Инструкция к препарату Метакартин раствор для инъекций 1 г/5 мл по 5 мл ампулы №5

Метакартин (Metacartin) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: левокарнитин;

• 1 ампула (5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитина 1 г;
• 1 мл раствора для инъекций содержит левокарнитина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карнитин является природным компонентом клеток, в которых играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии. Представляет собой фактически единственный незаменимый фактор для процесса проникновение длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β- окислении. Кроме того, карнитин контролирует транспортировка энергии, что производится митохондриями, в цитоплазму с помощью модуляции фермента аденин -нуклеотид - транслоказы

Самая высокая концентрация карнитина наблюдается у скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать разные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличии достаточной количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острый ишемии, дифтерийном миокардиты может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием разных моделей на животных подтвердили благоприятную действие карнитина при разных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояние сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин).

Левокарнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при таких патологиях:

Первичный дефицит карнитина, что характеризуется фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/ или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов с органической ацидурией генетического происхождение (пропионовое ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β- окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» по отношению к разным жирных кислот, которые не могут быть метаболизированы.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которые находятся на интермитирующем гемодиализе. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализной жидкостью.
Мышечные симптомы, что обычно наблюдаются у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении левокарнитин выводится главным образом почками. Метаболический компонент абсолютно незначителен, за исключением оборотной трансформации левокарнитина у него эфиры.

Клинические свойства.

Показания

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность.

Противопоказания Метакартина

Повышенная чувствительность к действующей вещества и / или другие вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нельзя исключить взаимодействия между левокарнитином и препаратами кумарина. В очень жидких случаях сообщали об увеличении международного нормализованного отношение (МНВ) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы применения » и « Побочные реакции »). В случае одновременного применение этих лекарственных средств след осуществлять мониторинг МНВ или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации и ежемесячно в дальнейшем (см. раздел « Особенности применение »).

Одновременно применение левокарнитина с лекарственными средствами, что индуцируют гипокарнитинемию из-за усиления вывод карнитина почками (например, вальпроевая кислота, пролекарства содержат пивалоновую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин, ифосфамид), может уменьшить его уровень.

Особенности применение препарата

Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, которые принимают инсулин или получают пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию (из-за улучшения усвоение глюкозы). У таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечение.

Внутривенное введение лекарственного средства след проводить медленно (в течение 2–3 мин).

Во время применения лекарственного средства нужно осуществлять мониторинг водно- электролитного баланса.

Применение левокарнитина пациентам с наличием судорожной активности в анамнезе может увеличить частоту и/ или степень тяжести приступа судорог. У пациентов со благоприятными факторами применения левокарнитина также может вызвать судороги.

Безопасность и эффективность перорального применения левокарнитина пациентам с почечной недостаточностью не исследовали. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсических метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламина -М-оксида (ТМАО), поскольку обычно или метаболиты выводятся почками. Так ситуация не наблюдается после внутривенного введение левокарнитина.

Левокарнитин является физиологическим продуктом, поэтому риск привыкание или зависимости отсутствует.

В очень жидких случаях сообщали об увеличении МНВ при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина. В случае одновременного применение этих лекарственных средств след осуществлять мониторинг МНВ или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации и ежемесячно в дальнейшем (см. разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и « Побочные реакции »).

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Беременность

Тератогенность действия у доклинических исследованиях левокарнитина не обнаружено. При применении самой большой исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных зафиксированы статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних терминах беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Адекватных клинических исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности лекарственный средство след применять в случае, если ожидаемая польза от его применение для женщины преобладает потенциальный риск для плода

Период кормление грудью

Левокарнитин – обычный компонент человеческого молока. Применение добавок левокарнитина матерям, которые кормят грудью, не изучалось. В период кормление грудью лекарственный средство след применять в случае, если ожидаемая польза от его применение для женщины преобладает потенциальный риск для ребенка, вызванный чрезмерной экспозицией карнитина.

Фертильность

В клинических исследованиях не было выявлено отрицательное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственный средство не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применение и дозы Метакартин

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Лекарственный средство в дозе 2 г следует вводить внутривенно медленно в конце каждого сеанса диализа.

Дозировка 2,5 г может быть показана для применения у пациентов, которые находятся на диализе течение больше 1 года.

Внутривенное введение лекарственного средства след проводить медленно (в течение 2–3 мин).

Особые категории пациентов

Пациенты пожилого возраста

Таким пациентам отсутствует необходимость в изменении дозировка и других оговорках. В клинических исследованиях профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был подобным.

Пациенты с сахарным диабетом

Применение левокарнитина пациентам с сахарным диабетом, которые принимают инсулин или пероральное гипогликемическое лечение, может вызвать гипогликемию (из-за улучшения усвоение глюкозы). У таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима гипогликемического лечение (см. раздел « Особенности применение »).

Дети.

Лекарственный средство можно применять детям.

Передозировка

Передозировка или длительное применение левокарнитина может привести к диарее. Левокарнитин легко удаляется из плазмы. крови путем диализа.

Побочные реакции Метакартина

Побочные реакции (по данным клинических исследований, литературы и послерегистрационного опыта) приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словарем регуляторной деятельности MedDRA и классифицируются по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данными). В пределах каждой частотной группы побочные реакции указанные в порядке убывания степени тяжести.

Со стороны нервной системы:

• нечасто – главный боль; частота неизвестна – судороги ¹, головокружение.

Со стороны сердца:

• частота неизвестна – ощущение сердцебиение.

Со стороны сосудов:

• нечасто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостение:

• частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе; нечасто – дисгевзия, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• частота неизвестна – зуд, сыпь.

Со стороны скелетно -мышечной системы и соединительной ткани:

• нечасто – мышечные спазмы; частота неизвестна – миастения ², мышечная напряжение.

Общие расстройства и нарушения в месте ввод:

• нечасто – боль в груди, аномальные ощущения, пирексия, реакции в месте введение.

Исследование:

• нечасто – повышение артериального давления; очень редко – увеличение МНО ³.

¹ Сообщали о случаях судорог у пациентов со судорожной активностью или без такой, которые получали левокарнитин перорально или внутривенно. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/ или степень тяжести приступа судорог. У пациентов со благоприятными факторами применения левокарнитина также может вызвать судороги.

² Сообщали о легких симптомы миастении у пациентов с уремией.

³ Сообщали об очень жидкие случаи увеличение МНО у пациентов, которые получали сопутствующую терапию препаратами кумарина (см. разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и « Особенности применение »).

Сообщения о подозреваемых побочные реакции

Сообщения о подозреваемых побочные реакции, что возникли после регистрации лекарственного средства, очень важные. Это дает смогу постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы охраны здоровье просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок пригодности

4 года.

Условия хранение

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

5 мл в стеклянной ампули коричневого цвета; 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; 1 или 2 контурные ячеистые упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.