Інструкція до препарату Каптоприл 0,025 мг таблетки №20

Каптоприл (Captopril) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: captopril;

• 1 таблетка містить каптоприлу 25 мг (0,025 г);

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; стеарат кальцію; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

Пігулки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, з одним або двома ризиками, з фаскою.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), монокомпонентні.

Код АТХ С09А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Позитивні ефекти інгібіторів АПФ проявляються головним чином внаслідок придушення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у плазмі крові.

Ренін - це ендогенний фермент, що синтезує нирки і вступає в загальний кровотік, де він перетворює ангіотензиноген на ангіотензин-I, відносно неактивний декапептид. Потім ангіотензин-I перетворюється за допомогою АПФ, пептидилдипептидази на ангіотензин-II. Ангіотензин-II – це потужний вазоконстриктор, відповідальний за звуження артеріальних судин та підвищення тиску крові, а також за стимуляцію надниркових залоз виробляє альдостерон.

Пригнічення АПФ призводить до зниження ангіотензину-II у плазмі крові, що знижує вазопресорну активність та вироблення альдостерону. Хоча зниження рівня останнього невелике, може відбутися незначне збільшення концентрації калію в сироватці крові, паралельно із втратою натрію та рідини.

Скасування негативного оборотного зв'язку ангіотензину-II з продукуванням реніну призводить до збільшення активності реніну у плазмі крові.

Іншою функцією перетворюючого ферменту є деградація потужного вазодепресивного кінінпептідбрадікініна аж до неактивних метаболітів. Тому пригнічення АПФ призводить до збільшення активності калікреїн-кінін-системи, що бере участь у розширенні периферичних судин шляхом активації простагландинової системи; Можливо, цей механізм залучений до гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ та відповідає за певні побічні реакції.

Зниження тиску крові зазвичай відбувається максимум через 60-90 хвилин після перорального прийому індивідуальної дози каптоприлу. Тривалість ефекту залежить від дози. Зниження тиску крові може прогресувати, і досягнення максимального терапевтичного ефекту може знадобитися кілька тижнів терапії. Ефекти каптоприлу та тіазидних діуретиків щодо зниження тиску крові доповнюють один одного.

При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресу серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус артеріол клубочків нирок, що виносять, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку і перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика

Каптоприл є перорально активним продуктом, який не потребує біотрансформації для прояву ефекту. Середня мінімальна абсорбція становить приблизно 75%. Пікові концентрації в плазмі досягаються протягом 60-90 хвилин. Присутність їжі в шлунково-кишковому тракті знижує абсорбцію приблизно на 30-40%. Зв'язування з білками, переважно з альбуміном, становить приблизно 25–30 %. Передбачуваний період напіввиведення незміненого каптоприлу становить приблизно 2 години.

Більше 95% дози, що вбирається, виводиться з сечею протягом
24 годин; 40–50 % – це незмінений продукт, решта – це неактивні дисульфідні метаболіти (дисульфід каптоприлу та дисульфід цистеїну каптоприлу). Порушення функції нирок може призвести до накопичення продукту.

Тому для пацієнтів з порушенням функції нирок дозу слід зменшити та/або слід збільшити інтервали між прийомами дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Дослідження на тваринах вказують на те, що каптоприл не проникає значною мірою через гематоенцефалічний бар'єр.

Період годування груддю. Є дані, що у жінок, які приймали пероральний каптоприл 100 мг 3 рази на добу щодня, середній піковий рівень грудного молока складав 4,7 мкг/л через 3,8 години після прийому. Згідно з цими даними, максимальна добова доза, яку може отримати дитина, становить менше 0,002 % добової дози матері. Каптоприл можна вивести із загального кровообігу за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Кліренс шляхом гемодіалізу становить 4,8-7,2 л/год, залежно від застосованих фільтрів. Протягом 4-годинного гемодіалізу 30-40% каптоприлу виводяться з крові, тоді як виведення метаболітів дещо менше.

Дисульфідні метаболіти каптоприлу виводяться нирками повільніше, ніж каптоприл. Оскільки дисульфідні метаболіти в організмі знову перетворюються на каптоприл, то накопичення каптоприлу очікується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Накопичення метаболітів каптоприлу у пацієнтів з нирковою недостатністю викликає більш потужний фармакодинамічний ефект та пролонговану дію. Тому у таких пацієнтів дози каптоприлу слід коригувати відповідно до функції нирок.

У пацієнтів з порушенням функції печінки ренін-ангіотензинова система працює нормально. Оскільки каптоприл – це препарат, а не пролік, його ефект можна порівняти з ефектом, який спостерігався у пацієнтів з гіпертензією без порушень функції печінки.

У пацієнтів із серцевою недостатністю виведення каптоприлу сповільнюється. Тому пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати меншою початковою дозою каптоприлу та дози слід коригувати відповідно до досягненого терапевтичного ефекту.

Фармакокінетика каптоприлу у здорових добровольців похилого віку є такою самою, як у молодших за віком здорових добровольців. Тому пацієнтам похилого віку з гіпертензією та нормальною функцією нирок можна вводити звичайні щоденні дози каптоприлу.

Клінічні властивості.

Показання

Артеріальна гіпертензія.

Серцева недостатність

Каптоприл призначають для лікування хронічної серцевої недостатності зі зниженням систолічної функції шлуночків, а також у поєднанні з діуретиками та, при необхідності, з дигіталісом та бета-блокаторами.

Інфаркт міокарда:

• для короткочасного (4 тижні) лікування можливе призначення каптоприлу протягом 24 годин після перенесеного інфаркту міокарда пацієнтам у стабільному стані;
• Для тривалої профілактики симптоматичної серцевої недостатності препарат показаний пацієнтам у клінічно стабільному стані з безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤ 40%).

Діабетична нефропатія у пацієнтів із цукровим діабетом типу I, яка проявляється макропротеїнурією.

Протипоказання Каптоприлу

• підвищена чутливість до каптоприлу, будь-якої допоміжної речовини або інших інгібіторів АПФ;
• набряк Квінке (у тому числі в анамнезі, після застосування інгібіторів АПФ, спадковий/ідіопатичний);
• двосторонній стеноз ниркових артерій, що впливає на гемодинаміку, або стеноз артерії єдиної нирки, що впливає на гемодинаміку;
• порфірія;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази, синдром глюкозно-галактозної мальабсорбції;
• вагітність; також протипоказані жінкам, які планують вагітність (див. розділ «Застосування під час вагітності або годування груддю»).
• період годування груддю (див. розділ "Застосування у період вагітності або годування груддю");
• одночасне застосування каптоприлу з препаратами, що містять аліскірен, пацієнтам, хворим на цукровий діабет або пацієнтам з нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації 60 мл/хв/1,73 м2).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Калійзберігаючі діуретики або харчові добавки з калієм. Інгібітори АПФ знижують втрату калію, спричинену прийомом діуретиків. Калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, тріамтерен або амілорид), добавки з калієм або замінники солі, що містять калій, можуть призвести до гіперкаліємії. При одночасному призначенні з причини наявної гіпокаліємії їх слід застосовувати з великою обережністю та часто контролювати концентрацію калію у сироватці крові.

Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики)

Попереднє лікування діуретиками у високих дозах може призвести до зниження обсягу циркулюючої крові та збільшення ризику розвитку значної гіпотонії (див. розділ «Особливості застосування»). Гіпотонічний ефект можна зменшити шляхом припинення прийому діуретика, збільшення споживання солі та рідини або початої терапії з низькою дозою каптоприлу. Однак не виявлено жодної клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом або фуросемідом.

Інші антигіпертензивні препарати

Одночасний прийом каптоприлу з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами та блокаторами кальцієвих каналів пролонгованої дії) є безпечним, і супутній прийом таких препаратів може підвищити гіпотензивний ефект каптоприлу. Слід з обережністю проводити лікування нітрогліцерином, іншими нітратами або іншими судинозвужувальними препаратами.

Дані клінічних випробувань показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину-II або аліскірену пов'язана з високою частотою проявів побічних реакцій, таких як гіпотензія та гіперкаліємія. ниркову недостатність) у порівнянні з окремим застосуванням препаратів, що діють на РААС.

Лікування гострого інфаркту міокарда

Каптоприл можна приймати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітиками, бета-адренорецепторами та/або нітратами пацієнтам з інфарктом міокарда.

Литою

Одночасне застосування інгібіторів АПФ та літію може призвести до тимчасового підвищення рівня літію у сироватці крові та інтоксикації літієм. Супутній прийом інгібіторів АПФ та тіазидних діуретиків може додатково збільшити рівні літію у сироватці крові та збільшити ризик інтоксикації літієм. Тому не рекомендується одночасний прийом каптоприлу з літієм. Якщо така комбінація необхідна для пацієнта, слід здійснювати ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Трициклічні антидепресанти/нейролептики

Супутнє застосування деяких трициклічних антидепресантів та нейролептиків з інгібіторами АПФ може призвести до додаткового зниження артеріального тиску крові (див. розділ «Особливості застосування»). Може мати місце постуральна гіпотензія.

Алопуринол, прокаїнамід, цитостатичні або імуносупресивні препарати.

Одночасне застосування з інгібіторами АПФ підвищує ризик лейкопенії, особливо коли останні застосовувалися у дозах, що перевищують рекомендовані.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)

Описано, що інгібітори АПФ та нестероїдних протизапальних засобів надають додатковий вплив на підвищення рівня калію в сироватці крові, що може спричинити порушення функції нирок. Зазвичай цей ефект є оборотним. Рідко може бути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад, у пацієнтів похилого віку або зневоднених пацієнтів. Тривале введення нестероїдних протизапальних засобів може знизити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Симпатоміметики

Можуть зменшувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ, тому слід ретельно спостерігати за показниками артеріального тиску у пацієнта.

Антидіабетичні препарати

Інгібітори АПФ, включаючи каптоприл, можуть посилювати антиглікемічний ефект інсуліну та інших пероральних антидіабетичних препаратів (сульфонілсечовини) у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет. Такий ефект зустрічається дуже рідко, але при виникненні виникає необхідність зниження дози антидіабетичних препаратів при одночасному лікуванні інгібіторами АПФ.

Особливості застосування препарату

Подвійна блокада РААС: комбіноване застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину-II або аліскірену підвищує ризик виникнення гіпотензії, гіперкаліємії та призводить до зниження функцій нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину-II або аліскірену не рекомендується.

Якщо терапія подвійною блокадою безумовно необхідна, її слід проводити під наглядом лікаря з частою перевіркою функцій нирок, рівня електролітів і артеріального тиску.

Не можна одночасно застосовувати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів, хворих на діабетичну нефропатію.

Артеріальна гіпотензія

Рідко можливе виникнення артеріальної гіпотензії у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких спостерігається зменшений об'єм крові та/або зниження кількості натрію внаслідок терапії діуретиками, обмеженого вживання харчової солі, а також внаслідок діареї, блювання чи гемодіалізу. Перед призначенням інгібіторів АПФ слід відкоригувати об'єм циркулюючої крові (ОЦК), а також вирішити питання про призначення найнижчої ефективної дози препарату.

Пацієнти із серцевою недостатністю також перебувають у групі ризику появи симптоматичної гіпотензії при застосуванні інгібіторів АПФ. Тому таким пацієнтам рекомендується призначати нижчу початкову дозу каптоприлу. Підвищення дози інгібіторів АПФ та діуретиків слід проводити під ретельним наглядом лікаря.

Надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів із цереброваскулярною та ішемічною хворобою серця підвищує ризик виникнення інфаркту міокарда та інсульту. При виникненні гіпотонії пацієнту необхідно надати горизонтальне положення (покласти на спину), а при необхідності збільшити ОЦК за рахунок введення 0,9% розчину натрію хлориду.

Реноваскулярна гіпертензія

Існує підвищений ризик виникнення гіпотонії та ниркової недостатності, коли пацієнти з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки приймають інгібітори АПФ. У такому разі можливе припинення функції нирок з незначними коливаннями показника рівня креатиніну у сироватці крові, тому рекомендується розпочинати лікування таких пацієнтів з малими дозами каптоприлу та під ретельним наглядом лікаря, а під час лікування проводить титрування дози та постійно стежить за функцією нирок.

Порушення функції нирок

Пацієнти з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл/хв) потребують коригування дозування відповідно до кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Під час прийому каптоприлу у таких пацієнтів слід постійно контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові.

Ангіоневротичний набряк

Рідко при лікуванні інгібіторами АПФ, зокрема протягом перших тижнів лікування, можливий розвиток ангіоневротичного набряку кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, гортані та/або голосової щілини. Проте дуже рідко ангіоневротичний набряк може розвиватися внаслідок тривалого лікування інгібіторами АПФ. У таких випадках слід негайно припинити лікування. Ангіоневротичний набряк мови, голосової щілини та/або горла може бути смертельним, тому потрібно негайно усунути такі реакції, госпіталізувати пацієнта та спостерігати за ним не менше 12–24 годин до повного зникнення симптомів.

Кашель

Були повідомлення про виникнення кашлю під час лікування інгібіторами АПФ. Кашель характеризувався як безперервний, сухий, непродуктивний, який припинявся після скасування терапії.

Печінкова недостатність

Інгібітори АПФ у поодиноких випадках асоціювалися з синдромом, який починається з холестатичної жовтяниці, прогресує до раптового некротичного гепатиту та іноді призводить до летального результату. Механізм розвитку цього синдрому залишається незрозумілим. Тому якщо під час лікування інгібіторами АПФ виникає жовтяниця або підвищення рівня ферментів печінки, лікування слід негайно припинити і ретельно стежити за станом пацієнта.

Гіперкаліємія

Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи каптоприл, деякі пацієнти можуть збільшити рівні калію в крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, у тих, хто одночасно приймає калійзберігаючі діуретики, добавки з калієм або замінники солі, що містять калій, або інші препарати, які можуть спричинити гіперкаліємію (наприклад, гепарин). Якщо одночасний прийом вищезгаданих препаратів вважається за необхідне, рекомендується регулярно перевіряти рівень калію в сироватці крові.

Стеноз аорти або мітрального клапана/гіпертрофічна кардіоміопатія

Інгібітори АПФ слід приймати з обережністю пацієнтам зі стенозом аорти або мітрального клапана та обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка. Необхідно уникати прийому каптоприлу у разі розвитку кардіогенного шоку та значних гемодинамічних порушень.

Литою

Комбінація літію та каптоприлу не рекомендується.

Нейтропенія/агранулоцитоз

Були повідомлення про виникнення нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенію та анемію у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ. У пацієнтів із нормальною функцією нирок та без інших обтяжливих факторів нейтропенія виникає рідко.

Каптоприл слід обережно застосовувати пацієнтам з ураженням судин при колагенозах (наприклад, системний червоний вовчак, склеродермія), супутній терапії антидепресантами, алопуринолом або прокаїнамідом або при комбінації цих факторів, особливо якщо є порушення функції нирок. У деяких з таких пацієнтів може розвинутись серйозна інфекція, яка іноді не реагує на інтенсивну терапію антибіотиками. Якщо таким пацієнтам застосовують каптоприл, то рекомендується проводити контроль кількості лейкоцитів у крові та перевіряти розгорнуту формулу крові до початку лікування через кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування та періодично після цього. Для пацієнтів слід провести інструктаж щодо необхідності негайного повідомлення лікаря про будь-які ознаки інфекції (наприклад про запалення горла, пропасницю) та проведення аналізу крові з розгорнутою лейкоцитарною формулою. Каптоприл та інший супутній препарат слід негайно відмінити, якщо виявлено або підозрюється нейтропенія (нейтрофілів менше 1000/мм3).

У більшості пацієнтів кількість нейтрофілів швидко повертається до норми після припинення прийому каптоприлу.

Протеїнурія

Протеїнурія може з'являтися у пацієнтів з порушенням ниркової функції або при прийомі великих доз інгібіторів АПФ. Рівень загального білка в сечі більше 1 г на день спостерігався приблизно у 0,7% пацієнтів, які приймають каптоприл. Більшість із цих пацієнтів мали хворобу нирок або приймали відносно високі дози каптоприлу (понад 150 мг на добу) або обидва ці фактори мали місце. Нефротичний синдром спостерігається у 1/5 пацієнтів із протеїнурією. У більшості випадків протеїнурія зменшується або зникає протягом 6 місяців, незалежно від прийому каптоприлу. У пацієнтів із протеїнурією рідко змінюються такі параметри функції нирок, як рівень сечовини та креатиніну у сироватці крові.

У пацієнтів, які перенесли захворювання нирок, слід визначати рівень білка в сечі (тест-смужковий аналіз першої порції ранкової сечі) перед початком лікування та періодично після нього.

Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих комах можуть виникати у пацієнтів при одночасному прийомі інгібіторів АПФ, що в окремих випадках може загрожувати життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового припинення терапії інгібіторами АПФ перед кожною десенсибілізацією, але реакції можуть виникнути знову при повторній антигенній стимуляції препаратом. Тому рекомендується обережно проводити терапію інгібіторами АПФ у пацієнтів, які проходять такі процедури десенсибілізації.

Були повідомлення про виникнення у пацієнтів анафілактоїдних реакцій при діалізі із застосуванням мембран з високою проникністю/аферезу ліпопротеїнами низької щільності з декстрин-сульфатом. Слід прийняти рішення щодо застосування другого типу діалізу, мембрани або препаратів другої групи для таких пацієнтів.

Хірургічне втручання/анестезія

В умовах серйозного хірургічного втручання при застосуванні анестезії у пацієнтів може виникати гіпотензія. У разі зниження артеріального тиску рекомендується поповнення ОЦК.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають пероральні протидіабетичні препарати або інсулін, протягом першого місяця супутнього застосування інгібіторів АПФ слід ретельно контролювати рівень глікемії у крові.

Етнічні особливості

Як і інші інгібітори АПФ, каптоприл є менш дієвим антигіпертензивним продуктом для пацієнтів негроїдної раси, можливо через більшу поширеність низькоренінової есенціальної артеріальної гіпертензії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказаний застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим препаратом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і замінити другим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.

Епідеміологічні висновки щодо ризику тератогенності під впливом інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту протягом першого триместру вагітності неоднозначні. Не можна виключати деякого підвищення ризику. Якщо продовження терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту не вважається за необхідне, пацієнток, які планують вагітність, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування під час вагітності.

Відомо, що застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту під час ІІ та ІІІ триместру вагітності може спричинити фетотоксичність (зниження функцій нирок, олігогідрамніоз, ретардацію окостеніння черепа) та неонатальну токсичність (ниркову недостатність, гіпотензію, гіперкаліємію).

Якщо застосування інгібітору АПФ відбулося у II триместрі вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок та черепа.

За дітьми, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід ретельно спостерігати за гіпотензією (див. також розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Період годування груддю

Каптоприл протипоказаний під час годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні другої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливе зниження швидкості реакції, особливо при початку лікування або зміні дозування препарату, а також при одночасному вживанні алкоголю. Дані ефекти виявляються індивідуально та залежать від особливостей організму пацієнта.

Спосіб застосування та дози Каптоприл

Дозування слід коригувати залежно від характеру захворювання (див. розділ «Особливості застосування») та реакції артеріального тиску у відповідь на лікування.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза каптоприлу становить 25-50 мг на день, розділених на 2 прийоми. Через 2-4 тижні лікування можна проводити титрування дози, в залежності від досягнутого артеріального тиску, до 100-150 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Каптоприл можна застосовувати окремо або з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо з тіазидними діуретиками. Режим дозування 1 раз на день можна застосовувати, коли додається супутній антигіпертензивний препарат, як тіазидний діуретик.

Пацієнтам з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (гіповолемія, реноваскулярна гіпертензія, декомпенсована серцева недостатність) бажано починати з одноразової дози 6,25 мг або 12,5 мг. При призначенні каптоприлу у дозі менше 12,5 мг слід застосовувати інші препарати каптоприлу з можливістю такого дозування.

Початок такого лікування слід проводити під ретельним медичним контролем з наступним прийомом препарату двічі на добу. Дозу можна поступово збільшувати до 50 мг або 100 мг на 1 або 2 прийоми.

Серцева недостатність

Лікування серцевої недостатності каптоприлом слід розпочинати під ретельним медичним наглядом. Початкова доза - 6,25-12,5 мг 2 або 3 рази на день. Титрування до підтримуючої дози (75–150 мг на добу) слід здійснювати виходячи з відповіді пацієнта лікування, клінічного статусу і переносимості до максимальної дози 150 мг щодня 2 прийому. Дозу слід збільшувати поступово, з інтервалами щонайменше 2 тижні, з метою оцінки реакції пацієнта на лікування.

Інфаркт міокарда

Короткочасне лікування: лікування каптоприлом слід розпочинати у стаціонарі якомога раніше після появи симптомів у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою. Слід ввести пробну дозу 6,25 мг, потім через 2 години слід ввести дозу 12,5 мг та через 12 годин ввести дозу 25 мг. З наступного дня каптоприл слід вводити у дозі 100 мг/добу на 2 прийоми протягом 4 тижнів за відсутності побічних гемодинамічних реакцій. Наприкінці 4-тижневого лікування слід провести повторну оцінку стану пацієнта для ухвалення рішення про лікування на етапі після перенесеного інфаркту міокарда.

Якщо прийом каптоприлу не розпочався протягом перших 24 годин стадії гострого інфаркту міокарда, рекомендується розпочинати лікування в період між 3-м та 16-м днями після інфаркту з моменту, коли забезпечені необхідні умови лікування. ішемії). Лікування слід розпочинати у лікарні із суворим контролем (зокрема, артеріального тиску) на момент досягнення дози 75 мг на добу. Початкова доза препарату повинна бути низькою (див. розділ «Особливості застосування»), зокрема, якщо пацієнт має нормальний або низький тиск на початку терапії. Лікування слід розпочинати з дози 6,25 мг, потім перейти до дози 12,5 мг 3 рази на добу протягом 2 днів, потім – доза 25 мг 3 рази на добу за відсутності побічних гемодинамічних реакцій. Рекомендована доза для ефективного кардіозахисту протягом тривалого лікування становить 75-150 мг щодня, у 2 або 3 прийоми. У разі симптоматичної гіпотензії, як при серцевій недостатності, дозування діуретиків та/або інших супутніх судинорозширювальних препаратів можна зменшити з метою досягнення стабільної дози каптоприлу. При необхідності дозу каптоприлу слід коригувати згідно з клінічними реакціями пацієнта. Каптоприл можна використовувати у поєднанні з іншими видами лікування інфаркту міокарда, наприклад, з тромболітичними препаратами, бета-блокаторами та ацетилсаліциловою кислотою.

Діабетична нефропатія у пацієнтів із цукровим діабетом І типу: каптоприл використовують у дозі 75–100 мг на день у 2 прийоми. При потребі комбінують з іншими антигіпертензивними препаратами.

Порушення функції нирок: оскільки каптоприл виводиться головним чином нирками, дозу слід зменшити або збільшити інтервал між прийомами для пацієнтів з порушенням функцій нирок. При необхідності супутньої терапії діуретиком для пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій нирок слід віддати перевагу петлевим діуретикам (фуросемід), а не тіазидним.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендуються наступні добові дози для запобігання накопиченню каптоприлу в організмі.

Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м²)	Початкова добова доза (мг)	Максимальна добова доза (мг)
> 40	25–50	150
21–40	25	100
10–20	12,5	75
< 10	6,25	37,5

Пацієнти похилого віку

Як і при лікуванні іншими антигіпертензивними препаратами, терапію каптоприлом необхідно починати з дози 6,25 мг 2 рази на добу, оскільки у пацієнтів похилого віку можливе порушення як функції нирок, так і функції інших органів і систем. Дозу слід титрувати залежно від реакції артеріального тиску препарат, при цьому призначати таку мінімальну дозу, яка може адекватно контролювати тиск.

Діти

Ефективність та безпека застосування каптоприлу для дітей вивчена недостатньо. Застосування каптоприлу для дітей слід розпочинати під ретельним медичним контролем. Рекомендована початкова доза становить 0,3 мг/кг маси тіла. Для пацієнтів, які потребують особливої обережності (діти з нирковою недостатністю, недоношені новонароджені та новонароджені у зв'язку з незрілістю сечовидільної системи), початкова доза повинна становити 0,15 мг/кг маси тіла. Зазвичай каптоприл застосовують дітям 3 рази на день, але інтервал між введенням слід підбирати індивідуально залежно від реакції на введення препарату.

Спосіб застосування

Каптоприл приймають внутрішньо до, під час та після їди.

Слід приймати препарат регулярно в той самий час протягом кожного дня. Якщо прийом таблетки пропущений, її слід прийняти якомога раніше; однак, якщо залишилося всього кілька годин до прийому наступної дози, слід прийняти наступну дозу за розкладом та не приймати пропущену дозу. Не слід приймати дві дози каптоприлу одночасно.

Діти

Ефективність та безпека каптоприлу для дітей не вивчена. Застосовувати каптоприл дітям необхідно під ретельним наглядом лікаря.

Передозування. Виявляється вираженою артеріальною гіпотензією з можливим розвитком шоку, ступору, брадикардією, електролітним дисбалансом та нирковою недостатністю.

Лікування

Для попередження всмоктування великої дози каптоприлу необхідно якнайшвидше промити шлунок, застосувати сорбенти та сульфат натрію протягом 30 хвилин після прийому каптоприлу. У разі виникнення симптомів артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати горизонтальне положення та негайно провести корекцію об'єму плазми та сольового балансу.

Можливе застосування ангіотензину-II

Брадикардію чи надмірні загальні реакції слід лікувати шляхом введення атропіну. Слід розглядати варіант застосування кардіостимулятора. Ефективний гемодіаліз.

Побічні реакції Каптоприлу

Серцево-судинна система: тахікардія, тахіаритмія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, синдром Рейно, припливи, блідість обличчя, зупинка серця, кардіогенний шок.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: сухий, дратівливий (непродуктивний) кашель та задишка. Сухий кашель зазвичай проходить за кілька тижнів після припинення лікування каптоприлом. Також можуть спостерігатися бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, подразнення шлунка, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, стоматит/поява афтозних виразок, глосит, виразка, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, холестаз, включаючи жовтяницю, гепатит, у тому числі некротизуючий гепатит, підвищення рівня ферментів печінки та білірубіну. Порушення функції печінки зазвичай відбувається після припинення лікування каптоприлом.

Неврологічні розлади: порушення смаку, запаморочення, сонливість, біль голови, парестезії, цереброваскулярні прояви, атаксія, включаючи інсульт і шкоду свідомості.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія/агранулоцитоз, панцитопенія (зокрема, у пацієнтів з порушенням функції нирок), анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія.

З боку імунної системи: аутоімунні захворювання та/або позитивний тест на антинуклеарні антитіла.

Порушення метаболізму та процесу травлення: анорексія, ацидоз, гіпоглікемія.

Психічні розлади: порушення сну, сплутаність свідомості, депресія.

З боку органів зору: затуманювання зору.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, алопеція, ангіоневротичний набряк (див. розділ «Особливості застосування»), кропив'янка, синдром Стівенса – Джонсона, поліморфна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні реакції та ексфоліативний дерматит.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

З боку сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність, поліурію, олігурію та часте сечовипускання, нефротичний синдром.

Репродуктивна система: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: біль у грудях, підвищена стомлюваність, слабкість, пропасниця.

З боку лабораторних показників: протеїнурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія (найчастіше спостерігається при дотриманні безсольової дієти з одночасним прийомом діуретиків), підвищений рівень сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці крові, а також зниження рівня гемоглобіну, гематокриту та тромбоцитів; антитіл. Каптоприл може бути причиною хибно-позитивного результату аналізу сечі на ацетон.

Ангіоневротичний набряк особи, вік, язика, периферичні набряки траплялися приблизно в одного на 1000 пацієнтів.

Інтерстиціальний ангіоотек спостерігався у пацієнтів, які лікувалися інгібіторами АПФ.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.