Інструкція до препарату Лоперамід 2 мг таблетки №20

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
• Спосіб застосування і дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

ЛОПЕРАМІД-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: loperamidе;

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат крохмаль картопляний магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою.

Фармакотерапевтична група. Засоби що пригнічують перистальтику (антиперистальтичні).

Код АТХ А07D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сильнодіючий протидіарейний препарат тривалої дії.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну і простагландинів знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику і збільшуючи час проходження вмісту кишечнику а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера знижуючи тим самим нетримання калових мас і позиви до дефекації.

Завдяки значній спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні препарат практично не потрапляє до системного кровотоку і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу що має максимальний ефект проти діареї.

Фармакокінетика. Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику але майже повністю екстрагується і метаболізується печінкою де він кон’югується і виділяється з жовчю.

Період напіввиведення препарату у людини у середньому становить 11 годин (9-14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 95 % переважно з альбумінами. Незмінений лоперамід і метаболіти виводяться в основному з калом.

Клінічні характеристики.

Показання. Симптоматичне лікування гострої і хронічної діареї.

Препарат можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показання достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат не застосовувати для первинної терапії пацієнтів з:

- гострою дизентерією що характеризується наявністю крові у випорожненнях і гарячкою;

- гострим виразковим колітом;

- бактеріальним ентероколітом спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella Shigella і Campylobacter;

- псевдомембранозним колітом пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії.

Препарат взагалі не слід застосовувати якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень включаючи кишкову непрохідність мегаколон і токсичний мегаколон. Необхідно негайно припинити прийом препарату якщо розвивається запор здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Повідомлялося про випадки взаємодії з препаратами що мають подібні фармакологічні властивості. Препарати що пригнічують ЦНС не слід застосовувати одночасно з лоперамідом дітям.

Існують доклінічні дані що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (у дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у крові у 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду у плазмі крові. Інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу і гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові і 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впливом на ЦНС що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб’єктивна сонливість і тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) і кетоконазолу інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові вірогідно внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду а лікарські засоби які прискорюють транзит їжі по шлунково-кишковому тракту можуть знижувати його дію.

Особливості застосування. Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено що потрібно це зробити) то у разі можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю особливо у дітей може виникнути дегідратація і дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнти із синдромом набутого імунодефіциту які приймають препарат при діареї повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону у пацієнтів хворих на СНІД з інфекційними колітами як вірусного так і бактеріального походження при лікуванні лоперамідом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. У пацієнтів з порушенням функції печінки препарат може призвести до відносного передозування тому такі пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

Зважаючи на те що лоперамід добре метаболізується і лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду пацієнтам з порушенням функції нирок.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам у випадках загострення виразкового коліту. Препарати що подовжують час проходження можуть спричинити розвиток токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Препарат містить лактозу що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не рекомендується приймати препарат у період вагітності. У зв’язку з цим вагітним жінкам і жінкам які годують дитину груддю слід порекомендувати звернутися до свого лікаря для одержання відповідного лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Лоперамід зазвичай не впливає на швидкість реакції однак при виникненні втоми сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування і дози. Приймати внутрішньо дорослим і дітям віком від 6 років.

Препарат не призначений для початкової терапії тяжкої діареї що супроводжується зниженням рівнів рідини і електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Гостра діарея: початкова доза – 2 таблетки (4 мг) для дорослих і 1 таблетка (2 мг) для дітей; у подальшому – 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення.

Хронічна діарея: початкова доза для дорослих – 2 таблетки (4 мг) щоденно для дітей – 1 таблетка      (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на  добу   що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 таблеток (2-12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній і гострій діареї для дорослих – 8 таблеток (16 мг); для дітей її слід розраховувати виходячи з маси тіла дитини (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря.

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Хоча фармакокінетичні дані про дію лопераміду у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні таким пацієнтам препарат слід приймати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Ці пацієнти мають перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

Діти. Препарат не слід застосувати дітям віком до 6 років.

Передозування. Симптоми (у т. ч. при відносному передозуванні пов’язаному із порушенням функції печінки): пригнічення ЦНС (ступор порушення координації рухів сонливість міоз м’язовий гіпертонус пригнічення дихання) затримка сечі і комплекс симптомів подібних до кишкової непрохідності. Діти більш чутливі до впливу на ЦНС ніж дорослі.

Лікування: симптоматична терапія; застосування  активованого вугілля промивання шлунка штучна вентиляція легень. Антидот – налоксон; враховуючи те що тривалість дії лопераміду більша ніж у налоксону можливе повторне введення останнього.

У випадку передозування препарату необхідний медичний нагляд щонайменше протягом 48 годин.

Побічні реакції.

З боку шкіри і її придатків: висипання кропив’янка свербіж.

Повідомлялося про виникнення ангіоневротичного набряку бульозних висипань включаючи синдром Стівенса-Джонсона мультиформну еритему і синдром Лайєлла.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок) і анафілактоїдні реакції.

З боку травної системи: біль у верхній частині живота кишкова непрохідність (у т. ч. паралітична) здуття живота нудота запор блювання мегаколон (у т. ч. токсичний) метеоризм диспепсія.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку нервової системи: запаморочення сонливість порушення координації втрата або пригнічений рівень свідомості ступор головний біль міоз.

Інші: артеріальна гіпертонія.

З переліку побічних явищ про які повідомлялося найчастіше зустрічалися симптоми характерні для діарейного синдрому (абдомінальний біль/дискомфорт нудота блювання сухість у роті відчуття втоми сонливість запаморочення запор метеоризм). Тому дуже важко відрізнити ці симптоми і прояви побічних ефектів.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 2 мг № 10 № 10×2  у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна 61013 м. Харків вул. Шевченка 22.