Инструкция к препарату Эрмуцин 300 мг капсулы №20

Эрмуцин (Ermucin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит:

• эрдостеина 300 мг;

другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;

состав оболочки : желатин, диоксид титана (E 171), железа оксид желтый (E 172), индигокармин (E 132).

Лекарственная форма

Жесткие капсулы.

Основные физико-химические свойства:

желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, содержащие порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитическое средство. Эрдостеин. Код ATX R05C B15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эрдостеин – муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо муколитических свойств эрдостеин оказывает антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий в отношении эпителия дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно снижает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro и in vivo также указывало на снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам не содержит свободных SH-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому ему свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1 или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл; Tmax 1,48 часа; AUC (0 – 24 часа) 12,09 мг/л/ч. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, в которых были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общем, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Показания

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гипер.

Противопоказания Эрмуцина

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

• при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови), в том числе при церозе печени;
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл/мин);
• при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, на сегодняшний день нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетаизы;
• при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также могут применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения препарата

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Возможно присутствие сернистого запаха, являющегося характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не было никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы Эрмуцин

Препарат Эрмуцин предназначен для применения взрослым по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день. Лечение может занять до 10 дней.

Жесткие капсулы предназначены для непосредственного перорального применения.

Дети.

Эту лекарственную форму не используют детям.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы (1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приеме этого средства рекомендуется ребенком симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции Эрмуцина

Частоту развития побочных реакций определяют следующим образом:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• нечасто (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000),
• неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных).

Со стороны нервной системы:

Очень редко:

• головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко:

• одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко:

• вкусовые расстройства (агевзия или дисгевзия),
• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• чувство жжения и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Очень редко:

• крапивница,
• покраснение,
• экзема.

Со стороны иммунной системы:

редко:

• отек Квинке.

Общие нарушения:

редко:

• неожиданная гиперпирексия.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 25 °C.

Упаковка

По 10 капсул в алюминиевом/ПВХ/ПВДХ блистере; по 2 или по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.