Інструкція до препарату Фрівей розчин для інгаляцій 25 мл

Фрівей (Freeway) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: іпратропія бромід;

• 1 мл іпратропію броміду - 0,261 мг, що еквівалентно іпратропію броміду безводної - 0,25 мг

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, едетат натрію, натрію хлорид, 1 М соляна кислота, приготована з кислоти соляної концентрованої, вода очищена.

Лікарська форма

Розчини для інгаляцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакологічна група

Антихолінергічні засоби. Код ATX R03BB01.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні

Фрівей - це лікарський засіб, що містить четвертинні амонієві сполуки з антихолінергічними (парасимпатолітичними) властивостями. Під час доклінічних досліджень виявлено, що іпратропія бромід інгібує вагусні рефлекси за рахунок антагоністичної взаємодії з ацетилхоліном, медіатором, який забезпечує передачу імпульсу блукаючого нерва. Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію Са++. Ефект дії ацетилхоліну на мускаринові рецептори гладкої мускулатури досягається за допомогою іншої системи медіаторів, яка складається з інозитолу трифосфату (ІТФ) та діацилгліцеролу (ДАГ).

Розширення бронхів після інгаляційного введення препарату іпратропія броміду обумовлено переважно місцевою, а не системною дією препарату.

Є доклінічні та клінічні дані про негативний вплив іпратропію броміду на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс або газообмін.

Клінічні дослідження

У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводяться за участю пацієнтів з бронхоспазмом, обумовленим хронічним обструктивним захворюванням легень (хронічний бронхіт та емфізема легень), значне поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хвилин, а максимальне покращення – через 1-2 години, ефект зберігався. протягом 4 – 6 годин.

Дослідження, проведені за участю дорослих та дітей віком від 6 років, виявили бронхорозширювальну дію іпратропію броміду при лікуванні важких бронхоспазмів, пов'язаних з астмою. У більшості цих досліджень іпратропія бромід вводився в комбінації з бета-агоністами інгаляційними.

Незважаючи на невелику кількість даних, було виявлено терапевтичну дію лікарського засобу при лікуванні бронхоспазму, зумовленого інфекційним запаленням бронхіол та бронхолегеневою дисплазією у немовлят та дітей раннього віку.

Фармакокінетика

Абсорбція

Терапевтичний ефект лікарського засобу виявляється шляхом його місцевого на дихальні шляхи. Тривалість терапевтичного ефекту (бронходилатації) не пов'язана із фармакокінетикою активних інгредієнтів препарату.

Після інгаляції приблизно 10-30% дози препарату, залежно від його складу та методики інгаляції, в основному осідає у дихальних шляхах. Більшість дози проковтується і проходить через шлунково-кишковий тракт.

Частина дози потрапляє у легені, дуже швидко переходить у кров (протягом кількох хвилин). Загальна ниркова екскреція (0-24 години) незміненої активної речовини становила 46% дози після внутрішньовенного введення, менше 1% після прийому внутрішньо та приблизно від 3 до 13% після інгаляційного введення. Виходячи з цих даних, загальна системна біодоступність іпратропію броміду після прийому внутрішньо та інгаляції становить 2%, від 7 до 28% відповідно. Таким чином, проковтнута частина дози не істотно впливає на концентрацію активної речовини в плазмі.

Розподіл

Фармакокінетичні параметри, що характеризують диспозицію іпратропію, були розраховані на підставі показників його концентрації у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації препарату у плазмі крові. Об'єм розподілу у рівноважному стані (Vdss) становить приблизно 176 л (близько 2,4 л/кг). Препарат у незначному обсязі (менше 20%) зв'язується із білками плазми. За доклінічними даними четвертинний амін іпратропій не проходить через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм

Після введення приблизно 60% метаболізується, ймовірно, у печінці шляхом окислення. Виявлені метаболіти, що утворюються при гідролізі, дегідратації або відділенні гідроксиметильного групи від тропової кислоти, демонструють слабку спорідненість до рецепторів мускарину і вважаються неактивними.

Виведення

Період напіввиведення кінцевої фази елімінації становить приблизно 1,6 години.

Загальний кліренс іпратропію становить 2,3 л/хв, нирковий – 0,9 л/хв. Приблизно 40% системної дози виводиться із сечею, що відповідає експериментальному значенню ниркового кліренсу – 0,9 л/хв.

При дослідженні екскреційного балансу протягом 6 днів з використанням радіоактивно міченого лікарського засобу він становив у сечі 72,1%, 9,3% та 3,2% дози міченого продукту (як у незміненому, так і у вигляді метаболітів) після внутрішньовенного, перорального. та інгаляційне введення відповідно. Частка екскреції через кал після введення становила 6,3%, після вживання - 88,5%, після інгаляційного введення - 69,4%. Виведення лікарського засобу після введення, визначена за допомогою міченого радіоактивного продукту, відбувається головним чином через нирки. Період напіввиведення при елімінації, виміряний за допомогою ізотопно-міченого препарату (вимірювання для вихідної сполуки та метаболітів), становить 3,6 години.

Показання

Розчин для інгаляцій Фрівей призначений для використання як бронхорозширювальний засіб при підтримуючій терапії бронхоспазму при хронічних обструктивних захворюваннях легень (ХОЗЛ), включаючи хронічний бронхіт та емфізему легень, а також при бронхіальній астмі.

Протипоказання Фрівея

Підвищена чутливість до атропіну та його похідних (таких як іпратропія бромід), або до допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Довготривале застосування лікарського засобу Фрівей з іншими антихолінергічними засобами не вивчено. Тому тривале застосування лікарського засобу Фрівей із цими препаратами не рекомендується.

Лікарські засоби, що впливають на бета-адренорецептори, та похідні ксантину можуть посилювати бронхорозширювальну дію.

Одночасне застосування під час інгаляції іпратропію броміду та бета-адреноміметиків може підвищувати ризик розвитку гострої глаукоми у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі.

Особливості застосування препарату

Гіперчутливість

Після введення лікарського засобу можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, що підтверджується рідкісними випадками висипів, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку слизової оболонки ротової порожнини та горла, бронхоспазму та анафілаксії.

Парадоксальний бронхоспазм

Як і інші інгаляційні лікарські засоби Фрівей може спричинити парадоксальний бронхоспазм, який може бути небезпечним для життя. У разі парадоксального бронхоспазму негайно припинити застосування лікарського засобу та використовувати інше лікування.

Ускладнення з боку органів зору

Рекомендується з обережністю використовувати препарат у хворих зі схильністю до розвитку глаукоми.

Існують нечисленні повідомлення про випадки ускладнень з боку органів зору (як мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах), які виникали внаслідок попадання в очі аерозолю, що містить лише іпратропію бромід або його комбінацію з бета2-агоністами.

Біль в очах або дискомфорт, нечіткий зір, поява ореолу навколо джерела світла або кольорових плям перед очима на тлі почервоніння очей, спричиненого кон'юнктивальною гіперемією та набряком рогівки, можуть бути симптомами гострої глаукоми. При появі вищевказаних симптомів у будь-якій комбінації слід розпочати лікування міотичними препаратами та негайно звернутися до лікаря.

Потрібно проінструктувати пацієнтів щодо правильного застосування препарату Фрівей.

Не можна допускати потрапляння розчину або пиляння при інгаляції в очі. Рекомендується вдихати препарат, що розпилюється за допомогою небулайзера, через мундштук. За відсутності мундштука препарат можна вдихати через маску для інгаляцій, але вона має щільно прилягати до обличчя. Пацієнти зі схильністю до розвитку глаукоми повинні особливо старанно дбати про захист очей.

Вплив на нирки та сечовидільну систему.

Рекомендується бути обережним при застосуванні лікарського засобу у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, гіперплазія передміхурової залози або стеноз шийки сечового міхура).

Розлади моторики шлунково-кишкового тракту

Пацієнти з муковісцидозом можуть бути сприйнятливішими до порушень моторики шлунково-кишкового тракту.

Місцева дія

Препарат містить консервант – бензалконію хлорид та стабілізатор – трилон Б. У пацієнтів з гіперчутливістю дихальних шляхів ці компоненти можуть викликати бронхоспазм під час інгаляції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Безпека застосування іпратропії броміду при вагітності не встановлена. Препарат можна застосовувати при підтвердженій або підозрюваній вагітності лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Доклінічні дослідження не виявили ембріотоксичного або тератогенного впливу іпратропію броміду при його застосуванні шляхом проведення оральних або інтраназальних інгаляцій у дозах, які значно перевищують рекомендовані для застосування людиною.

Годування груддю

Невідомо, чи лікарський засіб проникає у грудне молоко. Малоймовірно, що лікарський засіб, який вводиться інгаляційним шляхом, може потрапляти до організму дитини у значних кількостях. Слід з обережністю призначати Фрівей годування груддю.

Фертильність

Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Доклінічні дослідження, проведені із застосуванням іпратропію бромід, не виявили жодного негативного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження щодо визначення впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами не проводилися. Однак пацієнтів слід попередити про те, що під час терапії із застосуванням препарату Фрівей можуть виникати побічні ефекти, такі як запаморочення, порушення акомодації, мідріаз та нечіткість зору. Слід бути обережними при керуванні автотранспортом або керуванні механізмами. У разі виникнення будь-яких побічних реакцій пацієнту слід уникати виконання потенційно небезпечних дій, таких як управління транспортними керування механізмами.

Спосіб застосування та дози Фрівей

Дози

Дозу слід вибирати індивідуально для кожного пацієнта. Під час лікування пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря. Не можна перевищувати добову дозу, що рекомендується.

Пацієнта слід проінформувати про те, що у разі відсутності терапевтичного ефекту від застосування препарату або при погіршенні стану він повинен звернутися до лікаря, який призначить нову схему лікування. Термінова консультація лікаря необхідна у разі різкого виникнення чи зростання задухи (задишка).

Якщо лікар не призначив інакше, рекомендується застосовувати препарат у наступних дозах (20 крапель = приблизно 1 мл, 1 крапля = 0,0125 іпратропію безводного броміду).

Підтримуюча терапія:

Дорослі (у тому числі старі) та діти віком від 14 років

2,0 мл (40 крапель = 0,5 мг) 3 - 4 десь у день

Діти віком від 6 до 14 років:

Враховуючи відсутність достатньої інформації щодо застосування препарату у цій віковій групі, інгаляції у наведеній нижче дозі слід проводити під наглядом лікаря:

1,0 мл (20 крапель = 0,25 мг) 3 - 4 рази на день

Діти віком до 6 років:

Враховуючи відсутність достатньої інформації щодо застосування препарату у цій віковій групі, інгаляції у наведеній нижче дозі слід проводити під наглядом лікаря:

0,4 – 1,0 мл (8 – 20 крапель = 0,1 – 0,25 мг) 3 – 4 рази на день.

Введення препарату у добовій дозі, що перевищує 2 мг дорослим та дітям віком від 14 років, а також 1 мг дітям віком до 14 років необхідно здійснювати під наглядом лікаря.

Спосіб застосування

Рекомендовану дозу лікарського засобу слід розбавити 0,9% розчином натрію хлориду до отримання об'єму 3 - 4 мл, залити в небулайзер і робити інгаляцію до тих пір, поки не закінчиться розчин. Розчин слід готувати безпосередньо перед кожним використанням; невикористаний розведений розчин слід викинути.

Режим дозування залежить від способу інгаляції та характеристик небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати обсягом розведення розчину.

Інгаляції із застосуванням розчину Фрівей можна проводити за допомогою різних моделей небулайзерів, що представлені на ринку. При застосуванні централізованого кисневого апарату інгаляцію краще проводити зі швидкістю потоку розчину 6 – 8 літрів на хвилину.

Препарат можна застосовувати спільно з лікарськими засобами, що розріджують мокротиння та полегшують його виведення.

Не можна застосовувати одночасно, в одному нейбулазері, препарат Фрівей та натрію кромоглікат, оскільки це може призвести до випадання осаду.

Діти

Лікарський засіб застосовується у педіатричній практиці. Дітям віком до 6 років застосовувати під наглядом лікаря.

Передозування

Не виявлено жодних симптомів, характерних для передозування. Враховуючи широкий терапевтичний діапазон та місцеве введення лікарського засобу, виникнення серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірним. Як і для інших антихолінергічних засобів, очікуваними симптомами передозування є: сухість слизової оболонки ротової порожнини, порушення акомодації та тахікардія.

Побічні реакції Фрівея

Багато з наступних побічних ефектів можна пояснити антихолінергічні властивості іпратропію броміду. Як і всі інгаляційні препарати, Фрівей може спричинити місцеве роздратування. Дані щодо побічних ефектів були отримані в ході клінічних досліджень та постмаркетингового нагляду.

Найбільш поширеними побічними ефектами, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, були: головний біль, подразнення горла, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота, фарингіт, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (у тому числі запори, діарея та блювання), нудота та запаморочення.

Частота виникнення побічних реакцій зазначена згідно з класифікацією MedDRA: дуже часто (> 1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); рідко (> 1/10 000 <1/1 000) дуже рідко (<1/10 000) невідомо (частоту не можна визначити на підставі наявних даних).

З боку серцево-судинної системи

Нечасто посилене серцебиття, суправентрикулярна тахікардія.

Рідко – фібриляція передсердь, збільшення частоти серцевих скорочень.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку органів зору

Нечасто нечіткість зору, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль у власних очах, поява ореолу навколо джерела світла, кон'юнктиви гіперемія, набряк рогівки.

Рідко: порушення акомодації.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння.

Часто роздратування горла, кашель.

Нечасто бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, спазм гортані, набряк слизової оболонки горла, сухість у горлі.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: сухість у роті, нудота, порушення моторики шлунково-кишкового тракту.

Нечасто діарея, запори, блювання, запалення слизової оболонки ротової порожнини, набряк порожнини рота.

З боку сечовидільної системи

Нечасто: затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Рідко: кропив'янка.

З боку імунної системи

Не часто гіперчутливість, анафілактичні реакції.

Термін придатності

2 роки.

Термін придатності після відкриття флакона 6 місяців.

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ℃ .

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 25 мл у флаконі з крапельницею. По 1 флаконі в пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.