Інструкція до препарату Декскетопрофен розчин для ін'єкцій 50 мг/2 мл 2 мл ампули №10

Декскетопрофен (Dexketoprofen) інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина: декскетопрофен;

• 1 мл розчину для ін'єкцій містить декскетопрофен трометамол – 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг;

Допоміжні речовини: етанол 96%, хлорид натрію, гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий безбарвний розчин практично вільний від частинок.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Декскетопрофен Трометамол – це сіль пропіонової кислоти, що має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм його дії ґрунтується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG ₂ і PGH _{2 , з яких} утворюються простагландині PGE ₁ , PGE ₂ , PGF _2a , PGD ₂ , а також простациклін PGI ₂ і тромбоксан ТхА _{2 і} . Крім того, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініні, що може побічно впливати на основну дію препарату. Було виявлено пригнічуючу дію декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2. Клінічні дослідження за різних видів болю продемонстрували, що декскетопрофен трометамол має виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам з болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болі в опорно-двигуні . упопереку)) та ниркових кільках. У ході проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко починався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу становить 8 годин.

Клінічні дослідження показали, що застосування препарату Декскетопрофен дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою усунення післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким назначали для усунення післяопераційного болю морфій за допомогою контрольованого пацієнтом приладу для знеболювання, назначали і декскетопрофену трометамол, то їм потрібно значно менше морфію (на 30 – 45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація препарату у плазмі крові (Сmax) досягається приблизно через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою «концентрація – час» (AUC) є пропорційною дозі. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та середня Cmax після останнього внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Аналогічно іншим лікарським засобам з високим ступенем зв'язування з білками плазми (99%), обсяг розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення – 1–2,7 години. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням почками. Після введення декскетопрофену трометамолу в січі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-). Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольців похилого віку (віком від 65 років), які брали участь у дослідженні, був значно вищим (до 55%), ніж на молодих добровольців, проте статистично значущої різниці у Сmax та годині її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення зростав (до 48%), а певний сумарний кліренс скорочувався.

Клінічні властивості

Показання

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад, при післяопераційних болях, ниркових кілках та болі впопереку.

Протипоказання Декскетопрофену

• Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або допоміжних речовин препарату;
• якщо речовини аналогічної дії, наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або викликають розвиток носових поліпів, появу кропив'янки або ангіоневротичного набряку;
• активна фаза виразкової хвороби або кровотеча, підозрення на них або рецидивна виразкова хвороба, або кровотеча в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі), або хронічна диспепсія;
• шлунково-кишкова кровотеча, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ;
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
• бронхіальна астма в анамнезі;
• тяжка сердечна недостатність;
• порушення функції нірок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв);
• тяжке порушення функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П'ю);
• геморагічний діатез та інші порушення зсідання крові;
• ІІІ триместр вагітності та період годування груддю;
• застосування з метою нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення (через вміст етанолу);
• при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);
• якщо під час лікування кетопрофеном чи фібратом виникали фотоалергічні чи фототоксичні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ не рекомендується.

• Інші НПЗЗ, включаючи саліцилати у високих дозах (≥3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ збільшується ризик виникнення язви у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їхньої взаємно посилюючої дії.
• Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв'язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболочки шлунка та двенадцятипалої кишки . Якщо одночасно застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря, контролюючи відповідні лабораторні показники.
• Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболочки шлунка та двенадцятипалої кишки). Якщо одночасно застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря, контролюючи відповідні лабораторні показники.
• Кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвитку язви у травному тракті та шлунково-кишковій кровотечі.
• Літій (були повідомлення для декількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виведення літію почками), тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію в крові.
• Метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг/тиж): за рахунок зменшення почкового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ загалом посилюється його негативний вплив на систему крові.
• Похідні гідрантаїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів з НПЗП вимагає обережності

• Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів з порушеннями функції нірок (наприклад, при зневодненні або у осіб похилого віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нірок. При застосуванні декскетопрофену з будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію почок.
• Метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення почкового кліренсу метотрексату на фоні застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові в цілому. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нірок, а також у пацієнтів похилого віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря.
• Пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Потрібно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі.
• Зідовудін: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-ї тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 нед після початку застосування НПЗЗ слід провести аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів.
• Препарати сульфонілмочевини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілмочевини у сполуках із білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів

• Бета-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їхню антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.
• Циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини; При комбінованій терапії слід контролювати функцію почок.
• Тромболічні засоби: збільшується ризик кровотечі.
• Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.
• Пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену в плазмі крові, що, ймовірно, обумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон'югації препарату з глюкуроновою кислотою та потребує корекції дози декскетопрофену.
• Серцеві гликозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові.
• Міфепристон: через теоретичну ймовірність зниження ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази НПЗЗ слід назначати лише через 8–12 діб після терапії міфепристоном.
• Хінолон: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом.
• Тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту січевини та креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу спільного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію почок.
• Деферасирокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичної дії на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу разом із деферасироксом необхідне тщательное спостереження за пацієнтом.
• Пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з почечною недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникнути застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

Особливості застосування препарату

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із алергічними станами в анамнезі. Уникати застосування препарату Декскетопрофен у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Побічні реакції можна скоротити за рахунок найменшої ефективної дози протягом найкоротшої години, необхідної для покращення стану.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, в деяких випадках з летальним кінцем, спостерігали для всіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-провісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищуються зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів похилого віку. У пацієнтів похилого віку підвищено частоту побічних реакцій НПЗЗ, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним кінцем. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої дози. НПЗЗ слід з обережністю назначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі, оскільки існує ризик їх загострення. Застосування НПЗЗ може призводити до рецидивів неспецифічного язвенного коліту, а також хвороби Крона у пацієнтів, які перебувають у фазі ремісії. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу (як і в разі застосування всіх НПЗЗ) пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або язвенну хворобу, слід бути впевненим, що ці захворювання перебувають у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі під час застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту з приводу виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

Для таких пацієнтів і пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту в малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад, з мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно повідомити лікаря про всі незвичайні симптоми, пов'язані з травною системою, зокрема шлунково-кишкових кровотеч, особливо на початкових етапах лікування.

Слід з обережністю назначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, які можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме – пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотонін або антиагрегантні засоби, такі як ацети.

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати годину кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчали у клінічних дослідженнях, впливу на показники коагуляції не виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофен Трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад, Варфарин, інші кумаринові препарати або гепарині, необхідно перебувати під наглядом лікаря.

Найбільша кількість порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкої або помірної тяжкості слід перебувати під наглядом лікаря через можливу затримку рідини в організмі та виникнення периферичних набряків.

Згідно з наявними клінічними та епідеміологічними даними застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалу годину, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику виникнення станів, спричинених тромбозом артерій, наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту. Даних для виключення декскетопрофену трометамолу недостатньо.

При неконтрольованій артеріальній гіпертензії, застійній серцевій недостатності, підтвердженій ішемічній хворобі серця, захворюванні на периферичні артерії та/або судин головного мозку декскетопрофену Трометамол слід застосовувати лише після ретельної оцінки стану пацієнта. Те саме слід робити перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним кінцем) на фоні застосування НПЗЗ, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Ймовірно, що найбільший ризик виникнення спостерігається у пацієнтів на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Декскетопрофен слід відмінити.

Як і всі НПЗЗ, препарат здатний підвищувати рівень азоту січевини та креатиніну у плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку почок, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та ГНН. Під час лікування необхідно одержувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, що може призвести до посилення токсичної дії на почки.

Як і інші НПЗЗ, препарат може спричинити тимчасове та незначне підвищення показників деяких печінкових проб, а також значне підвищення рівня АСТ та АЛТ. При відповідному збільшенні цих показників лікування слід припинити.

Слід обережно назначати пацієнтам з порушеннями функції печінки та/або нірок, а також пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю, оскільки у них на фоні застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нірок, затримка рідини в організмі та поява периферичних набряків. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід обережно застосовувати при лікуванні діуретичними засобами, а також пацієнтам, у яких можливе розвиток гіповолемії.

Особливої обережності слід дотримуватись при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності (на фоні застосування препарату підвищується ризик виникнення серцевої недостатності), оскільки при лікуванні НПЗЗ спостерігалась затримка рідини в тканинах та утворення набряків.

Найбільше порушення функції нірок, серцево-судинної системи та печінки виникає у пацієнтів похилого віку.

Декскетопрофен слід з обережністю вводити пацієнтам з порушеннями кровотворення, системною червоною вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен Трометамол може маскувати симптоми інфекційних захворювань при його застосуванні. В ізольованих випадках при застосуванні НПЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м'яких тканинах. Таким чином, якщо при застосуванні препарату з'являються або посилюються симптоми бактериальної інфекції, рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути можливість відміни препарату у жінок, які мають проблеми із зачаттям або обстеження щодо безпліддя.

Особливу обережність слід приділяти при призначенні лікарського засобу пацієнтам: зі спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій порфірії, що перемежується); з дегідратацією; безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що потрібне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нірок.

У дуже окремих випадках відзначали тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості лікування декскетопрофеном слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне для лікування слід проводити під наглядом лікаря.

Пацієнти, що страждають на астму у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до більш високого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Призначення цього препарату може спричинити напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

Можливе розвиток важких інфекційних ускладнень з боку шкіри та м'яких тканин на тлі вітряної віспи. Досі дані, що дають змогу виключити роль НПЗЗ у посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не рекомендується застосовувати декскетопрофен.

Одна ампула препарату Декскетопрофен містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Зміст етанолу слід враховувати при застосуванні препарату в І та ІІ триместрах вагітності, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад, при захворюваннях печінки, а також пацієнтам з епілепсією. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто. практично вільно від натрію.

Маскування симптомів основних інфекцій

Декскетопрофен може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування та тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалося при бактериальній позашпитальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Якщо декскетопрофен застосовують у разі підвищення температури тіла або полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату Декскетопрофен протипоказане у ІІІ триместрі вагітності та в період годування груддю.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та розвиток плода. Згідно з результатами епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плоду пороку серця та несрощування передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з 1% до приблизно 1,5%. Сважається, що опасность виникнення таких явищ підвищується із збільшенням дози та тривалості терапії.

Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводило до збільшення пре-і постімплантаційних втрат та підвищення ембріофетальної летальності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота пороків розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Проте дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності щодо репродуктивних органів.

Починаючи з 20 тижнів вагітності застосування декскетопрофену може викликати олігогідрамніон внаслідок дисфункції почок плода. Ця патологія може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай оборотна після припинення лікування.

Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише за крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або в І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Може бути доцільним допологовий моніторинг олігогідрамніону, якщо було застосування декскетопрофену протягом декількох днів, починаючи з 20 тижнів вагітності. Лікування декскетопрофеном слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів викликають:

ризики для плоду:

• кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нірок, що може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя (олігогідрамніону) (див. вище);

ризики для жінки в кінці вагітності та дитини:

• збільшення часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливо навіть при низьких дозах;
• затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудні молоко немає.

Декскетопрофен протипоказань у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

На фоні застосування Декскетопрофену можливе виникнення запаморочення, сонливості та підвищеної стомлюваності, тому можливе погіршення здатності керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми. Пацієнти повинні враховувати це та об'єктивно оцінювати свою здатність до виконання таких робіт.

Спосіб застосування та дози Декскетопрофен

Дорослі

Рекомендована доза становить 50 мг із інтервалом 8 – 12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати лише в період гострого болю (не більше 2 діб). Хворих слід перекладати на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо.

Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози у найкоротший термін, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними анальгетиками.

Пацієнти похилого віку

Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нірок рекомендується нижча доза, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нірок.

Захворювання печінки

Для хворих з патологією печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П'ю) слід зменшити максимальну дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки препарат протипоказань (10 – 15 балів за шкалою Чайлда – П'ю).

Дисфункція нірок

Для хворих з порушенням функції нірок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60-89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні почкової функції середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) препарат протипоказань.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних про його ефективність та безпеку застосування.

Внутрішньом'язове введення

Вміст однієї ампулі (2 мл) слід повільно вводити в м'язи.

Внутрішньовенна інфузія

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампулі 2 мл розвести в 30-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, розчину глюкози або лактатного розчину.

Рінгера

Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу денного світла. Приготовлений розчин має бути прозрачним. Інфузію слід проводити внутрішньовенно повільно протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу денного світла на підготовлений розчин.

Декскетопрофен, розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Декскетопрофен не можна змішувати у розчині для інфузій з прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін'єкція (болюсне введення)

При необхідності вміст 1 ампулі (2 мл розчину для ін'єкцій) вводять внутрішньовенно повільно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами для ін'єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

Декскетопрофен не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, оскільки утворюється білий осад. Розведені розчини для ін'єкцій не можна змішувати з прометазином чи пентазоцином.

Препарат можна змішувати лише з лікарськими засобами, зазначеними вище.

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному болюсному застосуванні препарат слід негайно ввести після набрання ампулі. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування. Надалі відповідальність за умови та тривалості зберігання лягає на медичного працівника. Приготовлений розчин зберігає свої властивості протягом 24 годин за температури 25 ºС, за умови, що він захищений від дії денного світла.

При зберіганні розведених розчинів препарату в поліетиленових пакетах або пристосованих для введення виробів з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалось.

Препарат Декскетопрофен призначений для одноразового використання, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням препарату візуально перевірити прозорий та безбарвний розчин. Розчин, що містить тверді частинки, не можна застосовувати.

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Передозування

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби призводять до порушень з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервної системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта.

Декскетопрофен трометамол видаляється з організму діалізом.

Побічні реакції Декскетопрофену

У таблиці нижче вказані розподілені по органам і системам органів та частоті виникнення побічних дій

Органи і системи органів	Часто (від 1/100 до 1/10)	Нечасто (від 1/1000 до 1/100)				Рідко (від 1/10000 до 1/1000)		Дуже рідко (менше 1/10000)
З  боку системи крові	_	Анемія				_		Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи	_	_				Набряк гортані		Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку метаболізму	_	_				Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту		_
З боку психіки	_	Безсоння, занепокоєність				_		_
З боку нервової системи	_	Головний біль, запаморочення, сонливість				Парестезії, непритомність		_
З боку органів зору	_	Нечіткість зору				_		_
З боку органів слуху	_	Вертиго				Дзвін у вухах		_
З боку серця	_	Пальпітація				Екстрасистолія, тахікардія		_
З боку судинної системи	_	Артеріальна гіпотензія, припливи				Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен		_
З боку дихальної системи	_	_				Брадипное		Бронхоспазм, задишка
З боку травного тракту	Нудота, блювання	Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті				Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація		Панкреатит
З боку гепатобіліарної системи	_	_				Гепатит, жовтяниця		Гепатоцелюлярна патологія
З боку шкіри та підшкірної клітковини	_	Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення				Кропив’янка, вугри		Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
З боку кістково-м’язової системи	_	_				Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині		_
З боку сечовидільної системи	_	_				Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія		Нефрит, нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи	_	_				Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози		_
Загальні та місцеві порушення	Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча	Гарячка, підвищена втомлюваність, біль, озноб, астенія, нездужання				Тремтіння, периферичні набряки		_
Лабораторні показники	_	_				Відхилення у печінкових пробах		_

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливе розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним кінцем, особливо у пацієнтів похилого віку. За наявними даними, на фоні застосування препарату може виникати тошнота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, молота, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та сердечна недостатність, які можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і в разі застосування інших НПЗЗ, можливі наступні побічні реакції: асептичний менінгіт, який загалом виникає у пацієнтів, хворих на системну червону вовчак або змішаними захворюваннями сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз) та гіпоплазія кісткового мозку

Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Згідно з результатами клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалу годину, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад, інфаркту міокарда та інсульту.

Звіт про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутність ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Декскетопрофен не можна змішувати в малих обсягах (наприклад, у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, оскільки утворюється білий осад.

Розведені розчини для інфузій, одержані, як зазначено в розділі «Внутрішньовенні інфузії», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Упаковка

2 мл ампулі; по 5 ампул у блістері з плівки, 2 блістери у пачці.

2 мл ампулі; по 10 ампул у блістері із плівки, 1 блістер у пачці.

2 мл ампулі; по 10 ампул у пачці з картону з картонними перегородками.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.