацидоза.

Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может приводить к почечной недостаточности, которая приводит к накоплению метформина и увеличивает риск лактоацидоза. Поэтому применение метформина должно быть прекращено до, во время и в течение 48 ч после проведения рентгенологических исследований с использованием йодсодержащих контрастных средств для внутривенного введения. При этом лечение не следует восстанавливать, пока не будет осуществлена ​​повторная оценка функции почек и не будет установлено, что она нормальная.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.

Упаковка

По 30 и 120 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 3 (3x10) и 12 (12x10) блистеров в картонной коробке.