Инструкция к препарату Фармалипон 30 мг/мл раствор для инфузий 20 мл №5

Формалипон (Pharmalipon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тиоктовая (a-липоевая) кислота;

• 1 мл раствора содержит тиоктовую (a-липоевую) кислоту 30 мг;

другие составляющие: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Тиоктовая (a-липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и выполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании a-кетокислот; играет немаловажную роль в процессе образования энергии в клетке. Содействует уменьшению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (a-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (a-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленная и восстановленная), которым присуще антитоксическое и антиоксидантное действие.
Тиоктовая (a-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (в результате гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действий). Тиоктовая (a-липоевая) кислота подобна по фармакологическим свойствам витаминам группы В.

Фармакокинетика

Тиоктовая (a-липоевая) кислота претерпевает значительные изменения при первичном прохождении через печень. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой (a-липоевой) кислоты. Выводится почками в основном в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (a-липоевой) кислоты из сыворотки крови составляет 10-20 минут.

Клинические свойства

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания Фармалипона

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или другим компонентам лекарственного средства.
• Сердечная и дыхательная недостаточность.
• Острая фаза инфаркта миокарда.
• Острое нарушение мозгового кровообращения.
• Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, цисплатином), поэтому были сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с лекарственным средством.
С молекулами сахара (например с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.
Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).
Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать сахароснижающий эффект инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В некоторых случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и таким образом может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя относится также к перерывам между курсами лечения.

Особенности применения препарата

При применении лекарственного средства следует использовать черные светозащитные пакеты, которые одеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.
При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.
При парентеральном применении лекарственного средства существует риск аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.
Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания муравьев».

Определенные ограничения введения препаратов тиоктовой (a-липоевой) кислоты касаются пациентов пожилого возраста (возрастом от 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома. Пациенты с определенным генотипом антигена лейкоцитов человека HLA (лейкоцитарные антигены человека), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (расстройство гормонов, регулирующих глюкозу в крови снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома — 1,6) прежде всего встречается у кавказцев и распространен в Южной Европе больше, чем в Северной Европе; аллель HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома – 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи.

При диагностировании спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяется тиоктовая (α-липоевая) кислота, следует иметь в виду возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточного опыта применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью, поэтому его не следует назначать в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Фармалипон 

Лекарственное средство вводить в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг/сут.

Для этого 20 мл раствора (соответствующего 600 мг тиоктовой (а-липоевой) кислоты) следует развести в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенное введение проводить медленно – продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно применять, используя светозащитные черные пакеты.

В начале курса лечения лекарственное средство применять внутривенно в течение 1-2 нед. В дальнейшем можно перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (а-липоевой) кислоты для перорального применения в дозе 600 мг/сут.

Дети

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлена, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. Возможны тошнота, рвота и головные боли. При применении очень высоких доз от 10 г до 40 г тиоктовой (а-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания, дальнейшее течение характеризуется приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свертываемость крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (>80 мг/кг массы тела тиоктовой (а-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикаций, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До сих пор данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (а-липоевой) кислоты нет.

Побочные реакции Фармалипона

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту на основе имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головные боли, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях, при быстром введении препарата, наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые/кожу, нарушения функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боли в области сердца, самопроходящие тахикардия.

Общие расстройства и местные реакции: в единичных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктовая (а-липоевая) кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в пачке из картона до непосредственного их применения.

Несовместимость

Лекарственное средство несовместимо с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Упаковка

По 20 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.