Инструкция к препарату Эспераль 500 мг таблетки №20

Эспераль (Esperal) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: дисульфирам;

• 1 таблетка содержит дисульфирам 500 мг;

другие составляющие: магния стеарат, повидон К30, натрия кармелоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: кремово-белого цвета круглые таблетки с перекрестной распределительной линией с одной стороны и гравировкой «Esperal» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при алкогольной зависимости.

Код ATX N07B B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который приводит к возникновению неприятных симптомов, таких как интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, дискомфорт, тахикардия и артериальная гипотензия.

Фармакокинетика.

При пероральном применении дисульфирам быстро, но полностью не абсорбируется (от 70 до 90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой.

Клинические свойства.

Показания

Адъювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

Противопоказания Эспералю

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любому компоненту препарата и тиурамовым соединениям. Тяжелая печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или содержащих спирт лекарственных средств в течение последних 24 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не рекомендуется применять комбинации.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество). Развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных средств, пока препарат не выведен полностью из организма. В таких случаях следует руководствоваться данными о периоде полувыведения.

Изониазид. Нарушение поведения и расстройство координации движений.

Метронидазол. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, проходящих после отмены препарата.

Фенитоин (по экстраполяции и фосфенитоину). Существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (из-за угнетения метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, показан клинический надзор и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом.

Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания.

Гепатотоксические препараты. Необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени.

Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных). Усиление антикоагулянтного действия при пероральном приеме и повышении риска кровоизлияния (из-за снижения метаболизма в печени).

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Учитывая это, необходимо откорректировать дозировку теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо откорректировать, ориентируясь на клинические признаки.

Трициклические антидепрессанты. Потенцирование антабусной реакции.

Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении.

Антагонисты витамина К. Увеличение эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на период лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Кокаин. Дисульфирам может ингибировать метаболизм кокаина, что приводит к выраженному увеличению концентрации кокаина в плазме крови и к увеличению риска удлинения интервала QT.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кокаин.

Особенности применения препарата

Применение дисульфирама в качестве монотерапии.

Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, которые приводили к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях спутанности сознания, нервно-психических расстройств, психотических расстройств и галлюцинаций при лечении дисульфирамом. Врачи должны сообщить пациенту

м о риске возникновения психотических расстройств и галлюцинаций, даже если у них никогда не было подобных проблем. Врачи должны контролировать развитие симптомов психических расстройств и рекомендовать пациентам и ухаживающим за ними немедленно обратиться к медицинским работникам в случае появления симптомов психических расстройств во время лечения (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение дисульфирам с алкоголем.

Пациент необходимо сообщить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациенты должны быть внимательны относительно содержания спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духов.

Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, общее недомогание, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и продолжаются от 30 минут до нескольких часов.

Реакции при употреблении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 нед после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Не рекомендуется применение дисульфирама со следующими веществами:

• спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт;
• изониазидом;
• метронидазолом;
• фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Меры предосторожности при применении.

Это лекарственное средство следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, по крайней мере, один раз в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. Если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, пока показатели функции печени не нормализуются.

Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные реакции»).

Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома.

Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от его срока, и женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся противозачаточным средством (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно.

Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим противозачаточные средства.

Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода.

Кормление грудью. Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Управление автомобилем или работа с другими механизмами могут быть опасны в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Способ применения и дозы Эспераль

Препарат предназначен для перорального приема. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку нужно запросить водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака после удержания алкоголя по крайней мере в течение 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Дети.

Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка

Симптомы. Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.

В результате передозировка дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать запятую или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции Эспералю

Нежелательные эффекты были классифицированы по частоте по следующим критериям: ≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до < 1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до < 1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до < 1/1000 – редко; < 1/10 000 – очень редко; частота неизвестна (нельзя оценить по доступным данным).

Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• часто: дисгевзия
• частота неизвестна: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея; неприятный запах из полости рта (галитоз); необычный запах кала.

Со стороны печени

• частота неизвестна: часто отмечаются повышенные уровни трансаминаз. Были зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьезных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, что может быть основанием для трансплантации печени или иметь летальное последствие (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы

• очень часто: головная боль;
• часто: сонливость;
• редко: полинейропатия;
• частота неизвестна: неврит зрительного нерва, потеря памяти, судороги, энцефалопатия, которая, как правило, обратима при прекращении лечения.

Со стороны сосудов

• частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Со стороны психики

• частота неизвестна: спутанность сознания, психоневрологические расстройства, психотические расстройства и галлюцинации.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• частота неизвестна: аллергический дерматит.

Общие расстройства и реакции в месте введения

• очень часто: астения.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя

Со стороны нервной системы

• частота неизвестна: неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Со стороны сердца

• частота неизвестна: тахикардия, нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, внезапное летальное последствие.

Со стороны сосудов

• частота неизвестна: гиперемия лица, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

• частота неизвестна: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• частота неизвестна: рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• частота неизвестна: эритема.

Общие расстройства и реакции в городе

• частота неизвестна: чувство недомогания.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

Упаковка

№20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.