Инструкция к препарату Имодиум 2 мг капсулы №6

Имодиум (Imodium) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: loperamide;

• 1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е 127), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.
Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно - серым корпусом содержат порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидиарейные препараты; средства, что применяются для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Средства угнетают перистальтику. Лоперамид. Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов приводит к снижению пропульсивной перистальтики и увеличение времени прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способности стенки кишечника до абсорбции жидкости и электролитов. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Вдвойне слепому рандомизированном клиническом исследовании с участием 56 пациентов с острой диареей, которые получали лоперамид, начало противодиарейной действия наблюдался течение одной часы после одноразовой дозы 4 мг. Клинические сравнение с другими противодиарейными препаратами подтвердили чрезвычайно быстрое начало действия лоперамида.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого перорально, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождение системная биодоступность составляет только примерно 0,3%.

Распределение: результаты исследований распределения лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преобладающим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид есть субстратом Р - гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредованный главным образом, изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождение через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведение лоперамида у человека составляет около 11 часов с диапазоном 9–14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Пациенты детского возраста: фармакокинетических исследований участием пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичные тем, что наблюдаются у взрослых.

Доклинические данные.

Исследование лечение лоперамидом при острых и хронических состояниях не обнаружили специфической токсичности. Результаты проведенных исследований in vivo и in vitro показали, что Лоперамид не является генотоксическим. В репродуктивных исследованиях на самках крыс, применение очень высоких доз лоперамида (40 мг/кг/день, что в 20 раз превышает максимальный уровень использование у человека (MHUL)), скорректированных по площади поверхности тела (мг/м2), нарушали фертильность и выживаемость плода Низшие дозы (≥ 10 мг/кг/день, что в 5 раз больше MHUL) не продемонстрировали воздействия на здоровье матери плода и не влияли на пери- и постнатальный развитие.

Неклинические оценки in vitro и in vivo указывают на отсутствие выраженных кардиологических осложнений, если показатели лоперамида находятся в пределах диапазона терапевтических концентраций, а также при значительном превышении этих значений (до 47 раз). Однако при чрезвычайно высоких концентрациях, связанных с передозировкой, лоперамид имеет электрофизиологический влияние на сердце и демонстрирует кардиологические осложнение: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии.

Клинические свойства.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей возрастом от 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возрастом от 18 лет) после установка первичного диагноза врачом.

Противопоказания Имодиума

Имодиум противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлорида или к любому из компонентов препарата;
• детям в возрасте до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в стулах и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум вообще не следует применять, если нужно избежать угнетение перистальтики из-за риска возникновение значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты поступают угнетающее действие на центральное нервную систему, не следует применять одновременно с приемом Имодиум детям.

Доклинические данные показали, что Лоперамид является субстратом Р- гликопротеина. Одновременно назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р- гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клинически значимость указанной фармакокинетической взаимодействия с ингибиторами Р- гликопротеинов при применении Лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р гликопротеина, приводило к 3–4-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержимого лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышения не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), что определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на смену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышения не было связанное со увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применение препарата

Лечение диареи лекарственным средством Имодиум имеет только симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевание, то в случае возможности след проводить специфическое лечение.

Важнейшим мероприятием при острой диареи есть предупреждение или восстановление потери жидкости и электролитов. Это особенно важно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста с острой диареей.
Применение препарата не заменяет введение соответствующей количества жидкости и восстановление уровня электролитов.

Поскольку стойка диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственный средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида след прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождение, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум след применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождение, поскольку он может привести к относительному передозировка может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Если препарат принимали для контроля эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, был предварительно диагностирован врачом и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются больше двух недель.
Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT, пролонгацию комплекса QRS и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. Некоторые случаи заканчивались летально (см. раздел « Передозировка »). Передозировка может обнаружить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/ или рекомендованную продолжительность лечение.
Необходима осторожность пациентам с злоупотреблением наркотиками в анамнезе. Описано злоупотребление и неправильное применение лоперамида (см. раздел « Передозировка »). Лоперамид является опиоидом с низкой. биодоступностью и ограниченным потенциалом проникновение через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах. Однако зависимость наблюдается от опиоидов как класса.
Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум след принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

• возраст пациента от 40 лет, и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
• возраст пациента от 40 лет, и на этот раз симптомы СПК отличаются;
• недавняя кровотечение из кишечника;
• тяжелый запор;
• тошнота или рвота;
• потеря аппетита или уменьшение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавняя путешествие за границу.

В случае возникновение новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились течение двух недель, след обратиться к врачу.
Важная информация о вспомогательных вещества
Этот лекарственный средство содержит 127 мг лактозы моногидрата в дозу. Если у Вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный средство.

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Применение в этот период беременность и

Безопасность применение во время беременности у человека не установлена, хотя из исследований на животных нет никаких признаков того, что лоперамид гидрохлорид имеет любые тератогенные или эмбриотоксические свойства.
Как и для всех лекарственных средств, не рекомендуется применять Имодиум во время беременности, особенно в течение первого триместра беременности.

Применение в этот период кормление грудью

Поскольку незначительно количество лоперамида может появляться в грудном молоке, лоперамида. гидрохлорид не рекомендуется применять в период кормление грудью.
В этой связи беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью, след рекомендовать обратиться к своему врача для получения соответствующего лечение.

Фертильность

Эффект на фертильность человека не оценивали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможны потеря сознания, депрессивный уровень сознания, повышение утомляемости, возникновение головокружение или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами (см. раздел « Побочные реакции »).

Способ применение и дозы Имодиум

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей возрастом от 12 лет

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стул. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Общая суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (возрастом от 18 лет) после установка первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого последующего жидкого стул или согласно предыдущим рекомендациями врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Применение пациентам пожилого возраста

Не нужна коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек

Не нужна коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Имодиум с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождение (см. раздел « Особенности применение »).

Способ применение

Применять перорально. Капсулы след принимать, запивая жидкостью.

Дети.

Препарат применять детям возрастом от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

Симптомы

В случае передозировка (включая относительное передозировка в результате нарушение функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхание), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС.
У лиц, которые превысили дозы лоперамида, наблюдались кардиологические осложнение: удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes (типа « пируэт ») и другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе (см. раздел « Особенности применение »).
Также были зафиксированы летальные случаи. Передозировка может обнаружить имеющийся синдром Бругада.

Лечение

В случае передозировка след начать мониторинг ЭКГ для выявления удлинение интервала QT. Если появляются симптомы передозировка со стороны ЦНС, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида дольше действия налоксона (1–3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для обнаружения возможного угнетение центральной нервной системы больной имеет находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции Имодиума

Взрослые и дети возрастом от 12 лет

Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 взрослых и детей возрастом от 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применение лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Самыми частыми побочными эффектами, что возникали с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, были запор (2,7%), метеоризм (1,7%), главный боль (1,2%) и тошнота (1,1%).

Ниже приводятся побочные реакции, которые возникали при применении лоперамида гидрохлорида в клинических исследований (острая диарея) и течение постмаркетингового применение лекарственного средства.
Частота побочных реакций приводится с использованием следующих условных категорий:
очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1 /10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не подлежит оценке учитывая имеющиеся данные).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции ^а.
Со стороны нервной системы: часто – главный боль; нечасто – головокружение, сонливость; редко – потеря сознания ^а, ступора, угнетение сознание, гипертония ^а, нарушения координации ^а.
Со стороны органов зрения: редко – миоза.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – запор, вздутие живота, тошнота; нечасто – боль и дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхней части живота, рвота, диспепсия ^а; редко – кишечная непроходимость ^а (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколона (включая токсический мегаколон ^б), ощущение растяжение живота; частота неизвестна – острый панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – ангионевротический отека, буллезные сыпь (включая синдром Стивенса – Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз), крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – задержка мочи ^а.
Общие расстройства: редко – повышена утомляемость ^а.

^а Эти побочные реакции включены на основе постмаркетинговых сообщений относительно применение лоперамида гидрохлорида. Поскольку из постмаркетинговых сообщений невозможно отличить побочные реакции при острых или хронических заболеваниях, или применении взрослым или детям, частота побочных реакции оценена на основе данных всех клинических исследований применение лоперамида гидрохлорида, включая исследование у детей в возрасте до 12 лет (N = 3683).
^б См. раздел « Особенности применение ».

Отчетность относительно побочных реакций

Сообщение о побочных реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает смогу проводить мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированное информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок пригодности

5 лет.

Условия хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 или 20 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной начни.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.