Инструкция к препарату Клоназепам IC 0,002 г таблетки №30

Клоназепам IC (сlonazepam IC) инструкция по применению

Состав

>

действующее вещество: clonazepam;

• 1 таблетка содержит клоназепама 0,5 мг или 1 мг или 2 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, красители (желтая мера FCF (Е 110) – для дозировки 0,5 мг; фиолетовый [понсо 4R (E 124), индигокармин (Е 132)] мг).

Лекарственная форма

>

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-оранжевого (дозировка 0,5 мг), бледно-фиолетового (дозировка 1 мг), белого (дозировка 2 мг) цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, а на второй поверхности таблетки – риска для разделения.

Фармакотерапевтическая группа

>

Противоэпилептические средства. Производные бензодиазепина. Клоназепом. Код АТХ N03A Е01.

Фармакологические свойства

>

Фармакодинамика.

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Механизм действия клоназепама тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторами, через которые она реализует большинство эффектов в нервной системе – ГАМК-А. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное влияние ГАМК-эргических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, ствола и других структур центральной нервной системы (ЦНС).

Клинический эффект лекарственного средства проявляется сильным и продолжительным противосудорожным действием; лекарственное средство оказывает анксиолитическое, успокаивающее, седативное, умеренное снотворное, а также умеренное миорелаксантное действие.

Данные исследований на животных и электроэнцефалографических исследований на людях показали, что клоназепам быстро ингибирует пароксизмальную активность различных типов, в т. ч. комплексы спайк-волна при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы спайк-волна, спайки темпоральной локализации , а также нерегулярные спайки и волны.

Генерализованные отклонения на электроэнцефалограмме скорее угнетаются клоназепамом, чем фокальные отклонения, такие как фокальные спайки. Клоназепам оказывает положительное влияние на генерализованную и фокальную формы эпилепсии.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При пероральном применении клоназепам быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет 90%. При приеме разовой пероральной дозы клоназепама 2 мг максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 1-4 часа, в отдельных случаях - через 4-8 часов. Равновесная концентрация в крови достигается через 4-6 суток.

Необходимость текущего мониторинга плазменных концентраций клоназепама не доказана, поскольку они не коррелируют в достаточной степени с терапевтическими или побочными эффектами.

Распределение

В связи с хорошей растворимостью в жирах клоназепам быстро распределяется в тканях. Клоназепам проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Биотрансформация клоназепама включает окислительное гидроксилирование и восстановление 7-нитрогруппы в печени с образованием 7-амино- или 7-ацетиламиносоединений с незначительным количеством 3-гидроксипроизводных всех трех соединений, а также их глюкуроновых и сульфатных конъюгатов. Нитросоединения фармакологически активны, тогда как аминосоединения – нет.

Элиминация

Период полувыведения составляет от 20 до 60 часов (в среднем 30 часов).

В течение 4-10 суток 50-70% общей радиоактивности радиоактивно меченого клоназепама, введенного перорально, элиминируется с мочой и 10-30% выводится с калом практически полностью в виде свободных или конъюгированных метаболитов. Менее 0,5% неизмененного клоназепама обнаруживается в моче.

Фармакокинетические данные по отдельным клиническим ситуациям

Согласно фармакокинетическим данным пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Клинические свойства.

Показания

>

• Эпилепсия у детей грудного, дошкольного и школьного возраста (в основном типичные и атипичные приступы малой эпилепсии и первичные или вторичные генерализованные тонико-клонические кризы);
• Эпилепсия у взрослых (в основном фокальные приступы);
• Синдром пароксизмального страха; состояние страха при фобиях, например при агорафобии (не назначать детям);
• Состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Противопоказания Клоназепама ІС

>

• Гиперчувствительность к производным бензодиазепина или к другим компонентам лекарственного средства;
• нарушение дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины;
• синдром ночного апноэ;
• закритокутова глаукома;
• нарушение сознания;
• миастения;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• острая порфирия;
• отравление алкоголем;
• злоупотребление алкоголем;
• медикаментозная или наркотическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Депрессивное действие клоназепама на ЦНС усиливают все лекарственные средства с подобным действием, такие как барбитураты, антигипертензивные препараты центрального действия, антипсихотические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты и родственные с ними антидепрессанты, противосудорожные препараты, опиоидные аналгетики.

Возникает значительный седативный и гипотензивный эффект при комбинированном применении клоназепама с -блокаторами или моксонидином. Возникает значительный гипотензивный эффект при применении клоназепама с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина-II, блокаторами адренергических нейронов, β-блокаторами, клонидином, метилдопой, блокаторами кальциевых каналов, канализационными каналами, метилдопой, блокаторами кальциевых каналов.

При применении в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами токсичность, а также признаки и симптомы угнетения ЦНС, в частности, седация и апатия, могут быть более выраженными, особенно при одновременном применении с гидрантоинами или фенобарбиталом. Это требует особой осторожности при подборе адекватной дозы на начальных стадиях лечения. Комбинация клоназепама и вальпроата натрия в редких случаях может приводить к развитию эпилептического статуса абсансов. Хотя некоторые пациенты хорошо переносят лечение данной комбинацией и у них отмечаются преимущества этого лечения, следует помнить о потенциальной опасности.

Алкоголь может изменять действие клоназепама, снижать эффективность терапии или приводить к развитию непредсказуемых побочных эффектов. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом усиливает угнетающее влияние клоназепама на ЦНС и может провоцировать парадоксальные реакции, такие как эпилептические приступы, психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества алкоголя, иногда достаточно незначительной дозы. Ни в коем случае алкоголь нельзя употреблять во время лечения клоназепамом. Кроме того, алкоголь усиливает седативное действие клоназепама, что может привести к нарушению координации движений и потере сознания.

Седативный эффект усиливается при применении клоназепама вместе с общими анестетиками, антигистаминными лекарственными средствами (в меньшей степени для антигистаминных средств, не оказывающих седативного действия, и, как правило, не для антигистаминных средств, предназначенных для местного применения), баклофеном, лофексидином, мирта на белоном, тизанидином.

Одновременное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепином действием, увеличивает риск седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода из-за усиления подавляющего действия на ЦНС (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение клоназепама с миорелаксантами удлиняет и усиливает их действие.

Одновременное применение с антиаритмическим средством III класса амиодароном может усилить токсичность клоназепама (в т. ч. угнетение ЦНС, нарушение координации движений).

Клоназепам предположительно может выступать в качестве антагониста эффектов леводопы.

Такие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) как сертралин и флуоксетин не влияют на фармакокинетику клоназепама при комбинированном применении.

Индукторы печеночных ферментов увеличивают клиренс бензодиазепинов.

Такие противоэпилептические средства, как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и вальпроат, могут увеличивать клиренс клоназепама, что приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению выраженности его фармакологических эффектов. Концентрация в плазме крови клоназепама часто снижается при совместном применении с примидоном и, возможно, с теофиллином.

Рифампицин, вероятно, может ускорять метаболизм клоназепама.

Курение табака ослабляет действие лекарственного средства.

Ингибиторы печеночных ферментов снижают клиренс бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Существует риск длительной седации и угнетения дыхания при одновременном применении клоназепама и ампренавира.

Циметидин, дисульфирам, флувоксамин, ритонавир, эритромицин, кетоконазол ингибируют метаболизм клоназепама, то есть увеличивают его концентрацию в плазме крови, что приводит к усилению подавляющего действия клоназепама на ЦНС.

Клоназепам не индуцирует активность ферментов, участвующих в его метаболизме.

Одновременное применение с клоназепамом фенитоина или примидона может изменять концентрации фенитоина или примидона в плазме крови (как правило, увеличивать).

Особенности применения препарата

>

Перед началом лечения клоназепамом следует тщательно оценить соотношение польза/риск. Клоназепам ИС необходимо принимать строго под контролем врача.

Сообщалось о суицидальных мнениях и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические лекарственные средства по разным показаниям. Поэтому пациентов следует контролировать наличие признаков суицидальных мыслей и поведения. Пациенты с депрессией и/или попытками самоубийства в анамнезе должны находиться под строгим наблюдением.

Необходим тщательный индивидуальный подбор доз пациентам с уже существующими заболеваниями печени или дыхательной системы (например, хроническое обструктивное заболевание легких) и пациентам, получающим лечение другими препаратами центрального действия или противосудорожными (противоэпилептическими) лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать совместного применения клоназепама с депрессантами ЦНС из-за возможности усиления клинических эффектов клоназепама, в частности сильного седативного эффекта, клинически значимого ингибирования функции дыхательной системы и/или сердечно-сосудистой системы (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Воздействие на дыхательную систему может быть усилено в случае существующей обструкции дыхательных путей или поражений головного мозга, или в случае применения других лекарственных средств, подавляющих дыхание. Как правило, этот эффект можно избежать путем тщательного индивидуального подбора дозы.

Как и все лекарственные средства этого типа, клоназепам в зависимости от дозы, способа применения и индивидуальной чувствительности может изменять реакции пациента (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Как правило, пациентам с эпилепсией не разрешается управлять автотранспортом. Даже при адекватном контроле приступов на фоне применения клоназепама следует помнить, что любое повышение дозы или изменение времени между приемами лекарственного средства может модифицировать реакции пациента в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Длительное применение бензодиазепинов может привести к развитию зависимости с симптомами отмены при прекращении их приема. Как в случае других противоэпилептических препаратов, лечение клоназепамом необходимо прекращать путем постепенного снижения дозы в связи с риском стремительного развития эпилептического статуса. Следует соблюдать осторожность при прекращении лечения другими лекарственными средствами, когда пациент продолжает получать терапию клоназепамом.

Зависимость

Применение клоназепама может привести к развитию физической и психологической зависимости (см. «Побочные реакции»). В частности длительная терапия или применение высоких доз может привести к таким обратимым расстройствам как дизартрия, нарушение координации движений и походки (атаксия), нистагм и двоение в глазах (диплопия). Кроме того риск антероградной амнезии, которая может возникнуть при применении бензодиазепинов в терапевтических дозах, возрастает при более высоких дозах. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением. Для некоторых форм эпилепсии возможно повышение частоты приступов (см. раздел Побочные реакции) на фоне длительного лечения. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения; также он выше у пациентов со злоупотреблением алкоголем и медикаментозной зависимостью в анамнезе.

В случае развития физической зависимости внезапное прекращение лечения сопровождается симптомами отмены. Симптомы отмены могут развиться после очень длительного периода применения клоназепама, особенно в высоких дозах, либо при быстром снижении суточной дозы, либо внезапном прекращении лечения. Симптомы отмены включают тремор, повышенную потливость, ажитацию, нарушение сна, чувство тревоги, головную боль, боли в мышцах, приступ выраженной тревоги, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность и эпилептические припадки, которые могут быть связаны с основным заболеванием. . В тяжелых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, галлюцинации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, судороги, повышенная чувствительность к свету, шуму, тактильная гиперчувствительность. Поскольку риск развития синдрома отмены больше после резкого прекращения лечения, этого следует избегать. Прекращение лечения (даже на короткий срок) должно производиться путем постепенного уменьшения суточной дозы. Риск развития симптомов синдрома отмены увеличивается при применении бензодиазепинов вместе с дневными седативными лекарственными средствами (перекрестная толерантность).

Толерантность

Длительное применение клоназепама ослабляет его терапевтический эффект.

Риски, связанные с одновременным применением опиоидов, седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепинным действием

Одновременное применение клоназепама и опиоидов может привести к седации, угнетению дыхания, комы и летальному исходу. Сопутствующее применение клоназепама с опиоидами, седативными лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или лекарственные средства с подобным бензодиазепином действием, можно рассматривать только в случае отсутствия альтернативного варианта лечения. При назначении клоназепама одновременно с опиоидами следует применять самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно более короткой. Следует внимательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Антероградная амнезия

Клоназепам может вызвать антероградную амнезию. Обычно это состояние возникает через несколько часов после приема клоназепама, особенно в высокой дозе.

Парадоксальные реакции

Клоназепам может вызвать парадоксальные реакции, включая беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, сомнамбулизм, усиление бессонницы, галлюцинации, психозы, расстройства личности. Эти реакции наиболее часто встречаются у пациентов пожилого возраста и пациентов с алкогольной зависимостью. При возникновении таких симптомов применение клоназепама следует прекратить.

Депрессия

Клоназепам следует применять с осторожностью пациентам с симптомами эндогенной депрессии, поскольку такие пациенты могут иметь суицидальное поведение. Учитывая существование риска преднамеренной передозировки, этим пациентам следует назначать клоназепам в минимальной эффективной дозе.

Бензодиазепины и лекарственные средства с подобным бензодиазепином действием не следует применять в монотерапии депрессии или тревоги, ассоциированной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными средствами увеличивает риск суицидального поведения.

Особые группы пациентов

Клоназепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или почек (см. раздел «Противопоказания»), ослабленным пациентам, особенно с нарушением равновесия и сниженными двигательными возможностями из-за повышения риска падений и переломов. В этих случаях дозу клоназепама, как правило, следует снизить.

Бензодиазепины не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорить развитие печеночной энцефалопатии. Печеночная недостаточность может привести к усугублению побочных эффектов бензодиазепинов.

Клоназепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»), поскольку бензодиазепины могут подавлять дыхательный центр.

Клоназепам может вызвать повышенное продуцирование слюны и бронхиального секрета, особенно у младенцев и детей раннего возраста. При лечении следует контролировать проходимость дыхательных путей.

Клоназепам следует применять с особой осторожностью пациентам с мозжечковой и спинальной атаксией.

Клоназепам следует с осторожностью применять пациентам с глаукомой (см. раздел «Противопоказания», закрытоугольная глаукома).

Считается, что клоназепам, вероятно, не обладает порфириногенной активностью, хотя есть некоторые противоречивые данные. Клоназепам у пациентов с порфирией может спровоцировать судороги (см. раздел «Противопоказания»).

Бензодиазепины следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной, медикаментозной или наркотической зависимостью в анамнезе. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при лечении клоназепамом из-за риска развития зависимости от клоназепама.

Пациентам пожилого возраста следует назначать сниженные дозы клоназепама (см. Способ применения и дозы) из-за тяжести побочных реакций, которые могут развиться у пациентов этой возрастной группы, главным образом из-за риска дезориентации и нарушений координации движений, которые могут привести к падениям и травмам. .

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При длительной терапии клоназепамом необходимо контролировать функциональное состояние печени и картину периферической крови.

Таблетки с дозировкой 0,5 мг и 1 мг содержат красители (желтая мера FCF (Е 110) и понсо 4R (E 124) соответственно), которые могут вызывать аллергические реакции.

Запрещается употреблять алкоголь во время лечения и в течение 3 дней после завершения клоназепама.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования клоназепама на животных показали его репродуктивную токсичность. Доклинические данные свидетельствуют о тератогенном эффекте клоназепама. В доклинических исследованиях на мышах наблюдалось по крайней мере двукратное повышение частоты тератогенных врожденных пороков по сравнению с контролем в дозах, 3-, 9- и 18-кратных терапевтических дозах для людей.

Период беременности

Клоназепам оказывает вредное фармакологическое влияние на течение беременности и на плод/новорожденного.

Клоназепам не следует применять в период беременности. Применение клоназепама беременным женщинам, особенно в первом и третьем триместрах, можно рассматривать только в том случае, когда такое лечение абсолютно необходимо, а применение более безопасного альтернативного лекарственного средства невозможно или противопоказано. Клоназепам следует назначать беременным женщинам только в случае, если потенциальная польза преобладает над риском для плода.

Применение высоких доз в последнем триместре беременности или во время родов может повлечь за собой нарушение сердечного ритма нерожденного ребенка и гипотермию, артериальную гипотензию, умеренное угнетение дыхания и слабый сосательный рефлекс у новорожденного. У младенцев, матери которых длительно принимали бензодиазепины в поздний период беременности, развивается физическая зависимость, а после рождения существует риск развития синдрома отмены.

Следует иметь в виду, что как беременность сама по себе, так и внезапное прекращение терапии может вызвать обострение эпилепсии.

Женщины репродуктивного возраста должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью, если они планируют забеременеть или подозревают, что беременны.

Период кормления грудью

Клоназепам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять кормящим грудью матерям. При необходимости применения клоназепама кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты с эпилепсией должны избегать управления транспортными средствами или другими механизмами. Даже при адекватном контроле приступов на фоне применения клоназепама повышение дозы или изменение времени между приемами лекарственного средства может модифицировать реакции пациента в зависимости от индивидуальной чувствительности. Клоназепам может замедлять реакцию до такого уровня, что способность управлять транспортным средством или другими механизмами ухудшается.

Следует избегать вождения автотранспорта или других механизмов и других опасных видов деятельности во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его прекращения.

Способ применения и дозы Клоназепам ІС

>

Лекарственное средство принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и длительность терапии определяют индивидуально для каждого пациента с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта и переносимости лекарственного средства. Лечение необходимо начинать с минимальной эффективной дозы, увеличивая постепенно до получения терапевтического эффекта. Если нет возможности распределять суточную дозу равномерно на дозы для приема в течение суток, наивысшую дозу следует принимать перед сном. Отмену терапии следует проводить медленно с постепенным уменьшением суточной дозы.

При эпилепсии

Взрослые

Начальная доза составляет 1 мг/сут, которую следует распределять на 3 приема через равные промежутки времени. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг каждые 3 дня до получения оптимального эффекта.

Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сут в 3-4 приема) и достигается в течение 2-4 недель. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к эффектам депрессантов центрального действия, в связи с чем рекомендуется начинать терапию суточной дозой, не превышающей 0,5 мг.

Дети

Начальная доза для младенцев и детей от 1 до 5 лет составляет 0,25 мг/сут, для детей от 6 лет – 0,5 мг/сут. Дозу можно постепенно повышать каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта.

Поддерживающая суточная доза:

• для младенцев до 1 года – 0,5–1 мг,
• для детей от 1 до 5 лет – 1–3 мг,
• для детей от 6 до 12 лет – 3–6 мг.

Максимальная суточная дозировка для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует распределять на 3-4 приема через равные промежутки времени.

Временная отмена

При некоторых формах детской эпилепсии у некоторых пациентов может наблюдаться снижение терапевтического эффекта клоназепама. Адекватный терапевтический эффект может быть восстановлен путем увеличения дозы лекарственного средства или временной отмены терапии клоназепамом на период от 2 до 3 недель. За это время необходим тщательный контроль состояния пациента, в частности может быть целесообразной альтернативная медикаментозная терапия.

Детям до 3 лет необходимое количество таблеток растирать до порошкообразного состояния, растворять в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Следует соблюдать осторожность при применении клоназепама пациентам с нарушением функции почек и/или печени. Может потребоваться уменьшение дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

При синдроме пароксизмального страха

Взрослым начальная доза составляет 0,5 мг/сут, распределять дозу на 2 приема. Средняя доза составляет 1 мг/сут. Для уменьшения сонливости в течение дня можно принимать однократно в суточной дозе перед сном. Максимальная суточная дозировка – 4 мг.

Безопасность и эффективность применения клоназепама детям с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Дети.

Лекарственное средство можно использовать в педиатрической практике. Детям до 3 лет необходимое количество таблеток растирать до порошкообразного состояния, растворять в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Не назначать детям для лечения синдрома пароксизмального страха, состояния страха при фобиях (например, при агорафобии).

Передозировка

>

Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка клоназепама не должна приводить к угрозе жизни. При передозировке, возникшей вследствие приема дозы более 60 мг, состояние пациентов нормализовалось без специального лечения. При передозировке имеется тяжелая сонливость с мышечной гипотонией.

Симптомы

Симптомы передозировки или интоксикации обладают существенной вариабельностью в зависимости от возраста, массы тела пациента и индивидуальной реакции.

Наиболее частые симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Также симптомы передозировки клоназепама включают спутанность сознания, а в тяжелых случаях – обморок, кому. Кома, артериальная гипотензия и угнетение дыхания иногда возникают, но их последствия не представляют угрозы жизни, если бензодиазепины применяли отдельно. Кома обычно длится только несколько часов, но у пациентов пожилого возраста она может быть более длительной и циклической. Угнетение дыхания бензодиазепинами более серьезно у пациентов с тяжелой хронической обструкцией дыхательных путей.

Отравления, вызванные одновременным приемом клоназепама и алкоголя или других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему, могут представлять угрозу жизни.

Лечение

Лечение передозировки клоназепама заключается в скорейшем выведении из организма клоназепама, который еще не абсорбировался, или в уменьшении его абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

Неотложные меры лечения:

Поддержать проходимость дыхательных путей и обеспечить должную вентиляцию, если необходимо.

Точно неизвестно, является ли желудочная деконтаминация полезна. Взрослым или детям, принявшим клоназепам в дозе выше 0,4 мг/кг, при отсутствии чрезмерной сонливости следует рассмотреть применение активированного угля (50 г для взрослого, 10-15 г для ребенка) в пределах 1 ч после приема чрезмерной дозы.

Последующая абсорбция должна быть предотвращена с помощью соответствующего метода, например применения активированного угля в пределах 1-2 часов после приема чрезмерной дозы. При применении активированного угля обязательно обеспечение проходимости дыхательных путей для пациентов, чувствующих сонливость.

Промывание желудка не обязательно, если применяли только клоназепам. В случаях смешанной медикаментозной передозировки эта мера может быть рассмотрена.

Если у пациента не развились симптомы передозировки в течение 4 ч после приема чрезмерной дозы клоназепама, в дальнейшем их развитие маловероятно.

Поддерживающие мероприятия определяются клиническим состоянием пациента. В частности, пациенту может потребоваться симптоматическое лечение кардиореспираторных эффектов или эффектов на ЦНС. Следует контролировать проходимость дыхательных путей, частоту сердечных сокращений и артериальное давление пациента и, если необходимо, применять соответствующее симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента.

Флумазенил как антагонист производных бензодиазепина может быть полезен, но редко необходим. Он имеет короткий период полувыведения (около 1 ч). Применение флумазенила следует рассмотреть при тяжелом угнетении ЦНС. Во время применения флумазенила и после завершения его действия следует тщательно наблюдать за состоянием пациента. Флумазенил необходимо применять с особой осторожностью на фоне приема лекарственных средств, снижающих порог развития судорог (например, трициклические антидепрессанты). Флумазенил нельзя применять при смешанной лекарственной передозировке или как диагностический тест.

Предупреждение

Применение флумазенила не рекомендуется пациентам с эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами в течение длительного периода. Хотя флумазенил оказывает незначительное прямое противосудорожное действие, внезапное угнетение протективного эффекта бензодиазепинового агониста может привести к судорогам у пациентов с эпилепсией.

При наличии возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции Клоназепама ІС

>

Побочные реакции, связанные с применением клоназепама, классифицированы по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), редко (≥1/10000 – <1/ 1000), очень редко (<1/10000).

Частота и тяжесть побочных эффектов зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Побочные реакции, рассматриваемые как серьезные и приводящие к отмене лекарственного средства, случаются редко.

Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), обычно носят временный характер и исчезают спонтанно в течение лечения или при снижении дозы. Обычно они появляются в самом начале лечения; их выраженность можно значительно уменьшить или избежать их появления при условии начала терапии по низким дозам с последующим постепенным повышением.

Список побочных реакций

Психиатрические расстройства и парадоксальные реакции

Антероградная амнезия может возникать при применении бензодиазепинов в терапевтических дозах, риск возрастает при повышении доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Депрессия может вызываться как лечением, так и являться признаком основной болезни. Признаки и симптомы скрытой депрессии могут проявляться при лечении клоназепамом.

Применение клоназепама в терапевтических дозировках может привести к развитию физической и психологической зависимости от него. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения и особенно высок у пациентов с злоупотреблением алкоголем или медикаментозной зависимостью в анамнезе (см. раздел «Особенности применения»). Внезапное прекращение лечения может вызвать синдром отмены (см. раздел «Особенности применения»).

Также возможно развитие таких парадоксальных реакций как агрессивность, враждебность, психомоторное возбуждение, повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, ажитация, чувство тревоги, нарушение сна, ночные кошмары, яркие сны, бессонница, психические расстройства, расстройства личности, тремор, тремор . Парадоксальные реакции чаще всего возникают после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями. В случае появления этих парадоксальных реакций следует сопоставить пользу от продолжения терапии с тяжестью развившихся реакций. Может быть необходимым введение других лекарственных средств в схему терапии или прекращение терапии клоназепамом.

Со стороны нервной системы: головокружение*, ощущение пустоты или «легкости в голове»*, сонливость*, повышенная утомляемость*, замедленность реакций*, атаксия*, нарушение координации движений*, мышечный гипотонус, мышечная слабость, снижение концентрации внимания , нарушение памяти, ослабление способности усваивать информацию, беспокойство, головные боли*, спутанность сознания* и дезориентация*, фоточувствительность*; редко – эмоциональная лабильность.

Дизартрия и атаксия являются обратимыми расстройствами и возникают при длительной терапии или применении высоких доз.

Эти нежелательные эффекты возникают относительно часто и могут постепенно исчезать в течение курса лечения или при снижении дозы. Их появление можно частично предотвратить путем медленного повышения дозы в начале лечения.

Головная боль наблюдалась в редких случаях.

Причинение генерализованного припадка наблюдалось очень редко.

При некоторых формах эпилепсии возможно увеличение частоты приступов при длительном лечении.

Со стороны органов зрения

Диплопия и нистагм являются обратимыми нарушениями и возникают особенно при длительном лечении или при применении высоких доз; снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, незначительное снижение АД.

Сообщалось о сердечной недостаточности, включая остановку сердца.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки.

Редко может возникать угнетение дыхания, особенно при одновременном применении с клоназепамом других лекарственных средств, оказывающих подавляющее действие. Этот эффект может усиливаться в случае существующей обструкции дыхательных путей или поражения мозга, или если были применены другие лекарственные средства, которые угнетают дыхание. Этот эффект обычно можно избежать путем индивидуального тщательного подбора дозы.

У грудных детей и маленьких детей, особенно с психическими расстройствами, может возникать повышенное продуцирование слюны или бронхиального секрета со слюнотечением. В таком случае может потребоваться контроль за состоянием дыхательных путей.

Редко могут возникать симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, дискомфорт в желудке, сухость во рту; усиление секреции слюны, рвота, боли в животе, запор, гастроинтестинальные симптомы.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, желтуха.

Сообщалось об единичных случаях аномальных значений функциональных проб печени (в т. ч. о незначительном повышении уровней трансаминаз).

Расстройства питания и нарушение обмена веществ: снижение/отсутствие аппетита.

Со стороны эндокринной системы

Сообщалось об единичных случаях преждевременного полового развития у детей с появлением вторичных половых признаков (неполная ранняя половая зрелость).

Со стороны мочеполовой системы: редко – недержание мочи; задержка мочи, частое мочеиспускание, самопроизвольное мочеиспускание; нарушение менструального цикла, нарушение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость*, эпизодическая мышечная гипотония*; редко – мышечная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в т. ч. сыпь, крапивница, зуд; экзема; редко – временное выпадение волос, изменения пигментации кожи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности; очень редко сообщали об анафилактических реакциях и ангионевротическом отеке.

Общие нарушения: слабость, обморок.

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Сообщалось о повышенном риске падений и переломов у пациентов пожилого возраста, применяющих бензодиазепины.

Лабораторные исследования

В редких случаях может наблюдаться уменьшение количества тромбоцитов. Как и для других бензодиазепинов, возможны единичные случаи дискразии крови.

Дети

См. раздел подразделы «Со стороны эндокринной системы» и «Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки» выше.

Срок годности

>

3 года.

Условия хранения

>

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

>

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров (для дозировки 0,5 мг и 1 мг), по 3 блистера (для дозировки 2 мг) в пачке.

Категория отпуска из аптеки

>

По рецепту.