Інструкція до препарату Фокусин 0,4 мг капсули №90

Фокусин (Fokusin) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: тамсулосін;

• 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, дибутилсебацинат, полісорбат 80, кремнію діоксид колоїдний водний, кальцію стеарат;

склад капсули: желатин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), індиготин (Е 132).

Лікарська форма

Капсули жорсткі із модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: жорсткі желатинові капсули розміром № 3 з кришечкою оливкового кольору та корпусом оранжевого кольору. Вміст капсули: пеллети білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α1 – адренергічних рецепторів. Код ATX G04C A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тамсулозин вибірково та конкурентно блокує постсинаптичні α 1 -адренорецептори, зокрема α 1A та α 1D, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура та простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Ці ефекти тривалий час зберігаються при тривалому лікуванні та значною мірою стримують проведення хірургічної операції чи катетеризації.
Антагоністи α 1 -адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. При проведенні випробувань лікарського засобу не спостерігалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика

Тамсулозин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, яке біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після їди. Рівномірність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає лікарський засіб одночасно після їди. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози після їди пікова концентрація тамсулозину в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п'яту добу після щоденного прийому препарату. C max при цьому приблизно дві третини вище, ніж утворюється після прийому разової дози.
чоловіків тамсулозин приблизно 99% зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозин гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та їх метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9% дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози після їди та при стабільній концентрації в плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Клінічні властивості

Показання

Лікування функціональних розладів нижніх відділів сечовивідних шляхів доброякісної гіперплазії простати.

Протипоказання Фокусину

Гіперчутливість до гідрохлориду тамсулозину, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Досліджували взаємодії лише у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином, тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Однак диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і max до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.
Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування гідрохлориду тамсулозину і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Особливості застосування препарату

Як і при застосуванні інших α 1 -адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні препарату можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності тест на визначення рівня простатоспецифічного антигену (ПСА) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічні дослідження із застосуванням тамсулозину таким пацієнтам не проводились.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення ангіоневротичного набряку після застосування тамсулозину. У разі ангіоневротичного набряку слід одразу припинити застосування препарату та контролювати стан пацієнта до зникнення набряку. Повторне призначення тамсулозину не рекомендується.
У деяких пацієнтів, які приймали або приймали тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може спричинити збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином нині точно не встановлена. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також пацієнтів, яким припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти або глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. Під час підготовки до операції хірурги та офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин для запобігання можливим ускладненням, пов'язаним з IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлялося про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід бути обережними при застосуванні гідрохлориду тамсулозину пацієнтам, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не показано для застосування жінкам.

Фертильність

У ході клінічних досліджень тамсулозин протягом короткого і тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції спостерігалися у післяреєстраційному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом чи механізмами не проводили. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Спосіб застосування та дози Фокусин

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щодня, після сніданку чи після їди. Капсулу слід ковтати повністю, не розламувати і не пережовувати, оскільки це перешкоджатиме модифікованому вивільненню активного компонента.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. Пацієнтам із печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років не оцінювали.

Передозування

Симптоми

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи доцільно.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок з використанням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні реакції Фокусину

Система організму	Часто (>1/100, <1/10)	Нечасто (>1/1000, <1/100),	Рідко (>1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Невідомо (неможливо оцінити за наявності доступних даних)
Неврологічні розлади	Запаморочення (1,3%)	Головний біль	Непритомність
З боку органів зору					Затуманювання зору * , порушення зору *
З боку серця		Почуття серцебиття
Судинні розлади		Ортостатична гіпотензія
Респіраторно-медіастинальні розлади		Риніт			Носова кровотеча *
З боку шлунково-кишкового тракту		Запор, діарея, нудота, блювання			Сухість у роті *
З боку шкіри та слизових.		Ви сипання, свербіж, кропив'янка	Ангіоневротичний набряк	Синдром Стівенса-Джонсона	Мультифор-мна еритема * , ексфоліативний дерматит * , реакція фоточутливості *
Репродуктивні порушення	Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції			Пріапізм
Загальні розлади		Астенія

*- наголошувалися у постреєстраційному періоді.

Під час постреєстраційного спостереження описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оки (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищезазначених побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки такі випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину в цьому випадку не можна достовірно встановити.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу регуляторними органами є важливою процедурою.

Вона дозволяє продовжувати моніторувати співвідношення «користь/ризик» для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень інформації про побічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

№90 (10х9): по 10 капсул у блістері; по 9 блістерів у картонній коробці.

№90 (15 х 6): по 15 капсул у блістері; по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.