Инструкция к препарату Дилтиазем-Ланнахер 90 мг таблетки №20

Дилтиазем-Ланнахер 90 мг (Diltiazem-Lannacher 90 mg) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: diltiazem hydrochloride;

1 таблетка содержит:

• дилтиазема гидрохлорида 90 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат; полиакрилатная дисперсия 30%; сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата (1:1); метакрилатный сополимер (тип А) аммонийно-метакрилатный сополимер (тип B); гипромелоза; стеарат магния; макрогол 6000; титана диоксида (Е 171); тальк.

Лекарственная форма

Таблетки покрыты плёночной оболочкой пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Код АТС C08D B01.

Клинические свойства.

Показания

Длительное лечение:

• ишемической болезни сердца, в том числе хронической стабильной стенокардии вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) и стенокардии после инфаркта миокарда;
• артериальной гипертензии.

Противопоказания Дилтиазема-Ланнахер

• Повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
• кардиогенный шок;
• острый инфаркт миокарда с осложнениями;
• умеренная или тяжелая сердечная недостаточность (III или IV степени по классификации NYHA);
• тяжелые расстройства ритма и сердечной проводимости (синдром слабости синусового узла синоатриальная блокада атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени кроме случаев сохранения функции ритма);
• трепетание или фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии);
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
• одновременное введение бета-блокаторов.

Способ применения и дозы Дилтиазем-Ланнахер

Таблетки принимают во время еды, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки проглатывают не разжевывая.

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 180-360 мг.

Обычно принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 2 раза в день.

При длительном применении следует попытаться снизить дозу после достижения устойчивого терапевтического эффекта высокими дозами.

Больным ишемической болезнью сердца особенно после длительного применения или операции с шунтированием нельзя внезапно прекращать прием препарата; предварительно необходимо постепенно снизить дозу.

Также возможно применение таблеток в дозе 180 мг.

Пациенты пожилого возраста. Обычно пациенты пожилого возраста могут принимать стандартную дозу. При необходимости дозу корректируют в соответствии с переносимостью.

Почечная недостаточность. Обычно пациенты с почечной недостаточностью могут принимать стандартную дозу. При необходимости дозу корректируют в соответствии с переносимостью.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью слабой или умеренной тяжести можно принимать стандартную дозу. При необходимости дозу корректируют в соответствии с переносимостью.

При тяжелой печеночной недостаточности рекомендуется снизить дозу.

Побочные реакции Дилтиазема-Ланнахера

В каждой подходящей частотной группе нежелательные побочные действия расположены в порядке уменьшения серьезности.

Очень часто: побочное действие возникало у более чем 1 из 10 пациентов.

Часто: побочное действие возникало не чаще чем у 1 из 100 пациентов, но более чем у 1 из 10 пациентов.

Нечасто: побочное действие возникало не чаще чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 100 пациентов.

Редко: побочное действие возникало не чаще чем у 1 из 10000 пациентов, но более чем у 1 из 1000 пациентов.

Единичные случаи (редкие): побочное действие возникало не чаще, чем у 1 из 10 000 пациентов.

Даже при хорошей переносимости препарата возможны следующие побочные действия:

• Расстройства кроветворной и лимфатической системы.

Единичные случаи: лейкопения и тромбоцитопения.

• Психические расстройства.

Редко: нервозность гиперактивность (даже маниакальные эпизоды) спутанность сознания амнезия депрессия галлюцинации бессонница нервозность изменение личности нарушение вкуса и обоняния.

• Расстройства нервной системы.

Редко: головная боль головокружение утомляемость парестезия нарушение походки сонливость тремор астения.

Неизвестно: экстрапирамидный синдром.

• Расстройства сердечно-сосудистой системы.

Редко: отек лодыжек тахикардия сердцебиение экстрасистолия приливы крови к лицу синкопе.

В единичных случаях: аритмия (синусовая брадикардия прекращения активности синусового узла атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени); артериальная гипотензия; сердечная недостаточность особенно при уже имеющемся поражении органов и/или при приеме высоких доз.

• Расстройства пищеварительного тракта.

Часто: диарея боли в желудке сухость в полости рта и горле.

Редко: тошнота запор анорексия диспепсия рвота увеличение массы тела гингивит.

В редких случаях: гиперплазия десен.

• Гепатобилиарные расстройства.

Редко: гепатит – гипергликемия.

В редких случаях: рост уровней сывороточных трансаминаз γ-ГТ ЛДГ щелочной фосфатазы.

• Со стороны кожи.

Редко: приливы фоточувствительности аллергические реакции (экзантема зуд крапивница) токсический эпидермальный некролиз эксфолиативный дерматит красная волчанка петехия лимфаденопатия эозинофилия.

В редких случаях: ангионевротический отек васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

• Со стороны органов зрения и слуха.

Редко: раздражение глаз шум в ушах.

• Со стороны мышечно-скелетной системы.

Редко: боли в костях и суставах миалгии.

• Со стороны респираторной системы.

Редко: одышка носовое кровотечение застой в носу.

• Со стороны мочевыделительной системы.

Редко: никтурия и полиурия повышения уровня креатинкиназы.

• Со стороны репродуктивной системы.

Редко: гинекомастия, сексуальные расстройства.

• Общие расстройства и реакции в месте введения.

Нечасто: слабость потливость, общее недомогание.

Передозировка

При передозировке дилтиазема может возникать гипотензия расстройства ритма или проводимости сердца (брадикардия атриовентрикулярная блокада) и даже сердечно-сосудистый шок кома и остановка сердца.

Лечение передозировки определяется типом и тяжестью симптомов.

Кроме промывания желудка и лечения абсорбентами (активированным углем) необходимы следующие меры:

• низкое АД: соответствующее расположение пациента введение жидкостей для увеличения ОЦК и в случае соответствующих показаний - допамин добутамин и норефедрин;
• брадикардия атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени: в случае соответствующих показаний – атропин изопреналин окципреналин установки пейсмекера;
• уменьшение частоты сердечных сокращений острая сердечная недостаточность: допамин добутамин; мочегонные препараты;
• остановка сердца: косвенный массаж сердца искусственная вентиляция ЭКГ-мониторинг и последующие меры интенсивной терапии как дефибрилляция и установка пейсмекера.

При соответствующих показаниях токсические симптомы устраняют внутривенным введением 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества гемодиализом невозможно из-за значительного связывания с белками плазмы (примерно 80%).

Применение в период беременности или кормления грудью

Отсутствуют достаточные данные о приеме препарата во время беременности. Начать лечение препаратом следует только после исключения возможности беременности.

Дилтиазем проникает в грудное молоко, поэтому препарат не показан для применения в этот период.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата не исследованы.

Особенности применения препарата

Препарат с осторожностью применяют пациентам с асимптоматической или умеренной сердечной недостаточностью (I или II по NYHA) синоатрикулярной I степени или атриовентрикулярной блокадой.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у пожилых людей необходимо контролировать уровень артериального давления и частоты сердечных сокращений. При необходимости снижают дозу.

Учитывая безопасность, нельзя внезапно прекращать лечение препаратом, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца после длительного применения или операции по шунтированию, иначе возможны рецидивы приступов стенокардии. При необходимости отмены препарата вначале постепенно снижают дозу.

При длительном применении необходимо контролировать уровень показателей функции печени, особенно у пациентов с предпосылками их нарушения.

Одновременно с дилтиаземом можно назначать препараты подавляющие сердечную функцию или проводимость сердца (например, пероральные бета-блокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические препараты) только при условии преимущества пользы над риском и при тщательном клиническом мониторинге.

В любых условиях запрещается одновременно применять дилтиазем и дантролен (внутривенно).

При длительной терапии циклоспорином В уменьшение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению плазменных уровней циклоспорина А. В этом случае из-за риска отторжения трансплантата необходимо корректировать дозу циклоспорина А.

Препарат содержит в одной таблетке 40 мг моногидрат лактозы. Поэтому этот препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными нарушениями обмена веществ (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, синдром малабсорбции глюкозы-галактозы).

Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Дилтиазем следует применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия брадикардией удлинением интервала PQ и стенозом аорты.

Антагонисты кальция могут потенцировать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов влиять на проводимость сократимости и сосудистого тонуса.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности и это необходимо принимать во внимание если у пациента принимающего антагонисты кальция диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами

По причине возникновения индивидуальных реакций может ухудшать способность работать с механизмами и управлять автомобилем. Это особенно актуально в начале лечения при замене лечебного средства и при сопутствующем приеме алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дилтиазем первично метаболизируется через механизм цитохрома CYP3A4. Циметидин, как ингибитор фермента цитохрома CYP3A4, может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, индуцирующих цитохром CYP3A4, например карбамазепин, морицин фенобарбитал и рифампицин возможно ускорение метаболизма дилтиазема.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина квинидина пропранолола метопролола имипрамина нортриптилина силденафила буспирона мидазолам триазолам диазепама алпразолам алфентанил и цисапирида может повышаться концентрация последних в плазме крови.

Одновременное применение дизопирамида прокаинамида или хинидина (и других подобных веществ, влияющих на сократимость миокарда) с дилтиаземом, может повышать риск развития дилтиазем-специфических побочных эффектов (усиление отрицательных изотропных эффектов).

При одновременном назначении с дилтиаземом нитраты замедленного высвобождения оказывают аддитивный эффект при лечении стенокардии.

Препарат может потенцировать снижение сократимости проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов, обусловленному применением анестетиков.

Препараты подавляющие сердечную функцию или проводимость сердца (например, пероральные бета-блокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические препараты). Одновременный прием может вызвать расстройства ритма и проводимости сердца (атриовентрикулярную блокаду брадикардию) артериальную гипотензию или сердечную недостаточность. Такие комбинации назначают только при преимуществе пользы риском и при тщательном клиническом мониторинге. Противопоказано внутривенное введение блокаторов бета.

Дантролен (внутривенно). В исследованиях при одновременном введении верапамила и дантролена возникала летальная фибрилляция предсердий. При одновременном применении дилтиазема и дантролена возникали угнетение миокарда и кардиогенный шок. Поэтому недопустимо одновременное применение дилтиазема и дантролена внутривенно.

Антигипертензивные препараты три- и тетрациклические антидепрессанты нейролептики. Возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Препараты со стимулирующим действием на ферменты (например, рифампицин сульфинпиразон фенобарбитал). Возможно снижение уровня дилтиазема в плазме крови и соответственно его эффективности.

Дигоксин дигитоксин циклоспорин А карбамазепин мидазолам триазолам алфентанил. Дилтиазем способен повышать плазменные уровни, усиливать эффективность и токсичность указанных препаратов, что может потребовать коррекции дозы. При одновременном применении дилтиазема и мидазолама или алфентанила может потребоваться задержка послеоперационной экстубации трахеи.

Циметидин ранитидин. Циметидин и ранитидин могут вызвать повышение уровня дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты вроде кураре. Дилтиазем способен усиливать нервно-мышечную блокаду.

Препараты лития. Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция витамин D. Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дилтиазем принадлежит к фармакотерапевтической группе кальциевых антагонистов (блокаторов кальциевых каналов). Способ действия основан на торможении притока кальция к клеткам миокарда и клеткам гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем проявляет терапевтическую эффективность при стенокардии из-за расширения коронарных артерий и уменьшения поглощения кислорода миокардом вследствие ослабления постнагрузки.

Дилтиазему присуще антигипертензивное действие вследствие периферической вазодилатации и уменьшение системного сопротивления сосудов.

Также дилтиазем действует как антиаритмический препарат тормозя в частности проводимость атриовентрикулярного узла. Препарат не изменяет проводимости нормального желудочкового и предсердного миокарда, но сильно влияет на формирование импульсов синусового узла. При дисфункции этого узла возможно прекращение деятельности синусового узла или синоатриальная блокада.

В терапевтическом диапазоне препарата и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда риск существенного отрицательного инотропного эффекта компенсируется уменьшением постнагрузки снижением поглощения миокардом кислорода и симпатической рефлекторной активацией.

Кроме того, у больных стенокардией принимавших дилтиазем с нитратами сообщалось об усилении эффектов препаратов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 40-50%, что обусловлено эффектом первичного прохождения через печень.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику, поэтому при увеличении дозы биодоступность растет сверхпропорциональным образом.

Распределение. Связывание дилтиазема с белками плазмы крови составляет около 70-80% (с альбумином примерно 35-40%).

Метаболизм. Дилтиазем быстро трансформируется в печени с помощью цитохрома Р450. Только 2-4% вещества выводится в неизмененной форме с мочой. Двум метаболитам а именно - дезацетилдилтиазему и N-деметилдилтиазему присуще слабое фармакологическое действие.

Вывод. Дилтиазем и его метаболиты выводят с желчью и мочой. Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

У пациентов с печеночной недостаточностью возможен рост биодоступности и задержка выведения.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки покрыты пленочной оболочкой без распределительного риска.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.