Инструкция к препарату Имодиум Экспресс 2 мг при диареи таблетки №6

Имодиум Экспресс (Imodium Express) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

• 1 таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;

другие составляющие: желатин, маннит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Таблетки диспергируются в полости рта.
Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид. Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, что помогает снизить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, получавших лоперамид, начало противодиарейного действия наблюдалось в течение одного часа после однократной дозы 4 мг. Клинические сравнения с другими противодиарейными препаратами подтвердили очень быстрое начало действия лоперамида.

Фармакокинетика.

Всасывание. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Деление. Исследования распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенке с преимущественным связыванием с продольными рецепторами мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы крови составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, связывается и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида и предпочтительно опосредуется CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.
Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11 часов (диапазон 9-14 часов ). Выделение неизмененного лоперамида да его метаболитов происходит преимущественно с колом.

Доклинические данные.

Исследование лечения лоперамидом при острых и хронических состояниях не выявило специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что лоперамид не является генотоксическим. В репродуктивных исследованиях на самках крыс применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использования у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м2), нарушающий фертильность и выживаемость плода. Низшие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали влияния на здоровье матери или плода и не влияли на пери- и постнатальное развитие.

Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид оказывает электрофизиологическое влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потока и аритмии.

Клинические свойства.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания Имодиума Экспресс

Имодиум Экспресс противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;
• детям до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум Экспресс вообще не следует применять, если следует избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные средства, подавляющие ЦНС, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клинически значимость указанной фармакокинетической взаимодействия с ингибиторами Р – гликопротеинов при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4 - разовому увеличение концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итроконазола да гемфиброзила приводило до 4- разового увеличение максимального содержимого лоперамида в плазме крови и 13- разового увеличение общей экспозиции в плазме крови. Это повышение нет было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемую с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.
Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит еды желудочно-кишечным трактом, могут снижать его действие.

Особенности применения препарата

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, следует проводить специфическое лечение.

Важнейшим мероприятием при острой диарее является предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и пожилых людей с острой диареей.
Применение препарата Имодиум Экспресс не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающие Имодиум Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона при лечении лоперамида гидрохлоридом пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.
Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел "Передозировка"). Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Необходима осторожность пациентам со злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описаны злоупотребления и неправильное применение лоперамида (см. раздел «Передозировка»). Лоперамид представляет собой опиоид с низкой биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум Экспресс следует принимать только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

• возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СПК разнятся;
• недавнее кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или понижение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Важная информация о вспомогательных веществах
Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые изредка могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Могут наблюдаться реакции, похожие на аллергический ринит, крапивница и анафилаксия. Манит (Е 421) может оказывать мягкое слабительное действие. Аспартам (Е 951) – производная фенилаланина , что представляет опасность для больных на фенилкетонурию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств гидрохлорида лоперамида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендовано, особенно во время первого триместра.

Период кормления грудью

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять при кормлении грудью.
Беременным и кормящим грудью следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Фертильность

Воздействие на фертильность человека не оценивалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность потери сознания, угнетения сознания, возникновения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи, при применении лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы Имодиум Экспресс

Таблетку, которая диспергируется в полости рта, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, которая диспергируется в полости рта, запивать не нужно.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Начальная доза – две таблетки (4 мг ), в дальнейшем ‒ по 1 таблетке (2 мг ) после каждого жидкого стул. Обычная доза составляет 3–4 таблетки ( 6–8 мг ) на сутки максимальные суточная доза нет должна превышать 6 таблеток (12 мг ). При острый диареи , если в течение 48 часов нет наблюдается клинического улучшение , прием препарата след прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возраст от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые (возраст от 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем – по 1 таблетке (2 мг ) после каждого жидкого стул или согласно с предыдущими рекомендациями врача. Максимальная суточная доза нет должна превышать 6 таблеток (12 мг ).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции печени нет, таким пациентам Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Способ применения

Применять перорально. Дайте таблетке раствориться на языке и проглотите лекарство.

Дети.

Лекарственное средство применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

Симптомы

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысивших дозы лоперамида, наблюдались кардиологические осложнения, такие как удлинение интервала QT, пролонгация комплекса QRS, torsades de pointes (типа «пируэт») и другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел «Особые меры безопасности»). Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может выявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение

При передозировке следует начинать мониторинг ЭКГ для выявления удлинения интервала QT. Если появляются симптомы передозировки со стороны ЦНС, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Следовательно, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Побочные реакции Имодиума Экспресс

Взрослые и дети от 12 лет
Безопасность применения лоперамида гидрохлорида была оценена с участием 2755 взрослых и детей в возрасте ≥ 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.

Наиболее часто встречающимися (т.е. ≥ 1% случаев) побочными реакциями (ПЦР) в клинических исследованиях лоперамида гидрохлорида при острой диарее были: запор (2,7%), метеоризм (1,7%), головная боль (1,2%) и тошнота (1,1%).

Ниже приведены побочные реакции, о которых сообщалось при применении гидрохлорида лоперамида в клинических исследованиях (острая диарея) или после выхода лекарственного средства на рынок.
Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности ^а , анафилактические реакции (включая анафилактический шок) ^а и анафилактоидные реакции ^а.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость ^а ; редко – потеря сознания ^а , ступора, угнетение сознания ^а , гипертония ^а , нарушение координации ^а.
Со стороны органов зрения: редко – миоза. Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, вздутие живота, тошнота; нечасто – боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия ^а ; редко – кишечная непроходимость ^а (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколона (включая токсический мегаколон ^б ), глосодиния, ощущение растяжения живота; частота неизвестна – острый панкреатит.
Со стороны кожи и ее придатков: нечасто – сыпь; редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь ^а (включая синдром Стивенса ‒ Джонсона , мультиформная эритему да токсический эпидермальный некролиз ) ,
крапивница и ^зуд. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи ^а.
Общие расстройства: редко – повышенная утомляемость.

^а Эти побочные реакции включены на основе постмаркетинговых сообщений по применению лоперамида гидрохлорида. Поскольку из постмаркетинговых сообщений невозможно отличить, возникли побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, а также при применении взрослым или детям, частота побочных реакций оценена на основе всех клинических исследований применения лоперамида гидрохлорида, включая исследования с участием детей ≤ 12 лет (N = 3683).
^б. См. раздел «Особенности применения».

Отчетность побочных реакций
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.