Інструкція до препарату Еферокс 50 мкг таблетки №100

Еферокс (Eferox) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: levothyroxine sodium;

• 1 таблетка містить левотироксину натрію 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг;

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), магнію оксид важкий, магнію стеарат (рослинний).

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості

Білі круглі пігулки, увігнуті з одного боку, опуклі з іншого, з насічкою для розлому (таблетку можна розділити натисканням) та гравіюванням дозування «25» або «50», або «100».

Фармакотерапевтична група

Препарати гормонів для системного застосування (крім статевих гормонів та інсуліну). Препарати на лікування хвороб щитовидної залози. Тиреоїдні препарати. Левотироксин натрію. Код ATХ Н03А А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Синтетичний левотироксин виявляє ефекти, ідентичні тим, які має секретований гормон щитовидної залози. Перетворюється на Т3 (трийодтиронін) у периферичних органах і як ендогенний гормон впливає на Т3-рецептори. Немає різниці між функціями ендогенного гормону та екзогенного левотироксину.

Фармакокінетика

Після вживання левотироксин майже повністю всмоктується у верхньому відділі тонкого кишечника. Залежно від галенової форми препарату всмоктується до 80% дози. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить приблизно 5-6 годин.

Клінічну дію лікарського засобу проявляється через 3-5 днів після прийому внутрішньо. Левотироксин швидко зв'язується із специфічними транспортними білками крові (до 99,97%). Зв'язок з білками не є ковалентним, тому зв'язаний гормон, який знаходиться в плазмі крові, здатний постійно і швидко обмінюватися з фракціями вільного гормону.

Завдяки високому рівню зв'язування з білками левотироксин не піддається ні гемодіалізу, ні гемоперфузії.

Період напіввиведення лікарського засобу становить 7 днів. При гіпертиреозі цей період скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів. Об'єм розподілу становить 10-12 л.

У печінці накопичується приблизно 1/3 загальної кількості введеного левотироксину, який швидко вступає у взаємодію з левотироксином, що знаходиться в сироватці крові. Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м'язах. Метаболіти виводяться із сечею та калом. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить близько 1,2 л плазми на добу.

Клінічні властивості

Показання

Контроль гіпотиреозу, уродженого гіпотиреозу у новонароджених, набутого гіпотиреозу у дітей та ювенільної мікседеми.

Протипоказання Ефероксу

• Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
• Тиреотоксикоз, що не лікувався.
• Недостатність надниркових залоз, дисфункція надниркових залоз, що не лікувалася.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Левотироксин посилює дію антикоагулянтів (варфарину). Може знадобитися зниження дозування антикоагулянтів при надлишку, щоб уникнути гіпотромбінемії та кровотечі.

Рівень цукру в крові зростає, тому дозування антидіабетичних лікарських засобів може вимагати коригування.

Реакція на трициклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін, іміпрамін, досулепін) може прискорюватися, оскільки левотироксин підвищує чутливість до катехоламінів. Супутнє застосування може спричинити серцеву аритмію.

Дія симпатоміметичних лікарських засобів (наприклад, адреналіну або фенілефрину) також посилюється.

Серцеві глікозиди: якщо лікування левотироксином було розпочато у дигіталізованих пацієнтів, доза дигіталісу може вимагати коригування.

Пацієнтам, хворим на гіпотиреоз, може знадобитися поступове збільшення дозування дигоксину, оскільки спочатку вони мають відносну чутливість до нього.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): низький рівень концентрації в плазмі спостерігався при одночасному прийомі НПЗП (фенілбутазон, ацетилсаліцилова кислота) з левотироксином.

Бета-блокатори: левотироксин (тироксин) прискорює метаболізм пропранололу, атенололу та соталолу.

Загальні анестетики: мали місце окремі звіти про спостереження гіпертензії та тахікардії при одночасному прийомі з кетаміном.

Взаємодія з левотироксином:

Аміодарон може стримувати дейодування тироксину до трийодтироніну, результатом чого є знижена концентрація трийодтироніну. Наслідком цього є зниження впливу тиреоїдних гормонів.

Протисудомні засоби, такі як карбамазепін та фетонін, посилюють метаболізм тиреоїдних гормонів та можуть витісняти їх із протеїнів плазми крові.
Початок або перерва у прийомі протисудомних препаратів може змінювати потребу в дозі левотироксину.

Дія левотироксину може знижуватись при одночасному застосуванні сертраліну.

Всмоктування левотироксину (тироксину) може знижуватися антацидами, солями кальцію, циметидином, пероральним залізом, сукральфатом, колестиполом, полістиролсульфонатною смолою та холестираміном (прийом має відокремлюватися перервами о 4-5 годині).

Метаболізм левотироксину (тироксину) прискорюється рифампіцином, барбітуратами та примідоном (може підвищувати потребу в прийомі левотироксину (тироксину) при гіпотиреозі).

Іматініб: концентрація левотироксину (тироксину) у плазмі може знижуватися.

Бета-блокатори можуть послаблювати периферичне перетворення левотироксину на трийодтиронін.

Лікарські засоби, що регулюють рівень ліпідів: згідно з звітами лікарський засіб може викликати як гіпотиреоз, так і гіпертиреоз у пацієнтів, які приймають левотироксин.

Статеві гормони: естроген, лікарський засіб, що містить естроген (у тому числі гормонозамінна терапія) та оральні контрацептиви можуть підвищувати потребу в дозі при лікуванні гіпотиреозу. На відміну від цього андрогени та кортикостероїди можуть знижувати концентрацію левотироксину – сполучних глобулінів у сироватці крові.

Лікарські засоби проти ожиріння, такі як орлістат, можуть знижувати всмоктування левотироксину, що може призвести до гіпотиреозу (відстеження змін у функціонуванні щитовидної залози).

Ряд препаратів може вплинути на результати тестів щодо функціонування щитовидної залози. Це слід брати до уваги під час спостереження за пацієнтом, який проходить лікування левотироксином.

У звітах було відображено постмаркетингові випадки, що вказують на потенційну взаємодію між лікарськими засобами із вмістом ритонавіру та левотироксином. У пацієнтів, які лікуються левотироксином, необхідно контролювати рівень тиреотропного гормону (TSH) принаймні в перший місяць після початку та закінчення лікування ритонавіром.

Особливості застосування препарату

Для пацієнтів віком від 50 років і які мають тривалий гіпотиреоз левотироксин слід вводити дуже поступово з метою запобігання неконтрольованому збільшенню метаболічних потреб.

Пацієнти з пангіпопітуітаризмом або іншими причинами, що призводять до ниркової недостатності, можуть реагувати на лікування левотироксином. Таким пацієнтам рекомендується розпочати кортикостероїдну терапію перед левотироксином.

Левотироксин натрію слід обережно застосовувати пацієнтам із серцево-судинними розладами, у тому числі зі стенокардією, атеросклеротичною хворобою серця, гіпертензією, а також для лікування пацієнтів похилого віку, які мають більшу ймовірність наявності хвороб серця невідомого походження.

Для зменшення ризику негативних наслідків нерозпізнаного передозування, таких як фібриляція передсердь та переломи, пов'язані з низьким рівнем у сироватці крові тиреотропного гормону (ТТГ), серед пацієнтів старшого віку важливо контролювати концентрацію у сироватці ТТГ та відповідно коригувати дозу протягом тривалого застосування ліків.

Для осіб, у яких підозрюють серцево-судинне захворювання або високий ризик його наявності, важливо зробити ЕКГ до початку лікування левотироксином з метою виявлення змін, які можуть призвести до ішемії. У такому випадку прийом левотироксину слід розпочати з меншої дози, дотримуючись обережного збільшення дози для запобігання негативній динаміці ішемії або прискоренню інфаркту.

Для осіб похилого віку та пацієнтів, які мають симптоми серцевої недостатності або ознаки інфаркту міокарда на ЕКГ, необхідний особливий контроль.

Гормональна терапія щитовидної залози може спричинити необхідність підвищення дози інсуліну або інших антидіабетичних лікарських засобів (таких як метформін). Пацієнтам із цукровим або нецукровим діабетом потрібний додатковий контроль.

Субклінічний гіпотиреоз може бути пов'язаний із втратою кісткової маси. Для зменшення ризику остеопорозу дозу левотироксину натрію слід довести до найнижчого можливого ефективного рівня.

Батьки дітей, які отримують тиреоїдні препарати, повинні враховувати, що протягом перших кількох місяців терапії можлива часткова втрата волосся, але цей ефект зазвичай тимчасовий і надалі волосся відростає.

Потрібний додатковий контроль у разі, коли левотироксин приймають пацієнти з відомим анамнезом епілепсії. Повідомлялося про поодинокі судомні напади у зв'язку з початком лікування левотироксином натрію, які можуть бути пов'язані з дією тиреоїдного гормону на судомний поріг.

Повинен відбуватися контроль параметрів гемодинаміки, коли лікування левотироксином було розпочато за дуже низької маси тіла при народженні недоношених новонароджених, оскільки може статися судинний колапс через незріле функціонування надниркових залоз.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Інформація про безпеку лікування левотироксином у період вагітності невідома, але будь-який можливий ризик аномалій розвитку плода слід порівнювати з ризиком невиліковного гіпотиреозу у нього.

Період годування груддю

Левотироксин виділяється в грудне молоко в низьких концентраціях, і питання того, чи це може перешкодити скринінгу новонародженого, спірне.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Левотироксин не має або незначно впливає на здатність керувати і користуватися машинами.

Спосіб застосування та дози Еферокс

Для лікування кожного окремого пацієнта, залежно від його індивідуальної потреби, препарат існує в таблетках, що містять 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг. левотироксину натрію.

Інформація про дозування має лише рекомендаційний характер.

Добова доза визначається індивідуально залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.

Молоді пацієнти у разі відсутності серцевих захворювань цільовий рівень сироваткового лівотироксину (Т4) становить від 70 до 160 нмоль/л або рівень сироваткового тиреотропіну становить менше 5 мМЕ/л. Проведення ЕКГ перед терапією необхідне, оскільки ЕКГ-зміни через гіпотиреоз можна переплутати з ЕКГ-ознаками ішемії серця. У разі раптового підвищення метаболізму (через діарею, нервозність, швидкий пульс, безсоння, тремор та іноді стенокардичний біль, коли є прихована ішемія серця), дозування має бути зменшеним або скасованим на 1-2 дні. Потім слід почати знову з меншої дози.

Дорослі

Початкова доза становить 100 мкг, застосовувати щодня, бажано перед сніданком або їжею на день. Дозування збільшують на 50 мкг з інтервалом у 3-4 тижні до моменту стійкої підтримки метаболізму. Остаточна щоденна доза може становити від 100 до 200 мкг.

Старші пацієнти

Застосовують як пацієнтів віком від 50 років.

Для пацієнтів віком від 50 років спочатку не рекомендується перевищувати 50 мкг щоденного дозування. У цих умовах щоденна доза може бути підвищена на 50 мкг з інтервалом у 3-4 тижні, доки не буде досягнуто стабільного рівня тироксину. Остаточне щоденне дозування може коливатися від 50 до 200 мкг.

Пацієнти віком від 50 років, які мають серцеві захворювання

За наявності серцевих захворювань рекомендується дозування 25 мкг щодня або 50 мкг за добу. У цих умовах щоденна доза може бути підвищена на 25 мкг з інтервалом у 4 тижні, доки не буде досягнуто стабільного рівня тироксину. Остаточне щоденне дозування може коливатися від 50 до 200 мкг.

Для пацієнтів віком понад 50 років з наявністю або відсутністю серцевих захворювань клінічна ефективність є більш прийнятним критерієм дозування, ніж рівень у сироватці крові.

Пацієнти дитячого віку

Підтримуюча доза становить від 100 до 150 мкг/м 2 площі поверхні тіла. Дозування для дітей залежить від їхнього віку, маси тіла та стану, що підлягає лікуванню. Постійний контроль рівня ТТГ у сироватці крові у дітей, як і у дорослих, необхідний для переконання, що вони отримують правильну дозу. Дітям слід давати загальну дозу на добу принаймні за півгодини перед першим вживанням їжі на день.

Немовлята з уродженим гіпотиреозом

Для новонароджених та немовлят із вродженим гіпотиреозом у разі необхідності швидкої компенсації спочатку рекомендується від 10 до 15 мкг на 1 кг маси тіла тіла на добу протягом перших 3-х місяців. Дозу слід коригувати індивідуально відповідно до клінічних проявів та показників тиреоїдного гормону та TSH.

Діти з набутим гіпотиреозом

Для дітей з набутим гіпотиреозом початкова рекомендована доза становить 12,5-50 мкг на добу. Дозу необхідно поступово збільшувати кожні 2-4 тижні відповідно до клінічних проявів та показників тиреоїдного гормону та TSH, доки повна відновна доза не буде досягнута.

Діти з ювенільною мікседемою

Початкове рекомендоване дозування – 25 мкг щоденно. Щоденна доза може бути збільшена на 25 мкг з інтервалом кожні 2-4 тижні, поки не будуть видно слабо виражені симптоми гіпотиреозу. Потім дозу необхідно трохи зменшувати.

Діти

Лікарський засіб застосовують від народження (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування

Симптоми

Найчастіше – без особливостей. Ознаки передозування можуть включати кашель, біль у грудях (ангіна), прискорене або неритмічне серцебиття, м'язові судоми, головний біль, неспокій, гіперемію, підвищене потовиділення, діарею, тремор, безсоння та гіперпірексію. Час виникнення цих симптомів може тривати до 5 днів. Може розвиватися фібриляція передсердь. Повідомлялося про розвиток судом у дитини. У осіб, які мають серцево-судинне захворювання, може спостерігатися підвищена токсичність.

Тактика лікування

Протягом 1 години застосовувати перорально активоване вугілля, якщо доросла особа прийняла більше 10 мг лікарського засобу, або дитина прийняла більше 5 мг. Якщо дорослий пацієнт прийняв більше 10 мг лікарського засобу, а дитина – більше 5 мг, через 6-12 годин необхідно взяти кров для вимірювання рівня концентрації вільного тироксину. Аналіз не вимагає негайного проведення, а може бути відкладений до першого робочого дня після настання. Пацієнти з нормальним ступенем концентрації тироксину не потребують додаткового спостереження. Ті, хто має високий рівень концентрації, повинні пройти амбулаторний огляд через 3-6 днів після прийому для виявлення затриманого початку гіпертиреозу. Особливості перебігу клінічного гіпертиреозу необхідно контролювати бета-блокаторами, наприклад, пропранололом.

Побічні реакції Ефероксу

Побічні реакції зазвичай вказують на підвищене дозування та зазвичай зникають при зниженні дозування або відмові від лікування на кілька днів.
Побічні реакції, перелічені нижче, спостерігалися протягом клінічних досліджень та/або післяреєстраційного застосування препарату та ґрунтуються на даних клінічних випробувань та класифіковані відповідно до системно-органного класу Медичного словника нормативно-правової діяльності (MedDRA). Категорії частот визначені відповідно до умовного терміну:
частота невідома (неможливо оцінити за такими даними).

Системно-органний клас / Частота / Побічні реакції

• З боку імунної системи/частота невідома/алергічні реакції.
• З боку ендокринної системи/частота невідома/тиреотоксичний криз 1.
• Психічні розлади/частота невідома/занепокоєння, ажитація, безсоння.
• З боку нервової системи/частота невідома/тремор.
• З боку серця /невідома/ хвороба Руньйон-Гебердена, аритмія, прискорене серцебиття, тахікардія.
• З боку судин/частота невідома/гіперемія.
• З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння /невідома частота/ утруднене дихання.
• З боку шлунково-кишкового тракту/частота невідома/діарея, блювання.
• З боку шкіри та підшкірної клітковини /частота невідома/ гіпергідроз, висипання, свербіж.
• З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини/частота невідома/артралгія, м'язовий спазм, м'язова слабкість.
• З боку репродуктивної системи/частота невідома/порушення менструального циклу.
• Загальні порушення та порушення у місці введення /частота невідома/ головний біль, лихоманка, нездужання, набряк дослідження частота невідома зниження маси тіла.

1 В деяких пацієнтів може спостерігатися важка реакція на високий рівень тиреоїдного гормону. Це називається тиреотоксичним кризом з наявністю будь-якого з таких симптомів: гіперпірексія, тахікардія, аритмія, гіпотонія, серцева недостатність, жовтяниця, судоми та кома.

У пацієнтів немовляти можливі: непереносимість спеки, тимчасова втрата волосся, ідіопатична внутрішньочерепна гіпертензія, краніостеноз у малюків та передчасне закриття епіфіза у дітей.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дозволяє продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик щодо даного лікарського засобу. Працівників охорони здоров'я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності

Таблетки по 25 мкг та по 50 мкг – 18 міс, таблетки по 100 мкг – 27 міс.

Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 25 таблеток у блістері. По 4 блістери в упаковці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.