Инструкция к препарату Клопиксол-Акуфаз 50 мг/1 мл раствор ампулы №10

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Несовместимость
• Упаковка
• Категория отпуска

Клопиксол-Акуфаз инструкция по применению

<h3 >Состав

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл раствора содержит 50 мг зуклопентиксола ацетата

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

<h3 >Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

<h3 >Основные физико-химические свойства:

прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор почти свободный от механических включений.

<h3 >Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

<h3 >Фармакологические свойства

Фармакологические.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 - и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не оказывает блокирующего действия на α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Выраженный эффект наступает на 4 часа после парентерального применения масляного раствора зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от одного до трех суток после инъекции. В течение следующих дней эффект стремительно уменьшается.

Клиническая эффективность

Зуклопентиксола ацетат используется для начального лечения острых психозов, мании и обострений хронических психозов. Однократная инъекция зуклопентиксола ацетата обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и обычно достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревожность и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Такая начальная седация обычно благоприятна в начальной фазе психоза, поскольку успокаивает пациента до того, как устанавливается антипсихотическое эффект. Неспецифическая седация развивается быстро после инъекции, становится выраженной в 2:00, достигает максимума через 8:00, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции.

Зуклопентиксола ацетат предназначен для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика.

После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Период полувыведения составляет примерно 32 часа (отражает высвобождение из депо). Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 часов) после инъекции. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов и системный клиренс (Cl s ) - примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы - около 98-99%. Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах - в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично - с мочой (10%).

<h3 >показания

Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

<h3 >Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

<h3 >Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксола ацетат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; антигипертензивный эффект гуанетидина и подобных препаратов уменьшается.

Совместное применение нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола ацетат может снижать эффект леводопы и других адренергических средств.

Комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить вывод зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).
Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола ацетата, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

<h3 >Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникали преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут наблюдаться в течение недели или более после отмены пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксола ацетат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическими поражениями мозга, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксола ацетат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

Как и другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотических препаратов, зуклопентиксола ацетат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксола ацетат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (<50 уд / мин), недавним инфарктом миокарда, некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения другими антипсихотическими препаратами.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоемболизму (ВТЭ). Поскольку пациенты, которые применяют антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и во время лечения зуклопентиксола ацетата и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Зуклопентиксола ацетат необходимо применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые применяют антипсихотические средства, имеют несколько выше риск летального исхода, чем пациенты, не применяют эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксола ацетат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

<h3 >Применение в период беременности или кормления грудью

Зуклопентиксола ацетат не назначать в период беременности. По назначению врача применять только в случаях, если ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в том. Ч. Зуклопентиксола ацетат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела (в мг / кг). Кормить грудью можно в период лечения зуклопентиксол, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

<h3 >Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клопиксол-Акуфаз является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

<h3 >Способ применения и дозы

взрослые

Дозы препарата определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента.

Клопиксол-Акуфаз назначать в виде инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Обычно взрослым рекомендуется дозы в пределах 50-150 мг (1-3 мл). Инъекцию объемом более 2 мл следует разделить между двумя местами введения. При необходимости повторные инъекции проводить с интервалом 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24-48 часов после первой инъекции.

Зуклопентиксола ацетат не предназначен для длительного применения и длительность терапии не должна превышать 2 недели. Максимальная суммарная доза за весь курс терапии - не более 400 мг, а количество инъекций - не более 4.

Поддерживающую терапию следует продолжать пероральным зуклопентиксол или зуклопентиксола деканоатом, руководствуясь нижеследующей схеме:

1) Переход на лечение пероральным зуклопентиксол

Через 2-3 дня после последней инъекции зуклопентиксола ацетата (100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить на 10-20 мг каждые 2-3 дня до 75 мг в сутки или более.

2) Переход на лечение зуклопентиксола деканоатом

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) зуклопентиксола деканоата 200 мг / мл и повторять внутримышечные инъекции последнего каждый 2-я неделя. Возможно применение высоких доз или коротких интервалов между инъекциями.

Зуклопентиксола ацетат и зуклопентиксола деканоат можно смешивать в одном шприце и назначать как одну инъекцию (ко-инъекция). Последующие дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста. Возможна необходимость снижения обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек Клопиксол-Акуфаз можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Пациентам с нарушениями функции печени необходимо назначать половину обычной дозы, а также, по возможности, определять уровень препарата в сыворотке крови.

<h3 >Дети

Не рекомендуется применять детям из-за отсутствия клинических данных.

<h3 >Передозировка

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, гипо- или гипертермия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок. Сообщается об изменениях в ЭКГ, QT-пролонгации, аритмии типа torsade de pointes, желудочковой аритмии, остановки сердца в случаях назначения сверхвысоких доз препарата одновременно с препаратами, влияющими на работу сердца.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует принимать меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. Ажитации, возбуждения или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы - антихолинергическим антипаркинсонический средством.

<h3 >Побочные реакции

Побочные эффекты в большинстве случаев дозозависимы. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и

уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и / или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение лечения зуклопентиксол. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000) или неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

сердечные расстройства	часто	Тахикардия, усиленное сердцебиение.
	редкие	Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Расстройства системы крови и лимфатической системы	редкие	Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Расстройства нервной системы	очень часто	Сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
	часто	Тремор, дистония, гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушение походки.
	Нечасто или редкие	Поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, синкопе, атаксия, расстройства речи, гипотонусе, судороги, мигрень.
	очень редкие	Злокачественный нейролептический синдром.
зрительные нарушения	часто	Нарушение аккомодации, зрения.
	нечасто	Движения глаз, мидриаз.
Расстройства слуха и равновесия	часто	Головокружение.
	нечасто	Гиперчувствительность, звон в ушах.
Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения	часто	Заложенность носа, одышка.
ЖКТ	очень часто	Сухость во рту.
	часто	Гиперсекреция слюны, запор, рвота, диспепсия, диарея.
	нечасто	Боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	часто	Расстройства мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	часто	Гипергидроз, зуд.
	нечасто	Сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Скелетно-мышечные нарушения	часто	Миалгия.
	нечасто	Мышечная ригидность, тризм, кривошея.
эндокринные расстройства	редкие	Гиперпролактинемия.
расстройства метаболизма	часто	Усиление аппетита, увеличение массы тела.
	нечасто	Снижение аппетита, снижение массы тела.
	редкие	Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
сосудистые расстройства	нечасто	Артериальная гипотензия, приливы.
	очень редкие	Венозный тромбоэмболизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	часто	Астения, утомляемость, общее недомогание, боль.
	нечасто	Жажда, реакция в месте инъекции, гипотермия, пирексия.
Расстройства иммунной системы	редкие	Гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	нечасто	Нарушение функциональных тестов.
	очень редкие	Холестатический гепатит, желтуха.
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез	нечасто	Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция, оргастическая расстройства у женщин, сухость вульвовагинальные участка.
	редкие	Гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
психические расстройства	часто	Бессонница, депрессия, тревожность, нервозность, патологические сновидения, возбуждение, снижение либидо.
	нечасто	Апатия, кошмары, усиленное либидо, состояния спутанности.
Беременность, роды, перинатальный период	Неизвестная	Синдром отмены у новорожденных.

Имеются сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий - фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтического класса антипсихотиков, в том числе зуклопентиксола ацетата.

Внезапное прекращение применения зуклопентиксола ацетата может вызвать симптомы отмены, наичастишимы из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут испытывать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

<h3 >Срок годности

2 года.

<h3 >Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ° С.

<h3 >Несовместимость

Зуклопентиксола ацетат нельзя смешивать с депонированными формами, которые содержат кунжутное масло, поскольку их смесь меняет фармакокинетические свойства этих средств. 

<h3 >Упаковка

10 ампул по 1 мл в картонной коробке.

<h3 >Категория отпуска

По рецепту.