Инструкция к препарату Кофеин-бензоат натрия 0,2 г таблетки №10

Кофеин-бензоат натрия (coffeine-sodium benzoate) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

• 1 таблетка содержит кофеин-бензоат натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) – 200 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, белого цвета с плоской поверхностью со скошенными краями и чертой.

Фармако-терапевтическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний увеличивает гликогенолиз, провоцирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мускулы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усугубляет положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) – в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• сонливость;
• повышение умственной и физической работоспособности

Противопоказания Кофеин-бензоат натрия

• Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• выраженное повышение АД, артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома;
• возраст свыше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия из:

• ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызвать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения АД;
• барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидрантаина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
• кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызвать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
• циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом – усиление действия кофеина;
• флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
• мексилетином – снижение выведения кофеина на 50%;
• никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
• метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
• теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному угнетению терапевтических эффектов;
• тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
• опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
• сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• анальгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
• эрготамин – улучшение всасывания эрготамина из пищеварительного тракта;
• производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом препаратов для наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и содержащие кофеин лекарственные средства при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.

Особенности применения препарата

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

В случае продолжительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет установлена ​​индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы Кофеин-бензоат натрия

Применять внутрь 2-3 раза в день. Разовая дозировка для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательная обеспокоенность, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головные боли, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышцы; тошнота и рвота, иногда с примесями крови; звон в ушах, судорожные приступы (при остром передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенация; при судорожных приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции Кофеин-бензоат натрия

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головные боли, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипное, бессонница; при внезапном отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможные проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемое методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение  5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, медикаментозная зависимость.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту