Инструкция к препарату Лозартин 25 мг таблетки №30

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Лозартин инструкция по применению

Состав

действующее вещество: лозартан калия

1 таблетка содержит лозартана калия 12,5 мг или 25 мг или 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмала; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) эритрозин (Е 127) - для таблеток с дозировкой 12,5 мг.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС C09CA01.

Показания

Артериальная гипертензия.
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и период кормления грудью.

Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель регулярного приема препарата. При необходимости дополнительной коррекции артериального давления доза препарата может быть повышена до максимальной суточной - 100 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с уменьшенным ОЦК (например, при применении диуретиков в больших дозах). Начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки.

При назначении препарата лицам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Пациентам старше 75 лет лечение рекомендуется начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу до 100 мг один раз в сутки.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до

100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Дозировка следует титровать и изменять после одной недели применения (то есть 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьей недели), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в соответствии с переносимости пациентом. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы и органов чувств. Частота проявлений> 1%: головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница. Частота проявлений <1%: беспокойство, нарушение сна, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы . Частота проявлений> 1%: заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусит, фарингит). Частота проявлений <1%: одышка, кашель, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы . Частота проявлений> 1%: тошнота, боль в животе. Частота проявлений <1%: снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, гастрит, запоры. Очень редко гепатит, изменение активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата . Частота проявлений> 1%: судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах. Частота проявлений <1%: артралгия, боль в плечах, коленях, артрит, фибромиалгия, васкулит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота проявлений <1%: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмия, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы . Частота проявлений <1%: императивные позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, снижение потенции.

Со стороны кожи. Частота проявлений <1%: сухость кожи, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны крови. В редких случаях анемия.

Аллергические реакции. Частота проявлений <1%: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и / или языка, что может привести к обструкции дыхательных путей).

Другие . Частота проявлений> 1% гиперкалиемия. Частота проявлений <1%: лихорадка, подагра, гипербилирубинемия.

У больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка частые побочные реакции - головокружение, астения, повышенная утомляемость.

У больных сахарным диабетом и протеинурию частые побочные реакции - астения, повышенная утомляемость, головокружение, гипотензия, гиперкалиемия.

В ходе контролируемых клинических исследований первичной артериальной гипертензии головокружение и гипотензия были единственными побочными эффектами, о которых сообщалось.

Передозировка

В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: гипотензия, тахикардия вследствие парасимпатической стимуляции (стимуляции блуждающего нерва) может брадикардия. При возникновении симптоматической гипотензии следует применить поддерживающее лечение.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется путем гемодиализа.

При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения

Препарат не назначают больным с дефицитом ОЦК (например, больным, которые лечились высокими дозами диуретиков).

Для больных с наличием в анамнезе нарушений функции печени, доза должна снижаться.

При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может вызывать ухудшение функции почек с / без гиперкалиемии.

Препарат следует с осторожностью применять больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки.

Препарат содержит лактозу, что надо учитывать при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может отрицательно влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и в других препаратов, блокирующих ангиотензин или его действия, одновременное применение диуретиков, содержащих калий (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), примесей калия или заменителей соли с содержанием калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.

Как и в других гипотензивных препаратов, гипотензивное действие может быть снижена индометацином.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с использованием лозартана.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбосильнои кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 - 4:00. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически значимого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.

Распределение.

Лозартан и его активный метаболит на => 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования показывают, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проходит сквозь него.

Выведение.

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл / мин и 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14С- маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% - в кале.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые; таблетки по 12,5 мг - розового цвета таблетки по 25 мг и 50 мг - белого цвета.

Срок годности

3 года от даты производства препарата в упаковке "in bulk".

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг и 25 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг или 25 мг или 50 мг № 10ь3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.