Інструкція до препарату Медитан 400 мг капсули №30

Інструкція медитан (medytan) капсули

Склад

Показання

Протипоказання

Спосіб застосування та дози

Передозування

Побічні реакції

Склад

діюча речовина медитан: gabapentin;

1 капсула містить габапентину у перерахуванні на 100 %  безводну речовину 100 мг, 300 мг або 400 мг;

допоміжні речовини медитан: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули № 3; корпус і кришечка капсули матово-білого кольору; вміст капсули –  порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору;

капсули по 300 мг: тверді желатинові капсули № 1 або № 0; корпус та кришечка капсули матово-жовтого кольору; вміст капсули –  порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору;

капсули по 400 мг: тверді желатинові капсули № 0 або № 00; корпус і кришечка капсули матово-оранжевого кольору; вміст капсули –  порошкоподібна суміш білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03A X12.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії габапентину невідомий.

За структурою габапентин подібний до нейротрансмітера ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), однак механізм дії відрізняється від механізму дії інших речовин, що взаємодіють з ГАМК-рецепторами, таких як вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори ГАМК-трансферази, інгібітори захоплення ГАМК, агоністи ГАМК і ГАМК-попередники. У дослідженнях in vitro з радіоактивним габапентином у мозковій тканині у щурів, що включає неокортекс і гіпокамп, був визначений новий пептид-зв’язуючий фрагмент, який, можливо стосується протисудомної та аналгетичної активності габапентину та його структурних похідних. Місцем зв’язування габапентину служить альфа-2-дельта-субодиниця потенціалзалежних кальцієвих каналів.

Габапентин у терапевтичній концентрації не зв’язується з рецепторами інших поширених препаратів або нейротрансмітерними рецепторами головного мозку, включаючи рецептори ГАМК_А, ГАМК_В, бензодіазепінів, глутамату, гліцину або N-метил-D-аспартату.

Медитан не взаємодіяв in vitro з натрієвими каналами, відрізняючись тим самим від фенітоїну і карбамазепіну. У деяких тестових системах in vitro габапентин частково зменшував ефекти агоніста глутамату N-метил-D-аспартату (NMDA). Це досягалося лише при концентрації препарату медитан більш ніж 100 мкмоль, що неможливо в умовах  in vivo. Габапентин дещо зменшує виділення моноамінових нейротрансмітерів in vitro. Габапентин збільшує обмін ГАМК у деяких ділянках головного мозку у щурів; подібний ефект описаний для вальпроату натрію, але для інших відділів головного мозку. Значущість даних ефектів Медитану відносно протисудомної дії поки не встановлена. У тварин габапентин проникав через гематоенцефалічний бар’єр і запобігав максимально стерпним судомам, індукованим електрошоком, а також судомам, спричиненим хімічними конвульсантами, включаючи інгібітори синтезу ГАМК, і судомам, зумовленим генетичними факторами.

Клінічні дослідження допоміжної терапії парціальних судом у дітей  віком від 3 до 12 років показали чисельно більше, але статистично незначуще розходження в частоті отримання відповідей у 50 % досліджуваних на користь габапентину порівняно з плацебо. Додатковий аналіз post-hoc частоти респондерів залежно від віку не показав наявності значущого ефекту віку при використанні як безперервних, так і бінарних змінних (вікові групі 3–5 років і 6–12 років). Результати даного аналізу представлені в таблиці 1.

Таблиця 1

 

* MITT (модифікована популяція пацієнтів, які приймали хоча б одну дозу того чи іншого препарату) включає всіх пацієнтів, рандомізованих у дослідження, які змогли у достатньому для оцінки ступені заповнити щоденники нападів протягом 28 днів під час початкової і подвійно-сліпої фази.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після прийому Медитану всередину максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2–3 годин. Спостерігається тенденція до зниження біодоступності габапентину (абсорбованої частини препарату) при збільшенні дози препарату медитан. Абсолютна біодоступність габапентину при прийомі капсул 300 мг становить приблизно 60 %. Прийом їжі, в тому числі жирної, не виявляє клінічно значущого впливу на фармакокінетику Медитану.

Багаторазове введення не впливає на фармакокінетику Медитану. Хоча плазмова концентрація препарату в рамках клінічних досліджень варіювала від 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, дана величина не визначала ефективність і безпечність препарату медитан. Фармакокінетичні параметри вказані в таблиці 2.

Таблиця 2

Резюме середніх (% CV) рівноважних фармакокінетичних параметрів після введення препарату медитан кожні 8 годин

 

C_max – максимальна рівноважна плазмова концентрація

t_max – час до досягнення C_max

T_1/2 – елімінаційний період напіввиведення

AUC (0-8) – рівноважна площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» з моменту часу 0 до 8 годин після введення препарату медитан

Ae% – відсоток виведеної з сечею в незміненому вигляді дози з моменту часу 0 до 8 годин після введення препарату медитан

НД – недоступно

Розподіл.

Медитан не зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу препарату становить 57,7 л. Концентрація габапентину у спинномозковій рідині пацієнтів з епілепсією становить приблизно 20 % від рівноважної мінімальної плазмової концентрації. Медитан проникає в грудне молоко.

Метаболізм.Медитан

Не отримано даних про метаболізм габапентину у людини. Препарат медитан не індукує окисні ферменти печінки, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.

Виведення.

Медитан виводиться винятково нирками в незміненому вигляді. Час напіввиведення габапентину не залежить від дози і становить в середньому 5–7 годин.

У дорослих пацієнтів та пацієнтів з порушенням функції нирок плазмовий кліренс габапентину знижений. Константа швидкості елімінації, плазмовий кліренс, нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну.

Медитан виводиться з плазми при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функцій нирок або тим, хто перебуває на гемодіалізі рекомендується перегляд дози препарату медитан (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика Медитану у дітей оцінювалася у 50 здорових суб’єктів у віці від 1 місяця до 12 років. В цілому при розрахунку дози на кг маси тіла (мг/кг) плазмова концентрація Медитану у дітей віком від 5 років не відрізнялася від таких у дорослих.

Лінійність/нелінійність.

Біодоступність габапентину (абсорбована частина препарату медитан) знижується з підвищенням дози, що говорить про нелінійність фармакокінетики препарату, а саме ‒ параметрів біодоступності (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокінетика елімінації (параметри фармакокінетики, що не включають F, такі як CLr і T_1/2) має лінійну закономірність. Рівноважна плазмова концентрація габапентину передбачувана, виходячи з даних одноразового прийому препарату медитан.

Показання

Епілепсія.

Медитан використовується як додатковий препарат медитан при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 6 років (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Медитан використовується як монотерапія при лікуванні парціальних судом з або без вторинної генералізації у дорослих та дітей віком від 12 років.

Нейропатичний біль.

Медитан показаний для лікування периферичного нейропатичного болю, наприклад, при болючій діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії у дорослих.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин медитан.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протиепілептичні препарати. Після призначення Медитану в рамках фармакокінетичних досліджень не було відзначено значущих змін плазмової концентрації фенітоїну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенобарбіталу, які застосовували як базову терапію. У цих же дослідженнях також не було відзначено і змін фармакокінетики габапентину.

Пероральні контрацептиви. Одночасне призначення Медитану і пероральних контрацептивних препаратів, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не впливає на показники рівноважної концентрації даних препаратів.

Антациди. Одночасне призначення Медитану і антацидів, що містять алюміній або магній, зменшує біодоступність габапентину максимум на 24 %. Прийом габапентину рекомендований не раніше ніж через 2 години після прийому антацидів.

Циметидин. При одночасному застосуванні з циметидином відзначено невелике зниження виведення габапентину нирками; не очікується, що цей ефект має клінічне значення.

Морфін. У дослідженні, що включало здорових добровольців (N = 12), які приймали капсули з контрольованим вивільненням, що містять 60 мг морфіну, за 2 години до прийому габапентину (капсула 600 мг), відзначалося збільшення середньої AUC Медитан на 44 %, порівняно з випадками, коли морфін не застосовували. Тому при одночасному використанні морфіну і габапентину необхідне пильне спостереження за пацієнтами для своєчасного розпізнавання симптомів пригнічення ЦНС, таких як сонливість, і відповідне зменшення дози габапентину або морфіну.

Застосування пробенециду не порушує виведення Медитану нирками.

Алкоголь і неналежне використання інших препаратів, що впливають на ЦНС. Можливе посилення побічних ефектів  габапентину з боку ЦНС (таких як сонливість, атаксія тощо).

Мієлотоксичні лікарські засоби. Посилення гематотоксичності (лейкопенія).

Особливості застосування

При виникненні гострого панкреатиту на тлі застосування Медитан показана відміна Медитан (див. розділ «Побічні реакції»).

Не дивлячись на відсутність доказів наявності реактивних судомних нападів при застосуванні габапентину, різка відміна протисудомних препаратів у хворих з епілепсією може сприяти розвитку епілептичного статусу (див. розділ «Спосіб застосування та дози медитан»).

Зменшувати дозу медитан, відміняти препарат медитан або заміняти його іншим (альтернативним) слід поступово, протягом не менше 1 тижня.

Як і при застосуванні інших протиепілептичних засобів, у деяких пацієнтів можливе підвищення частоти приступів або виникнення нових типів судомних нападів при застосуванні Медитану.

Суїцидальне мислення та поведінка спостерігались у пацієнтів, яких лікували протиепілептичними засобами при деяких показаннях. Мета-аналіз рандомізованих плацебоконтрольованих досліджень протиепілептичних засобів також показав невелике підвищення ризику виникнення суїцидального мислення і поведінки, механізм виникнення якого невідомий. Наявні дані не виключають підвищеного ризику для Медитану.

Тому необхідно контролювати ознаки суїцидального мислення та поведінки та розглядати можливість застосування відповідного лікування. Слід порадити пацієнтам (та тим, хто за ними доглядає) звертатися по медичну допомогу при виникненні ознак суїцидального мислення та поведінки.

Як і у разі застосування інших протиепілептичних засобів, спроби припинення застосування супутніх протиепілептичних засобів при лікуванні рефракційних пацієнтів, які застосовують більше одного протиепілептичного засобу, для досягнення монотерапії Медітаном мають низьку ступінь успіху.

Медитан не вважається ефективним засобом для лікування первинних генералізованих нападів, таких як абсанси, та він може посилювати ці напади у деяких пацієнтів. Тому габапентин слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанси.

Вплив довготривалого (більше 36 тижнів) застосування Медитану на здатність до навчання, інтелект та розвиток у дітей та підлітків належним чином не вивчений. У зв’язку з цим при прийнятті рішення про необхідність тривалої терапії слід враховувати можливі ризики.

Під час постмаркетингових досліджень зареєстровано випадки зловживання та залежності. У звʼязку з цим необхідно ретельно оцінювати дані пацієнтів щодо зловживання наркотичними засобами та спостерігати за появою можливих ознак зловживання Медитаном, таких як прагнення роздобути препарат медитан, збільшити дози медитан чи розвиток толерантності.

Застосування пацієнтам літнього віку. Не проводили систематичних досліджень застосування габапентину пацієнтам у віці від 65 років. У одному подвійному сліпому дослідженні, в якому взяли участь пацієнти з нейропатичним болем, у пацієнтів віком понад 65 років частіше, ніж у більш молодших пацієнтів, розвивалися сонливість, периферичні набряки та слабкість. За винятком цих даних, клінічні дослідження в даній віковій групі не отримали доказів відмінностей профілю небажаних явищ від такого у популяції молодих пацієнтів.

Лікування Медитаном було повʼязано з виникненням запаморочення та сонливості, які потенційно можуть збільшити кількість випадкових травм у пацієнтів літнього похилого віку.

Також були постмаркетингові повідомлення про втрату свідомості, сплутаність свідомості та розвиток психічних порушень при застосуванні Медитану.

Тому пацієнтам слід рекомендувати виявляти обережність, доки не буде відома їх індивідуальна реакція на габапентин.

Пацієнтам, які одночасно застосовують опіати та габапентин, необхідний ретельний нагляд для своєчасного виявлення симптомів пригнічення ЦНС, таких як сонливість, пригнічення дихання.  

При одночасному застосуванні морфіну та габапентину можливе збільшення концентрації габапентину. Дозу габапентину або опіатів необхідно зменшити.

Медикаментозне висипання з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром).

Важкі, загрозливі для життя системні реакції підвищеної чутливості, такі як медикаментозне висипання з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), були зареєстровані у пацієнтів, які приймають протиепілептичні лікарські засоби, включаючи габапентин.

Важливо відмітити, що ранні прояви підвищеної чутливості, такі як лихоманка або лімфаденопатія, можуть з’явитися ще до виникнення висипу. За наявності таких симптомів лікування габапентином потрібно негайно припинити, якщо альтернативну причину появи симптомів не встановлено.

Медитан може бути причиною анафілактичного шоку або набряку Квінке, який виникає відразу після прийому першої дози медитан або в будь-який час під час лікування. Симптоми зареєстрованих випадків включали утруднення дихання, набряк губ, горла та язика, гіпотонію, яка потребує невідкладної допомоги. Пацієнтам слід негайно припинити застосування габапентину і звернутися по медичну допомогу, якщо у них з’являються будь-які ознаки анафілаксії або набряку Квінке.

Лабораторні тести.

При напівкількісному визначенні загального білка в сечі за допомогою експрес-тестів можуть бути отримані помилкові позитивні результати. Тому рекомендовано перевіряти такі результати експрес-тестів за допомогою методів, заснованих на іншому аналітичному принципі, таких як біуретовая проба, турбідиметричний метод або метод зв’язування барвника, або потрібно використовувати ці методи спочатку.

Рекомендується проявляти обережність при лікуванні пацієнтів з психотичними захворюваннями в анамнезі.

Медитан містить лактозу, тому його не рекомендовано застосовувати хворим з непереносимістю лактози, лактазною недостатністю Лаппа, глюкозно–галактозною мальабсорбцією.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Загальні ризики епілепсії та протиепілептичної терапії.

Ризик природженої патології у дітей, матері яких приймали протиепілептичні препарати, збільшувався в 2–3 рази. Частіше всього повідомлялось про розвиток «заячої» губи, аномалій серцево-судинної системи і дефектів нервової трубки. Комбінована протиепілептична терапія у порівнянні з монотерапією може асоціюватися з більшим ризиком вад розвитку, тому рекомендовано використовувати, якщо це можливо, монотерапію. Усім вагітним жінкам та жінкам репродуктивного віку, яким необхідна протиепілептична терапії, перед її початком необхідно проконсультуватися з фахівцем. При плануванні вагітності необхідно ще раз переглянути необхідність протиепілептичної терапії. Раптове припинення прийому протиепілептичних препаратів неприпустимо, оскільки це може призвести до виникнення судом і суттєво погіршити стан матері та дитини. У матерів з епілепсією затримка розвитку дітей спостерігається рідко. Неможливо диференціювати, чи є затримка розвитку наслідком генетичних порушень, соціальних факторів, епілепсії у матері або прийому нею протиепілептичних препаратів.

Ризик, пов’язаний з терапією габапентином.

Адекватні дані про застосування Медитану вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Медитан не слід застосовувати в період вагітності, якщо тільки потенційна користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.                                                                                                                 

Не зроблено висновку про здатність Медитану, який застосовують у період вагітності, підвищувати ризик розвитку вродженої патології у дітей внаслідок наявності у матерів епілепсії самої по собі та застосування у зв’язку з цим габапентину, так і внаслідок комбінованого застосування інших протиепілептичних препаратів.

Медитан проникає в грудне молоко. Оскільки впливу препарату медитан на немовлят не вивчено, призначення габапентину при годуванні груддю слід проводити з обережністю. Застосування Медитану при годуванні груддю виправдано тільки тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

Фертильність.

У дослідженнях на тваринах габапентин не впливав на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Медитан впливає на центральну нервову систему і може призвести до сонливості, запаморочення або інших подібних симптомів. Ці побічні ефекти, навіть легкого або помірного ступеня, можуть бути потенційно небезпечними під час управління транспортними засобами або експлуатації інших машин, особливо на початку терапії та після підвищення дози медитан.

Спосіб застосування та дози

Призначений для прийому всередину.

Медитан можна приймати незалежно від прийому їжі. Препарат медитан слід запивати достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води).

Таблиця 3

Схема  дозування медитан при початковому підборі доз дорослим та дітям віком від 12 років
День 1	День 2	День 3
300 мг 1 раз на добу	300 мг 2 рази на добу	300 мг 3 рази на добу

Відміна габапентину.

Відповідно до поточних клінічних рекомендацій, рекомендовано відміняти Медитан поступово, протягом мінімум 1 тижня, незалежно від показання.

Епілепсія.

При епілепсії зазвичай потрібна тривала терапія. Дозу медитан визначає лікар відповідно до індивідуальної переносимості та ефективності.

Дорослі та діти віком від 12 років: ефективні дози при епілепсії – від 900 до 3600 мг/добу. Лікування починається з титрування дози препарату медитан, як описано в таблиці 3, або з дози медитан 300 мг 3 рази на добу в 1-й день. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати на 300 мг/добу кожні 2–3 дні до максимальної дози 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів буває необхідним більш повільне титрування Медитану. Найкоротший термін досягнення дози  медитан 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒ 2 тижні, 3600 мг/добу ‒  3 тижні.

У довгострокових відкритих клінічних дослідженнях доза медитан 4800 мг/добу добре переносилася пацієнтами. Добову дозу медитан слід розділити на 3 прийоми. Максимальний інтервал між прийомами препарату медитан не повинен перевищувати 12 годин, щоб уникнути перерви у протисудомній терапії та для попередження виникнення судомних нападів.

Діти віком від 6 до 12 років.

Початкова доза препарату медитан повинна становити 10–15 мг/кг маси тіла/добу. Ефективна доза медитан повинна бути досягнута шляхом титрування протягом приблизно 3 днів. Ефективна доза Медитану для дітей віком від 6 років становить 25–35 мг/кг маси тіла/добу. Доведено, що доза 50 мг/кг маси тіла/добу добре переносилася пацієнтами в рамках довгострокових клінічних досліджень. Загальну добову дозу медитан слід розділити на рівні частини (прийом 3 рази на добу); максимальний інтервал між прийомами препарату медитан не має перевищувати 12 годин.

Немає необхідності в контролі рівня Медитану в сироватці крові. Крім того, Медитан можна застосовувати в комбінації з іншими протиепілептичними препаратами, тому що при цьому не змінюється плазмова концентрація габапентину або концентрації інших протиепілептичних препаратів у сироватці крові.

Периферичний нейропатичний біль.

Дорослі.

Лікування починається з титрування дози препарату медитан, як описано в таблиці 3, або початкова доза 900 мг/добу повинна бути розділена на 3 прийоми. Потім, залежно від індивідуальної переносимості та ефективності, дозу можна збільшувати по 300 мг/добу кожні 2–3 дні до максимальної 3600 мг/добу. Для деяких пацієнтів буває необхідним більш повільне титрування Медитану. Найкоротший термін досягнення дози медитан 1800 мг/добу ‒ 1 тиждень, 2400 мг/добу ‒2 тижні, 3600 мг/добу ‒ 3 тижні.

Ефективність та безпеку Медитану при лікуванні периферичного нейропатичного болю (наприклад болючої діабетичної нейропатії або постгерпетичної невралгії) не вивчали в рамках довгострокових клінічних досліджень тривалістю більше 5 місяців. Якщо пацієнту потрібне більш тривале (більше 5 місяців) лікування габапентином з приводу нейропатичного болю, перед продовженням терапії лікар повинен оцінити клінічний статус пацієнта та визначити необхідність додаткової терапії.

Пацієнтам з важким загальним станом або певними обтяжуючими факторами, такими як низька маса тіла, стан після трансплантації, титрування слід проводити повільніше або зменшуючи крокову дозу, або подовжуючи інтервали між збільшенням дози.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років).

Пацієнтам літнього віку іноді потрібен індивідуальний підбір дози медитан у зв’язку з можливим зниженням функції нирок (див. таблицю 4). У пацієнтів літнього віку частіше спостерігається розвиток сонливості, периферичних набряків і слабкості.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю та/або пацієнтам на гемодіалізі потрібен індивідуальний підбір дози препарату  медитан (див. таблицю 4). Таким пацієнтам рекомендовано застосовувати капсули Медитан по 100 мг.

Таблиця 4

Дози Медитану при порушенні функції нирок.

 

* Загальну добову дозу медитан необхідно розділити на 3 прийоми. Знижені дози медитан застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 79 мл/хв).

** Призначати по 100 мг медитан 3 рази на добу через день.

*** Для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 15 мл/хв добову дозу медитан необхідно зменшити відповідно до кліренсу креатиніну (наприклад, пацієнти з кліренсом креатиніну 7,5 мл/хв повинні отримувати половину добової дози пацієнтів з кліренсом креатиніну 15 мл/хв).

Дози для пацієнтів, які отримують гемодіаліз.

Для пацієнтів з анурією, які знаходяться на гемодіалізі і ніколи раніше не отримували габапентин, рекомендована насичувальна доза препарату медитан становить 300–400 мг, потім необхідно призначати 200–300 мг габапентину після кожних 4 годин гемодіалізу. У дні, вільні від гемодіалізу, габапентин приймати не можна.

Підтримуючу дозу Медитану для пацієнтів на гемодіалізі визначають на основі рекомендацій, зазначених в таблиці 4. На додаток до підтримуючої дози медитан пацієнтам на гемодіалізі рекомендовано прийом 200–300 мг препарату медитан після кожних 4 годин гемодіалізу.

Діти

Медитан показаний для лікування дітей з епілепсією: як додаткова терапія для дітей віком від 6 років, як монотерапія для дітей віком від 12 років.

Передозування

Навіть в разі прийому препарату медитан в дозі до 49 г/добу не відзначалося розвитку гострих небезпечних для життя токсичних реакцій.

Симптоми передозування медитан включали запаморочення, двоїння в очах, нерозбірливе мовлення, сонливість, втрату свідомості, млявість і легку діарею. Всі хворі повністю одужали після підтримуючого лікування. Зниження абсорбції Медитану при високих дозах може обмежувати абсорбцію лікарських засобів і знизити токсичні ефекти від передозування.

При проведенні підтримуючої терапії стан пацієнтів повністю відновлювався.

Хоча Медитан може бути вилучений за допомогою гемодіалізу, на основі попереднього досвіду це зазвичай не потрібно. Однак пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю гемодіаліз може бути показаний.

У дослідженнях на мишах і щурах не вдалося визначити летальну дозу габапентину, незважаючи на використання доз до 8000 мг/кг. Симптоми гострої токсичності у тварин включали атаксію, утруднене дихання, птоз, зниження активності або, навпаки, підвищення збудливості.

Передозування габапентину, особливо в поєднанні з прийомом інших препаратів, що пригнічують ЦНС, може призводити до розвитку коми.

Побічні реакції

В ході досліджень застосування препаратів з діючою речовиною габапентин при епілепсії (додаткова терапія або монотерапія) та нейропатичному болю було відзначено нижче зазначені небажані реакції, наведені з урахуванням їх частоти: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 –               < 1/10), нечасто (> 1/1000 – <1/100) і рідко (> 1/10000 – <1/1000). Якщо в різних дослідженнях частота побічних ефектів відрізнялася, в звіт включали дані про найбільшу частоту.
Додаткові побічні ефекти, зареєстровані в постмаркетингових дослідженнях, включені в список в категорію «невідомо» (неможливо оцінити на підставі доступних даних).
У кожній групі за частотою побічні ефекти вказані в порядку зниження тяжкості.
Інфекційні та паразитарні захворювання.      

Дуже часто: вірусна інфекція.

Часто: пневмонія, респіраторна інфекція, інфекція сечовивідних шляхів, середній отит, інфекція.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи.

Часто: лейкопенія.

Рідко: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи.

Рідко: алергічні реакції (наприклад, кропив’янка).

Невідомо: синдром гіперчутливості (DRESS-синдром), системні реакції з різними проявами, що включають лихоманку, висип, гепатит, лімфаденопатію, еозинофілію і інші прояви і симптоми.

З боку обміну речовин і харчування.

Часто: підвищення апетиту, анорексія.

Нечасто: гіперглікемія (найбільш часто зустрічається у пацієнтів з діабетом).

Рідко: гіпоглікемія (найбільш часто зустрічається у пацієнтів з діабетом).

Невідомо: гіпонатріємія

Психічні розлади.

Часто: ворожість, сплутаність і емоційна лабільність, депресія, тривожність, нервозність, аномальне мислення.

Рідко: галюцинації

З боку нервової системи.

Дуже часто: запаморочення, сонливість, атаксія.

Часто: судоми, гіперкінези, дизартрія, тремор, безсоння, головний біль, порушення чутливості (парестезії, гіпестезія), порушення координації, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, амнезія, зниження пам’яті.

Рідко: рухові розлади (в т.ч. хореоатетоз, дискінезія, дистонія), втрата свідомості.

Нечасто: гіпокінезія, порушення розумової діяльності.

З боку органів зору.

Часто: порушення зору (наприклад амбліопія, диплопія).

З боку органів слуху та рівноваги.

Часто: вертиго

Рідко: дзвін у вухах.

З боку серця.

Рідко: відчуття посиленого серцебиття.

З боку судин.

Часто: артеріальна гіпертензія, вазодилатація

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Часто: диспное, бронхіт, фарингіт, кашель, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: блювання, нудота, патологія зубів, гінгівіт, діарея, біль в животі, диспепсія, запор, сухість у роті або у горлі, здуття живота.

Рідко: панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів.

Рідко: гепатит, жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірних тканин.

Часто: набряк обличчя, пурпура (найчастіше описується як синці після травми), висип, свербіж, акне.

Рідко: синдром Стівенса – Джонсона, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, алопеція, медикаментозний висип з еозинофілією і системними симптомами.

З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини.

Часто: артралгія, міалгія, біль у спині, м’язові посмикування.

Невідомо: рабдоміоліз, міоклонічні судоми.

З боку нирок і сечовивідних шляхів.

Часто: нетримання сечі.

Рідко: гостра ниркова недостатність.

З боку статевих органів та молочних залоз.

Часто: імпотенція.

Невідомо: гіпертрофія молочних залоз, гінекомастія, статева дисфункція (включаючи зміни лібідо, порушення еякуляції та аноргазмію).

Загальні розлади і порушення в місці введення.

Дуже часто: підвищена стомлюваність, лихоманка.

Часто: периферичний або генералізований набряк, порушення ходи, слабкість, біль, відчуття дискомфорту, грипоподібний синдром.

Рідко: реакції відміни (головним чином, тривожність, безсоння, нудота, болі, пітливість), біль у грудях. Було описано випадки раптового летального результату, однак чіткого взаємозв’язку з прийомом габапентину встановлено не було.

Нечасто: падіння.

Дослідження.
Часто: зниження кількості лейкоцитів, підвищення маси тіла.

Нечасто: підвищення показників функції печінки (АСТ, АЛТ) і білірубіну.

Невідомо: підвищення рівня креатинфосфокінази, коливання рівня глюкози в крові у пацієнтів з діабетом.

Травми та отруєння.

Часто: випадкові пошкодження, переломи, садна.

Було описано випадки гострого панкреатиту на тлі лікування габапентином. Зв’язку з габапентином не визначено (див. розділ «Особливості застосування»).
У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, зареєстровано випадки міопатії з підвищенням рівня КФК.
Випадки інфекцій дихальних шляхів, середнього отиту, судом і бронхітів були описані тільки в клінічних дослідженнях за участю дітей. Крім того, в дослідженнях у дітей досить часто відзначались  агресивна поведінка і гіперкінези.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат медитан після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати медитан при температурі не вище 25 °С.

Зберігати медитан в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул медитан у блістері.

Капсули медитан по 100 мг та 400 мг: по 3 блістери, вкладені у пачку.

Капсули медитан по 300 мг:по 3 або 6 блістерів, вкладених у пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.