Инструкция к препарату Динар раствор для инъекций 50 мг/мл по 2 мл ампулы №10

Динар (Dinar) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

• 1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината (в пересчете на 100% сухое вещество) – 50 мг;

Другие составляющие: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная, бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства, влияющие на нервную систему. Код ATX N07X X.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородным патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Бин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно - функциональной организации. Динар повышает содержание в головном мозге дофамина. Приводит к усилению компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активации энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизации клеток.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов . Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва , увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении лекарственное средство определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45–0,5 часов. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг – 3,5–4,0 мкг/мл. Динар быстро впитывается из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

• Гocтpi нарушение мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма; последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома разных стадий в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания Динара

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лекарственное средство Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Особенности применения препарата

В отдельных случаях, особенно у подверженных пациентам, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять пациентам с диабетической ретинопатией (курс не более 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство Динар противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Способ применения и дозы Динар 

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Стремительно лекарственное средство Динар вводить медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения лекарственное средство Динар назначать в первые 10–14 дней – в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем – в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Динар применять в течение 10–15 дней в/в капельно введение по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Динар следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем в/м по 100–250 мг/сут в течение следующих 2 недель.

Для курсовой дисциркуляторной профилактики энцефалопатии препарат вводить в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах лекарственное средство вводить в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающего нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы антигигантов, антигикотензинпреобразующего фермента (АПФ), АПФ; а также симптоматические средства по показаниям В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно внутривенное введение лекарственного средства Динар, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение препарата. Внутривенное введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства Динар на протяжении не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Динар (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугловой глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии лекарственное средство Динар вводить в/м по 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство Динар вводить в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами лекарственное средство вводить в/в в дозе 200–500 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса и вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после стойкого положительного клинически-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Динар назначать по 200–500 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9% растворе хлорида натрия) и в/м.

Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее – по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение: в начальной дозе – 800 мг/сут до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточного дозы.

Дети

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата детям не проводили, поэтому лекарственное средство Динар противопоказано применять эту категорию пациентов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не нужно, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

Побочные реакции Динара

Во избежание побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ( ВОЗ): очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01%, но < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

• Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
• Со стороны психики: очень редко – сонливость.
• Со стороны нервной системы: очень редко – головные боли, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
• Со стороны сосудов: очень редко – повышение АД, снижение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
• Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, перение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затрудненное дыхание (может быть связано с высокой скоростью введения и бывает кратковременным).
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический вкус во рту.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия.
• Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.
Используйте только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка

По 2 или 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере.
По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.