Інструкція до препарату Флосін 0,4 мг таблетки №30

Флосін (Flosin) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: tamsulosin hydrochloride;

• 1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,400 мг;

допоміжні речовини: ядро гранул: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатний сополімер (тип А) дисперсія 30% (містить полісорбат 80 і лаурилсульфат натрію), триетилцитрат, тальк;

оболонка гранул: метакрилатний кополімер (тип А) дисперсія 30% (містить полісорбат 80 і лаурилсульфат натрію), триетилцитрат, тальк;

капсули (склад корпусу): заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин;

капсули (склад кришки): індигокармін – FD & C синій № 2 (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172), діоксид титану (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Лікарська форма

До апсули жорсткі із модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула з корпусом оранжевого та кришкою оливкового кольору; капсула заповнена гранулами білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1 – адренорецепторів. Код ATX G04C A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Тамсулозин вибірково та конкурентно пов'язується з постсинаптичними.
α1A-адренорецепторами, зокрема з адренорецепторами підтипів α1A та α1D. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози та сечовивідного каналу.

Фармакодинамічні ефекти

Тамсулозин збільшує максимальну об'ємну швидкість сечовипускання. Розслаблюючи гладкі м'язи передміхурової залози та сечовивідного каналу, він зменшує обструкцію сечовивідних шляхів і тим самим полегшує сечовипускання.

Він також покращує резервуарну функцію, часто порушену через нестабільність сечового міхура.

Ці ефекти щодо резервуарної функції та функції сечовипускання зберігаються при тривалому лікуванні. Тим самим він суттєво зменшує необхідність хірургічного втручання чи катетеризації.

Антагоністи α 1 -адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору судин. У дослідженнях тамсулозину клінічно значного зниження артеріального тиску немає.

Фармакокінетика

Всмоктування

Тамсулозин всмоктується з кишечнику і майже повністю доступний. У разі застосування тамсулозину відразу після їди його всмоктування зменшується. Щоб тамсулозин весь час всмоктувався приблизно однаково, його потрібно застосовувати одночасно після їди. Тамсулозин має лінійну кінетику.
Після прийому разової дози тамсулозину на повний шлунок максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 6 годин, а в рівноважному стані, що настає на 5-й день лікування, значення C max приблизно на дві третини перевищує значення C max після застосування разової дози.

Поділ

У чоловіків тамсулозин зв'язується з білками плазми приблизно на 99%. Об'єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація

При першому проходженні через печінку тамсулозин метаболізується повільно. У плазмі тамсулозин присутній головним чином у вигляді незміненої діючої речовини. Тамсулозин метаболізується у печінці.

У щурів майже ніяка індукція мікросомальних ферментів печінки була викликана тамсулозином.

Жоден з метаболітів тамсулозину не має більш високої активності, ніж вихідна сполука.

Висновок

Тамсулозин та його метаболіти виводяться головним чином із сечею, при цьому приблизно 9% від застосовуваної дози виводиться у формі незміненої діючої речовини. Після одноразового застосування тамсулозину на повний шлунок період напіввиведення становить приблизно 10 годин, а після досягнення рівноважного стану приблизно 13 годин.

Клінічні властивості

Показання

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).

Протипоказання Флосіну

Підвищена чутливість до діючої речовини, включаючи медикаментозно-індукований ангіонабряк, або будь-яку з допоміжних речовин лікарського засобу; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Діти

Дослідження взаємодії тамсулозину з іншими лікарськими засобами проводились лише у дорослих.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не спостерігалося.
Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, спеціальна корекція дозування тамсулозину не потребує.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Аналогічно тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини. Однак диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP 3А4 може призвести до збільшення ефекту тамсулозину гідрохлориду. При одночасному застосуванні з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3А4) індукується збільшення показників AUC та Сmax тамсулозину гідрохлориду з коефіцієнтом 2,8 та 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід застосовувати у комбінації із сильними інгібіторами CYP 3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2 D 6.

Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

При одночасному застосуванні з пароксетином, сильним інгібітором CYP2D6, зростають показники Сmax та AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 рази відповідно, але це збільшення не вважається клінічно значущим.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими α1-адреноблокаторами може призвести до гіпотензивного ефекту.

Особливості застосування препарату

Як і інші антагоністи α 1 -адренорецепторів, тамсулозин може викликати в окремих випадках зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до втрати свідомості. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнту необхідно сісти або лягти до зникнення симптомів.

Лікування тамсулозином має передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що протікає зі скаргами, схожими на такі як при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Ректальне пальцеве обстеження простати та при необхідності вимірювання рівня специфічного антигену простати (PSA) слід провести перед лікуванням та через регулярні проміжки часу під час лікування.

Лікування пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) потребує особливої обережності, оскільки дослідження за участю таких пацієнтів не проводились.

Під час хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми у деяких пацієнтів, які приймали або приймали тамсулозин, спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки (ІСАР, варіант синдрому вузьких зіниць). Ісар може посилювати процедурні ускладнення під час та після операції.

В окремих випадках слід припинити застосування тамсулозину за 1-2 тижні до проведення операції з катаракти та глаукоми, проте доцільність припинення лікування тамсулозином досі повністю не встановлена. Також повідомляли про ІСАР у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину задовго до операції з приводу катаракти.

Пацієнтам, які готуються до хірургічної операції з приводу катаракти та глаукоми, терапію тамсулозином не рекомендується.

Щоб уникнути ІСАР, що може виникнути під час операції з приводу катаракти та глаукоми, хірурги та офтальмологи повинні ще в процесі передопераційної оцінки з'ясувати, чи не застосовував пацієнт до операції тамсулозин чи продовжує він застосовувати цей лікарський засіб.

Тамсулозин не слід застосовувати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP 3А4 пацієнтам з фенотипом, для якого характерний низький рівень метаболізму CYP 2 D 6.

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Зафіксовано випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів із наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід бути обережними при застосуванні гідрохлориду тамсулозину у пацієнтів, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

Допоміжні речовини

Цей лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль (23 мг)/капсулу натрію, тобто. практично вільно від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Тамсулозин не показаний для застосування у жінок.

Під час клінічних досліджень тамсулозин протягом короткого та тривалого часу спостерігалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції відзначали післяреєстраційний період.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження впливу тамсулозину на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами не проводились. Однак пацієнтам слід враховувати, що внаслідок застосування цього лікарського засобу може виникати запаморочення.

Спосіб застосування та дози Флосін

Одна капсула кожен день, яку приймають після сніданку або першої їжі за день.

Капсулу слід ковтати повністю, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це перешкоджає модифікованому вивільненню активної речовини.

Жодного коригування дози не потрібно при порушенні функції нирок. У пацієнтів з легкою та середньою печінковою недостатньою зміною дози не потрібно (див. також розділ «Протипоказання»).

Діти

Немає відповідних показань для застосування тамсулозину у дітей.
Безпека та ефективність застосування тамсулозину у дітей віком до 18 років не встановлена.

Передозування

Симптоми

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування

У разі раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи. Для нормалізації АТ та частоти серцевих скорочень пацієнта слід покласти у горизонтальне положення. Якщо цей захід не допомагає, рекомендується використовувати плазмозамінники та при необхідності судинозвужувальні лікарські засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити підтримуючу терапію. Проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним, оскільки тамсулозин значною мірою пов'язується з білками плазми крові.

Допоможуть заходи, спрямовані на запобігання всмоктуванню, наприклад, викликання блювання. При значному передозуванні необхідно провести промивання шлунка, а також використовувати активоване вугілля та осмотичний проносний засіб, наприклад, сульфат натрію.

Побічні реакції Флосіну

Клас/системи органів Часто (≥1/100, <1/10) Нечасто (≥1/1000, <1/100) Рідко (≥1/10000, <1/1000) Дуже рідко (≥1/10000) Частота невідома (Неможливо оцінити за наявними даними).

Клас/системи органів	Часто (≥1/100, <1/10)	Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Рідко (≥1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (≥1/10000)	Частота невідома (Неможливо оцінити за наявними даними)
З боку нервової системи	запаморочення (1,3%)	головний біль	без свідомості- ність
З боку органів зору					затуманювання зору*, порушення зору*
Порушення з боку серця		відчуття серцебиття
З боку судин		ортостатична гіпотензія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.		риніт			Носова кровотеча*
З боку шлунково-кишкового тракту		запор, діарея, нудота, блювання			сухість в роті*
З боку шкіри та підшкірних тканин		висип, свербіж, кропив'янка	ангіонабряк	синдром Стівенса – Джонсона	мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*
Порушення з боку репродук- тивних органів та молочних залоз	розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції			приапізм
Загальні порушення та порушення у місці застосування		астенія

*- зазначалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного спостереження описані випадки інтраопераційного синдрому атонічної райдужної оболонки ока (ІСАР) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід

Крім вищезгаданих побічних реакцій повідомляли про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та задишки при застосуванні тамсулозину. Оскільки світовий післяреєстраційний досвід є джерелом вищезгаданих спонтанних випадків, частота повідомлень і роль тамсулозину в цих випадках не можуть бути достовірно встановлені.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. До працівників охорони здоров'я звертаються з проханням повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Спеціальних умов зберігання не потрібно. Зберігати в оригінальній упаковці.

Упаковка

10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.